Форсаж лекарство от давления

Оглавление [Показать]

Наименование: ФОРСАЖ, Актавис Украина

фармакодинамика. Форсаж — пероральный препарат, который используется для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективного ингибитора цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).
Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению притока к ним крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность NO, подавляя ФДЭ-5, которая отвечает за деградацию цГМФ в кавернозном теле.
Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ-5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозному телу.
Использование силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил считается селективным относительно ФДЭ-5. Его воздействие на ФДЭ-5 сильнее, чем других известных ФДЭ (в 10 раз сильнее, чем ФДЭ-6, в 80 раз — чем ФДЭ-1, в 700 раз — чем ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ-9, ФДЭ-10, ФДЭ-11). Например, силденафил имеет в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЭ-3, цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.
Нарушение зрения. При использовании силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 ч выявлено (с помощью теста «Farnsworth-Munsell 100») легкое, изменчивое нарушение различения цвета (синего/зеленого); через 2 ч после приема лекарства эти изменения проходили. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro показывают, что результат силденафила на ФДЭ-6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ-5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограммы, внутриглазное давление или пупилометрию.
Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали относительно способности лекарства обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, продемонстрирована и сохранялась при длительном использовании лекарства (1 год).
В ходе исследования при приеме силденафила в дозах 25; 50; 100 мг улучшение эрекции отмечали у 62; 74; 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом увеличивет также оргазм и удовольствие от полового акта.
При лечении силденафилом улучшение отмечено у 59% заболевших сахарным диабетом; у 43% заболевших, перенесших радикальную простатэктомию; у 83% заболевших с травмой спинного мозга.
Фармакокинетика. В пределах рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорциональна дозе. Препарат выводится из организма как правило путем биотрансформации в печени (как правило с участием цитохрома P450 3A4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафилу.
Всасывание. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью в среднем 41% (25–63%). Силденафил подавляет ФДЭ-5-фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 нмоль. Средняя концентрация в плазме крови после приема силденафила в дозе 100 мг составляет около 18 нг/мл или 38 нмоль. Cmax, которая достигалась в плазме крови, регистрировали через 30–120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема до еды.
В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается и задержка Tmax (время достижения Cmax) составляет в среднем 60 мин, а уменьшение Cmax — в среднем 29%, но степень абсорбции не увеличивается (AUC снижалась на 11%).
Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий N-дисметиловый метаболит где-то на 96% связаны с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от общей концентрации лекарства.
У здоровых добровольцев, получавших силденафил (1 раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема лекарства в эякуляте зарегистрировано 150 мкмоль). При использовании его в рекомендуемых дозах Cmax силденафила в плазме крови достигает около 1 мкмоль, следовательно, маловероятно, что Форсаж способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.
Исследования in vivo: силденафил усиливает гипотензивный результат при кратковременном и длительном использовании нитратов, поэтому одноразовое или курсовое использование доноров NO, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.
Когда силденафил (25; 50 и 100 мг) применяли у заболевших доброкачественной гиперплазией предстательной железы одновременно с терапией блокатором α-адренорецепторов доксазозином (4 и 8 мг), которая поддерживалась на стабильном уровне, отмечали дополнительное снижение АД на 7/7; 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно и среднее дополнительное сокращение АД на 6/6; 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, устойчивым к доксазозинтерапии, выявляли нечастые случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, однако не потерю сознания. Сопутствующее лечение силденафилом пациентов, получающих терапию блокаторами α-адренорецепторов, может привести к возникновению симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.
Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг)или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP 2C9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не изменяет равновесную фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинара и ритонавира, которые являются ингибиторами CYP 3A4.
Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев, которые имели максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг/дл).
Не выявлено взаимодействия силденафила в дозе 100 мг и амлодипина у заболевших с АГ. Среднее дополнительное снижение систолического АД составляло 8 мм рт. ст., диастолического — 7 мм рт. ст.
Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно и с антигипертензивными лекарствами.

в ходе исследований с участием здоровых добровольцев при разовом приеме лекарства в дозе до 800 мг нежелательные эффекты были подобны тем, которые отмечали при приеме более низких доз Форсажа, однако частота их появления и степень тяжести увеличивались.
В случаях передозировки надлежит, при необходимости, применить симптоматическую терапию. Диализ не может ускорить выведение лекарства, так как силденафил прочно связан с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

не требует специальных температурных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Дефицита хороших гипотонических средств в аптеках сегодня не наблюдается и, казалось бы, это должно помочь противогипертонической терапии стать абсолютно беспроблемной.

Но в таком разнообразии лекарств не так просто выбрать именно то, которое по всем параметрам подойдет конкретному пациенту.

Реакция организма на состав медпрепарата в большинстве случаев непредсказуема, из-за чего врачи нередко сталкиваются с необходимостью отказа от давно проверенных на практике лекарств и поиска других. Чтобы минимизировать негативную реакцию организма на препарат, перед его употреблением необходимо тщательно изучить инструкцию.

Ознакомимся с препаратом производства швейцарской компании — Эксфорж. Инструкция по применению этого гипотензивного средства расскажет о его важнейших характеристиках.

Таблетки Эксфорж принадлежат к фармакологической группе комбинированных противогипертонических медикаментов и содержат в составе 2 действующих ингредиента:

  • амлодипин (представитель блокаторов медленных кальциевых каналов);
  • валсартан (антагонист рецепторов ангиотензина II).

Валсартан не блокирует АПФ (ангиотензинпреобразующий фермент), поэтому его терапевтическое действие, как указывает инструкция по применению, не провоцирует появление кашлевого рефлекса. Эксфорж изготовляется в нескольких вариантах.

Медпрепарат Эксфорж 5 + 80 производится в таблеточной форме, в активный состав которой входит по 5 мг амлодипина и 80 мг валсартана.

Это темно-желтые таблетки округлой формы, на одной из сторон которых выдавлена надпись NV, а на другой — NVR. Они чаще всего служат стартовым средством для гипотензивной терапии, поэтому с Эксфорж 5 / 80 инструкция по применению рекомендует начинать лечение гипертензии.

Через 7–14 дней от начала терапии, при условии хорошей переносимости препарата Эксфорж и если есть необходимость, рекомендуется переход на усиленный вариант медикамента. Для этого подойдут темно-желтые пилюли Эксфорж, в состав которых согласно инструкции по применению входит удвоенное количество валсартана (160 мг), что способствует усилению противогипертонического эффекта при минимуме побочных. На одной плоскости таблетки Эксфорж 5 / 160 впечатана аббревиатура ECE, на другой — NVR. Лекарство с такой композицией действующих веществ используется для поддерживающей гипотензивной терапии.

Гипертоническая болезнь 2–3 степени тяжести требует увеличения дозировки принимаемых медпрепаратов, и в этой ситуации целесообразно использование варианта Эксфорж 10 + 160. В этих светло-желтых пилюлях с надписями на одной и другой поверхностях соответственно UIC и NVR содержится 10 мг амлодипина и 160 мг валсартана. Таблетки Эксфорж 10 / 160 инструкция по применению рекомендует использовать при тяжелом течении гипертензии.

ГИПЕРТОНИЯ — ОСТАНЕТСЯ В ПРОШЛОМ!

Инфаркт с инсультами — причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна — скачки давления из-за гипертонии…

ГИПЕРТОНИЯ — ОСТАНЕТСЯ В ПРОШЛОМ!

Инфаркт с инсультами — причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна — скачки давления из-за гипертонии. «Тихий убийца», как ее окрестили кардиологи, ежегодно забирает миллионы жизней.

Механизм действия амлодипина и валсартана

Каким образом активные ингредиенты лекарства Эксфорж действуют на сосуды?

  1. Благодаря влиянию на кальциевые каналы, амлодипин препятствует инфлюации (просачиванию) ионов Ca2 + в клетки гладкомышечного слоя артерий и сердца (кардиомиоциты).
  2. Это производит непосредственное расслабляющее действие на сосуды и способствует уменьшению сопротивления капилляров.
  3. Вазодилатация способствует падению кровяного давления, не проявляя влияния на ЧСС.
  4. Валсартан селективно воздействует на рецепторы АТ1, блокада которых способствует увеличению количества ангиотензина II.
  5. Применение валсартана не провоцирует аккумуляцию брадикинина (что происходит вследствие ингибирования АПФ), из-за чего возникновение кашля становится маловероятным.
  6. Ввиду отсутствия взаимодействия с рецепторами других гормонов или ионных каналов, при употреблении валсартана не происходит их блокады, то есть влияние на сердечно-сосудистую систему сведено к минимуму.

Характеристики позволяют рекомендовать использование лекарства Эксфорж для гипертоников с плохой переносимостью иАПФ.

Классификация артериального давления по ВОЗ

Показания

Что говорит об употреблении медпрепарата Эксфорж инструкция по применению? Согласно этому документу он показан для лечения гипертонической болезни у больных, которым предпочтительно назначать терапию комбинированными медпрепаратами. Это, как уже говорилось, те группы пациентов, которые:

  • плохо переносят ингибиторы АПФ;
  • страдают бронхиальной астмой или хроническими заболеваниями легких;
  • склонны к тахикардии (учащению пульса).

Прописать препарат Эксфорж по показаниям к применению должен врач, это лекарство должно отпускаться в аптеках только по рецепту.

Отдельной группой в инструкции по применению Эксфоржа от давления выделены ситуации, когда лечение медпрепаратом воспрещается:

  • при тяжелом нарушении функции почек, нахождении на гемодиализе;
  • сложных печеночных патологиях, холестазе, биллиарном циррозе;
  • склонности к ангионевротическому отеку (или другим отекам вследствие употребления лекарств);
  • в постинфарктный период;
  • в периоды перед планированным зачатием, вынашивания ребенка и грудного кормления;
  • болеющим сахарным диабетом II типа, применяющим Алискирен.

Как в любых других инструкциях по применению, в рассматриваемой аннотации сказано и о таком противопоказании, как индивидуальная непереносимость хотя бы одного ингредиента в составе медпрепарата.

Вышеозначенными данными по таблеткам Эксфорж инструкция по применению не исчерпывается. Перед употреблением лекарства пациентам следует ознакомиться и с другими указаниями этого документа.

Как и большинство медикаментов пролонгированного гипотензивного действия, таблетки Эксфорж следует употреблять 1 раз в сутки. Разжевывать, растирать в порошок или класть под язык эти пилюли не нужно.

Для запивки таблеток желательно использовать обыкновенную питьевую воду — примерно 150 мл. Время принятия пищи не имеет значения при употреблении Эксфоржа.

Дозировки употребления медпрепарата обычно согласовываются с врачом и зависят от степени тяжести гипертонической болезни и некоторых других факторов. Например, с таблеток Эксфорж 5 / 80 инструкция по применению рекомендует начинать лечение, а с 7-го или 14-го дня переходить на усиленный вариант, если есть необходимость.

Распределение количества действующих веществ выглядит следующим образом:

  • начало лечения — 5 мг + 80 мг 1 раз в сутки;
  • поддерживающая терапия — 5 мг + 160 мг или 10 мг+160 мг раз в сутки;
  • суточный максимум — 10 мг +320 мг (или 2 таблетки Эксфорж 5/160) за один прием.

Нет необходимости в коррекции дозировки Эксфоржа для употребления людям от 65 лет, при неосложненной почечной дисфункции.

Особые указания

В инструкции по применению таблеток от давления Эксфорж указаны ситуации, когда проведение терапии допускается только под контролем врача:

  • при тяжелом течении ИБС — из-за повышенной вероятности развития инфаркта миокарда вследствие лечения амлодипином;
  • при ХСН III-IV функциональных классов — повышается риск возникновения состояний, вызывающих острую почечную недостаточность и даже летальный исход;
  • при болезнях печени, не перечисленных в противопоказаниях, все же следует обеспечить контролируемый прием медпрепарата, содержащего амлодипин;
  • то же относится и к умеренной почечной дисфункции, стенозу артерии почки — прием только под контролем;
  • если повышен риск возникновения гиперкалиемии (например, на фоне калийсберегающих диуретиков) обязателен контроль количества калия в крови;
  • при гиповолемии или дефиците натрия в крови — ввиду повышенной опасности развития резкой гипотонии;
  • при наличии в анамнезе больного отека Квинке, а также отека голосовых связок и гортани, органов полости рта (о чем есть сведения при лечении валсартаном) следует быть крайне внимательными во время употребления Эксфоржа.

При появлении малейших признаков отека прием лекарства следует безвозвратно отменить. При работе с механизмами или управлении автотранспортом необходимо помнить о вероятности развития головокружений из-за употребления Эксфоржа.

Ни один противогипертонический препарат не обходится без такого досадного «дополнения» как побочные эффекты, которые проявляются у людей, склонных к негативным реакциям на лекарства. На фоне употребления медикамента Эксфорж побочные действия могут развиться в виде:

  • паразитарных инвазий или инфекций (гриппа, назофарингита);
  • нарушений зрения;
  • нарушений в нервной системе, проявляющихся сонливостью, головокружением, тревожностью, головными болями;
  • ортостатической гипотензии, резкого падения АД и другими сосудистыми патологиями;
  • болевых ощущений в гортани или глотке с рефлекторным кашлем (изредка);
  • диспепсических расстройств и других нарушений работы ЖКТ;
  • расстройств в мочеполовой системе — полиурии, поллакиурии, эректильной дисфункции;
  • патологий соединительной, мышечной и костной ткани, проявляющихся артралгией, болями в спине, опуханием суставов, миалгическими спазмами;
  • кожных нарушений, проявляющихся зудом, гипергидрозом (избыточной потливостью), высыпаниями и т. д.

Перечень нежелательных проявлений медпрепарата на самом деле занимает значительную часть инструкции по применению, но стоит признать, что их проявления достаточно редки.

Интервью с главой Института Кардиологии Красного Креста

Гипертония и скачки давления, вызываемые ею — в 89% случаев убивают больного при инфаркте или инсульте! Как справиться с давлением и спасти свою жизнь — интервью с главой Института Кардиологии Красного Креста России…

Отзывы тех, кто принимал это лекарство

Подтверждают эффективность препарата Эксфорж отзывы тех, кто принимал это лекарство. Таких потребителей немало.

  1. Большинство пациентов говорят об Эксфорже как о единственном в их случае гипотензивном средстве, которое дало ощутимый терапевтический эффект.
  2. Некоторые респонденты заявляют, что при лечении другими средствами состояние их не улучшалось, а в нескольких случаях даже доходило до инсульта. Таким больным медпрепарат Эксфорж назначали в больнице, после чего их состояние стабилизировалось, а терапевтический эффект держался в течение всего времени приема лекарства.
  3. Часть пациентов считают, что не могут назвать Эксфорж препаратом выбора, поскольку продолжительная терапия этим средством слишком дорога.

Пациенты, принимающие Эксфорж по инструкции к применению, сообщают, что ежемесячно тратят на это лекарство сумму, эквивалентную US$30.

Аналоги и заменители

В случае, когда понравившееся лекарство кажется слишком дорогим, пациенты пытаются найти ему замену, равноценную по эффективности, но значительно более дешевую. Возможно ли такое с таблетками Эксфорж?

Аналоги этого медикамента представлены российскими, польскими и венгерскими фармакологическими компаниями. К ним относятся:

  • Амлодипин-Валсартан Рихтер — лекарство, выпускающееся фирмой Гедеон Рихтер в Польше, Венгрии и России;
  • Вамлосет — производителем этого медикамента является российское ООО КРКА РУС;
  • Сартавель Амло;
  • Амлодипин+ Валсартан — медпрепарат выпускается российской компанией АТОЛЛ.

Перечисленные лекарства являются прямыми заменителями Эксфоржа, то есть содержат в своем составе те же действующие вещества. Все они почти на порядок дешевле оригинального медикамента, самые бюджетные варианты представлены российскими производителями.

При гипертонии II-III степени нередко назначается еще один аналогичный медпрепарат в усиленном варианте — Ко-Эксфорж. Приставка «Ко» означает, что он комбинированный, и в случае с Ко-Эксфоржем это комбинация трех действующих веществ:

  • блокатора медленных кальциевых каналов — амлодипина;
  • антагониста рецепторов ангиотензина II — валсартана;
  • диуретика — гидрохлоротиазида.

Кардиологи обращают внимание на присутствие в лекарстве диуретика, подчеркивая, что в комбинированных медикаментах не только усиливается основной терапевтический эффект. Следует иметь в виду, что в таких средствах суммируются и противопоказания, и побочные действия всех активных ингредиентов.

Поэтому эти таблетки отпускаются только по рецепту, выписанному врачом, а стартовые дозы принимаются с осторожностью на протяжении 7–14 дней.

Из следующего видео можно узнать полезные советы по снижению повышенного давления:

Вместе с этой статьей читают:

Гипертоническая болезнь – прогрессирующее заболевание, и со временем одного гипотензивного препарата становится недостаточно.

Оптимальным решением является лекарственный препарат, сочетающий в себе свойства двух групп антигипертензивных средств.

Эксфорж – качественный оригинальный препарат швейцарского производства, сочетающий в себе антагониста кальциевых каналов и сартан.

Входящие в его состав компоненты дополняют и усиливают действие друг друга, эффективно борются с повышенным давлением.

В качестве блокатора кальциевых каналов в препарате эксфорж используется амлодипин. Он препятствует поступлению кальция в клетки мышечного слоя сосудов, тем самым расширяя их и понижая давление.

Дополнительным полезным свойством амлодипина является положительное влияние на почечный кровоток.

К преимуществам средства относится отсутствие влияние на частоту пульса и функцию синусового узла, поэтому препарат эффективен для больных со стенокардией и атеросклерозом венечных сосудов.

Валсартан – блокатор рецепторов АТ II, обладающий селективным действием на рецепторы первого типа, эффективно снижающий артериальное давление без урежения числа сердечных сокращений.

Благодаря отсутствию влияния на АПФ не имеет побочных эффектов в виде кашля. Эффект применения препарата длительный, не снижается резко после отмены.

Доказано улучшение прогноза на фоне приема валсартана у пациентов с ХСН и после инфаркта миокарда.

Препарат эксфорж показан для пациентов с гипертонической болезнью или гипертензией различного генеза, для которых монотерапия стала неэффективной.

Таблетки принимаются внутрь, по 1 таблетке вне зависимости от приема пищи. Подбор дозировки производится врачом, минимальная – 5 мг амподипина и 80 мг валсартана.

При необходимости дозу увеличивают, доводя до 10 мг и 320 мг соответственно.

Выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой, содержащих сочетание амлодипина и валсартана в дозировках 5/80мг, 5/160, 10/160, 5/320 и 10/320.

Таблетки помещаются в блистеры по 7, 10 или 14 штук, которые в различных комбинациях помещаются в картонную пачку.

Активными веществами являются амлодипина бесилат (6,94 или 13,87 мг в таблетке), эквивалентный дозе амлодипина в 5 или 10 мг. Валсартан добавляется в дозировках 80, 160 или 320 мг.

Дополнительно в таблетке содержатся кросповидон, магния стеарат, тальк, красители.

Всасывание компонентов таблетки происходит в тонкой кишке, максимальная концентрация в крови амлодипина наступает через 6-10 часов при биодоступности в 70%, а валсартана – через 2 часа с биодоступностью не более 25%. Амлодипин после всасывания связывается с белками плазмы и поступает в печень, выводится почками.

Валсартан соединяется преимущественно с альбуминами, большая его часть остается в неизменном виде и не метаболизируется. 83% вещества выводится через кишечник, остальное – с мочой.

При применении лекарственного средства эксфорж совместно с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками, а также с гепарином необходимо тщательно контролировать концентрацию иона в крови во избежание гиперкалиемии.

Аллергические реакции при правильном использовании эксфоржа наблюдаются очень редко, проявляясь в виде высыпаний или зуда.

Наиболее часто встречаются нежелательные реакции со стороны следующих систем органов:

 Сердечно-сосудистая система   увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки.
 Дыхательная система  симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко – кашель.
 Пищеварительная система  сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций.
 Нервная система  снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность.
 Опорно-двигательный аппарат  отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги.
 Мочеполовой аппарат  увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция.

Амлодипин в свою очередь может дополнительно вызывать побочные эффекты в виде обострения гастрита, одышки, увеличения содержания калия в крови, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов.

Редко возникает общая слабость, повышается потоотделение, настроение становится неустойчивым. У пациентов с заболеваниями сердца наблюдались нарушения ритма и приступы стенокардии, но нет достоверной связи этих событий с приемом амлодипина.

К побочным действиям валсартана относят возникновение инфекций верхних дыхательных путей, воспаления околоносовых пазух и полости носа. Снижение нейтрофилов крови наблюдалось у 2% пациентов, у 16% повышался уровень мочевины. У многих больных на фоне терапии валсартаном отмечено увеличение креатинина и калия крови.

В случае передозировки препаратом эксфорж необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

При значительном падении артериального давления следует уложить пациента и приподнять ножной конец, контролируя показатели работы сердца.

Прием эксфоржа противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам и при беременности. Не рекомендуется использование при следующих состояниях:

  • патология печени и желчевыводящих путей;
  • нарушенная почечная функция (клиренс креатинина менее 10 мл в минуту);
  • клапанные пороки в виде стеноза, обструкция выходного тракта левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия;
  • повышенный уровень калия крови, гипонатриемия, дефицит ОЦК.

Эксфорж противопоказан беременным женщинам, так как входящий в состав блокатор ангиотензиновых рецепторов вызывает выкидыш, грубые нарушения развития плода или серьезную почечную патологию.

Не рекомендуется использования препарата при планировании детей. Если на фоне приема беременность произошла, препарат следует немедленно отменить.

Из-за отсутствия достоверных данных о безопасности эксфоржа у кормящих матерей нет рекомендаций к его использованию.

Использовать в течение двух лет, хранить при комнатной температуре.

Средняя стоимость по России:

  • дозировка 10 мг/160 мг — 14 таблеток 1020 рублей, 28 таблеток 1800 рублей;
  • 5 мг/160 мг — 14 таблеток 950 рублей, 28 таблеток 1750 рублей;
  • 5 мг/80 мг — 14 таблеток 880 рублей, 28 таблеток 1630 рублей.

Средняя стоимость по Украине:

  • дозировка 10 мг/160 мг — 14 таблеток 365 гривен, 28 таблеток 590 гривен;
  • 5 мг/160 мг — 350 гривен — 14 таблеток, 28 таблеток 580 гривен;
  • 5 мг/80 мг — 340 гривен — 14 таблеток, 28 таблеток 520 гривен.

Прямым аналогом препарата эксфорж является вамлосет. В таблетках используются такие же концентрации амлодипина и валсартана.

Вамлосет является препаратом российского производства, его цена за 28 таблеток варьирует от 230 до 340 рублей в зависимости от дозировки.

Имеется множество аналогичных комбинированных лекарственных средств, имеющих в составе сочетания гипотензивных веществ:

  1. Амзаар: также сочетаются амлодипин и блокатор рецепторов АТ II, в данном препарате — лозартан. Производство России, стоимость около 600 рублей.
  2. Экватор: сочетание амлодипина и ингибитора АПФ лизиноприла, помимо гипотензивного действия имеет сосудорасширяющие и антиангинальные свойства. Венгерский препарат, цена от 500 до 700 рублей за 30 таблеток.
  3. Энанорм: комбинация эналаприла и нитрендипина, блокатора кальциевых каналов, испанского производства, стоимость – 410 рублей.
  4. Гизаар: лозартан и тиазидный диуретик гидрохлортиазид. Благодаря мочегонному эффекту назначается пациентам с левожелудочковой недостаточностью. Производитель – Нидерланды, цена в среднем 420 рублей за 14 таблеток.

Пациенты активно отзываются о хорошей эффективности препарата. Эксфорж назначают при длительной гипертонии, трудно поддающейся лечению.

Многие отмечают длительный положительный эффект, полный контроль над артериальным давлением. Побочные эффекты больные отмечают редко.

Иногда возникает тошнота и легкое головокружение, которое проходит самостоятельно при длительном приеме лекарственного средства.

Из минусов препарата – высокая цена, долгосрочное лечение эксфоржем не все пациенты могут себе позволить. Более подробные отзывы можно прочитать в конце статьи.

Состав

Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан, а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000.

Ко-Эксфорж, в свою очередь, имеет следующий состав:

  • активные компоненты – амлодипин, валсартан, гидрохлоротиазид;
  • дополнительные вещества: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, кросповидон, макрогол, магния стеарат, титана диоксид, тальк.

Препараты выпускаются в виде таблеток.

Комбинированное антигипертензивное лекарство.

Активные компоненты Эксфоржа обладают дополняющим друг друга механизмом действия по контролю артериального давления. Амлодипин принадлежит к блокаторам «медленных» кальциевых каналов. Второй активный компонент валсартан — относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II. Сочетание этих двух составляющих имеет взаимно дополняющее гипотензивное действие, что вызывает снижение артериального (кровяного) давления.

Амлодипин действует как расслабляющее средство на гладкие мышцы сосудов. Он расширяет стенки сосудов, что и вызывает уменьшение ОПСС и снижение АД. При длительном применении это не сопровождается значительными изменениями ЧСС и содержания катехоламинов, а также отрицательным инотропным действием.

У людей с нормальной функцией левого желудочка препарат может вызвать некоторое увеличение сердечного индекса без значимого воздействия на скорость нарастания давления (максимальную) в левом желудочке, объема левого желудочка и конечного АД.

Действие амлодипина эффективно у тех, кто имеет хроническую стабильную и вазоспастическую стенокардию, а также ангиографически подтвержденное поражение коронарных артерий.

Валсартан избирательно влияет на рецепторы AT1, блокируя их, что может привести к стимуляции АТ2-рецепторов.

При артериальной гипертензии у тех, кто принимает валсартан, отмечается снижение АД без изменений ЧСС. Антигипертензивный эффект в этом случае сохраняется на протяжении суток. При сердечной недостаточности (хронической) II–IV класса число госпитализаций уменьшается. При левожелудочковой недостаточности или нарушениях работы левого желудочка после инфаркта миокарда фиксируется снижение сердечно-сосудистой смертности.

Антигипертензивный эффект после приема лекарства становится заметен не позже чем через 2 часа. Снижение АД в максимальной степени наступает примерно через 5 часов.

Гипотензивный эффект наблюдается более суток. Снижение АД в максимальной степени при повторном применении можно достигнуть на протяжении 2-4 недель, оно остается на этом уровне при длительной терапии. Если прекратить прием валсартана, резкого повышения артериального давления и других нежелательных последствий не наблюдается.

При дозировке 10/160 мг лекарство нормализует показатели артериального давления у большинства пациентов с неадекватным контролем АД при применении амлодипина по 10 мг.

При употреблении дозировок 10/160 и 5/160 мг после применения препарата артериальное давление нормализуется у большинства пациентов с неадекватным контролем АД при приеме валсартана по 160 мг в день.

Действие Эксфоржа не зависит от возраста, расы и пола.

Фармакокинетика данного препарата характеризуется линейностью. После перорального приема Эксфоржа максимальное содержание амлодипина и валсартана в плазме достигается приблизительно через 7 и 3 часа соответственно.

Амлодипин активно расщепляется в печени, благодаря чему образуются активные метаболиты. Выводится в два этапа с периодом полувыведения 30-50 часов. Равновесная концентрация в плазме наблюдается приблизительно через неделю. 10% вещества выводится их организма в неизменном виде и около 60% – в виде метаболитов через почки.

Около 20% приятной дозы валсартана определяется в виде метаболитов. Активное вещество выводится, главным образом, в неизменном виде через почки и кишечник. Период полувыведения – около 6 часов.

Фармакодинамика лекарственного средства Ко-Эксфорж, в свою очередь, характеризуется комбинированным влиянием трех антигипертензивных составляющих, которые обладают дополняющим друг друга механизмом действия по контролю артериального давления. При этом наблюдается более значительное снижение сАД и дАД, если сравнивать с использованием комбинаций только двух активных веществ, входящих в лекарство. Целевые показатели артериального давления достигаются быстрее.

Максимальный антигипертензивный эффект при приеме Ко-Эксфоржа можно заметить спустя 2 недели от начала курса. Терапевтическое действие не зависит от возраста, расы и пола.

Максимальная концентрация амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида после приема Ко-Эксфоржа появляется через 7, 3 и 2 часа соответственно.

Биодоступность гидрохлоротиазида при пероральном применении – около 70%. Период полувыведения – 6-15 часов. Вещество выводится их организма в неизменном виде с мочой.

Оба лекарства применяются при артериальной гипертензии. Эксфорж принимают те пациенты, которым назначили комбинированную терапию. А Ко-Эксфорж назначают при II и III степени артериальной гипертензии.

Эксфорж противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата и беременности. С осторожностью данное средство следует принимать при заболеваниях печени, митральном или аортальном стенозе, гиперкалиемии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжелых нарушениях функции почек, дефиците натрия и/или уменьшении ОЦК.

Ко-Эксфорж противопоказан при:

  • значительных нарушениях работы печени;
  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • рефрактерных к адекватной терапии гипокалиемии, гиперкальциемии, гипонатриемии и гиперурикемии;
  • беременности;
  • лактации;
  • значительных нарушениях работы почек;
  • детском возрасте.

С осторожностью препарат принимают при:

  • стенозе почечных артерий, а также артерии единственной почки, митральном или аортальном стенозе;
  • уменьшении ОЦК;
  • системной красной волчанке;
  • легких и умеренных нарушениях в работе печени;
  • нарушениях водно-электролитного баланса;
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • сахарном диабете.

При приеме Эксфоржа наблюдаются следующие побочные проявления:

  • со стороны органов дыхания: назофарингит, грипп, кашель, боль в гортани и глотке;
  • со стороны ЦНС: парестезии, головная боль, сонливость, головокружение;
  • со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение;
  • кожные реакции: сыпь, эритема;
  • со стороны органов пищеварения: диарея/запор, боль в животе, сухость во рту, тошнота;
  • со стороны костно-мышечной системы: отеки суставов, артралгии, боль в спине;
  • прочие: пастозность, периферические отеки, астения, приливы крови к лицу, чувство жара, отек лица, повышенная утомляемость.

В редких случаях отмечались: повышенная чувствительность, нарушения зрения, выраженное снижение АД, шум в ушах, тревожность, синкопальное состояние, гипергидроз, зуд, чувство тяжести, экзантема, мышечные спазмы, поллакиурия, эректильная дисфункция, полиурия.

Кроме того, побочные действия от каждого из компонентов могут проявить себя при употреблении Эксфоржа, даже если до этого не наблюдались в клинических исследованиях.

Препарат Ко-Эксфорж имеет следующие побочные проявления:

  • со стороны обмена веществ: гипокалиемия, анорексия, гиперлипидемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
  • со стороны нервной системы: парестезия, обморок, заторможенность, головокружение, вкусовые нарушения, головная боль, нарушения координации, нейропатия;
  • со стороны органов слуха: вертиго;
  • со стороны органов дыхания: кашель, раздражение в горле, одышка;
  • со стороны кожных покровов: зуд, повышенное потоотделение;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: поллакиурия, увеличение содержания креатинина в плазме, почечная недостаточность;
  • общие расстройства: абазия, периферические отеки, повышенная утомляемость, астения, болевые ощущения в грудной клетке, нарушения походки, общая слабость;
  • со стороны психики: сонливость, нарушения сна;
  • со стороны органов зрения: зрительные нарушения;
  • со стороны ССС: флебит, значительное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбофлебит;
  • со стороны пищеварительной системы: диспепсия, неприятный запах во рту, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, рвота, тошнота;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: болевые ощущения в конечностях и спине, отеки суставов, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия;
  • со стороны половой системы: эректильная дисфункция;
  • прочие: увеличение массы тела, гиперурикемия.

Инструкция по применению Эксфоржа (Exforge) предусматривает его преоральное употребление. Препарат принимают один раз в сутки, запивая некоторым количеством воды, вне зависимости от времени приемов пищи. Дозировки Эксфорж 10/160, 10/320, 5/80, 5/160, 5/320 мг. Максимальная дневная доза – 10/320 мг.

Для тех, кому назначили Ко-Эксфорж, инструкция по применению советует употреблять его один раз ежедневно в таблетках в зависимости от назначения врача, содержащих:

  • 5 мг амлодипина в сочетании с 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида;
  • 10 мг амлодипина в сочетании с 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида;
  • 10 мг амлодипина в сочетании с 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида (2 таблетки).

Таблетки принимаются перорально независимо от приемов пищи. Их необходимо запивать водой.

Валсартан в повышенных дозах может привести к выраженному снижению АД и головокружению, а амлодипин – к рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии, чрезмерной периферической вазодилатации.

Передозировка гидрохлоротиазида чревата симптомами, которые связаны с потерей электролитов и дегидратацией. Самые вероятные проявления: тошнота, мышечные спазмы, сердечная аритмия и сонливость.

В качестве лечения вызывают рвоту или проводят промывание желудка. Может помочь прием активированного угля.

При артериальной гипотензии больному необходимо принять положение «лежа» с приподнятыми ногами, кроме того, предусматриваются меры по поддержанию нормальной работы ССС. Для нормализации артериального давления можно назначить вазоконстриктор.

Клинически значимое взаимодействие не отмечается при сочетании амлодипина с тиазидными диуретиками, Нитроглицерином для сублингвального применения, ингибиторами АПФ, Варфарином, Силденафилом, Циметидином, антибиотиками, бета-адреноблокаторами, нитратами, рассчитанными на длительное действие, Дигоксином, Аторвастатином, Маалоксом, НПВС, пероральными гипогликемическими лекарствами.

Сочетание амлодипина с Дилтиаземом у пациентов в пожилом возрасте вызывает замедление расщепления амлодипина, что вызывает повышение его содержания в плазме примерно на половину. Совместно с более мощными ингибиторами CYP3A4 системная экспозиция амлодипина увеличивается.

Сочетание амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4, наоборот, приводит к уменьшению его концентрации. Поэтому следует вести контроль его содержания в плазме.

Клинически значимое взаимодействие отсутствует при комбинации валсартана с Циметидином, Фуросемидом, Атенололом, Гидрохлоротиазидом, Глибенкламидом, Варфарином, Дигоксином, Индометацином и Амлодипином.

Необходимо постоянно контролировать концентрацию калия при одновременном употреблении Эксфоржа совместно с биологически активными добавками, которые содержат калийсберегающие диуретики, калий и калийсодержащие заменители соли, а также с другими средствами, вызывающими повышение уровня калия в крови.

При приеме Ко-Эксфоржа также следует учитывать взаимодействие гидрохлоротиазида с другими средствами. Так нужно проводить контроль применения данного лекарственного средства в сочетании с препаратами лития, гипогликемическими лекарствами для перорально применения и инсулином. Возможно, будет необходима корректировка дозировки.

Кроме того, гидрохлоротиазид потенцирует действие периферических миорелаксантов, может вызвать усиление гипергликемического влияния Диазоксида, повышенную чувствительность к Аллопуринолу, увеличение риска развития побочных проявлений Амантадина, уменьшение выведения через почки цитотоксических средств, а также их потенцирование миелосупрессивного действия. В свою очередь, сочетание с НПВС приводит к снижению диуретического и антигипертензивного влияния гидрохлоротиазида. Совместно с лекарственными средствами, снижающими концентрацию калия, повышается риск гипокалиемии. Сердечные гликозиды тоже повышают риск ее появления, а также гипомагниемии и аритмии.

Совместно с м-холиноблокаторами биодоступность гидрохлоротиазида повышается. При сочетании с Метилдопой сообщается о случаях гемолитической анемии, с Циклоспорином – о риске развития гиперурикемии и развитии симптомов подагры, с Кабамазепиномгипонатриемии, а с витамином D и солями кальция вероятно повышение уровня кальция в сыворотке крови. Колестирамин снижает всасывание гидрохлоротиазида.

Эксфорж и Ко-Эксфорж отпускаются строго по рецепту врача.

Держать лекарства нужно в недоступном для маленьких детей, сухом месте. Оптимальная температура при этом не выше 25°С.

Срок годности Эксфоржа – 2 года, Ко-Эксфоржа – 1,5 года.

В аптеках можно встретить следующие аналоги Эксфоржа и Ко-Эксфоржа:

  • Дифорс 160;
  • Дифорс 80;
  • Дифорс XL;
  • Сардип.

Отзывы об Эксфорже есть как положительные, так и отрицательные. Многие пациенты отмечают его эффективность. Некоторые, однако, говорят о том, что у них возникли побочные действия, из-за которых пришлось отменить препарат.

На самом деле, ни один специалист заранее не может исключить появление нежелательных эффектов. Средство гораздо более действенное, чем употребление амлодипина или валсартана в отдельности, однако его прием следует хорошо контролировать. Многим, кроме того, выгоднее покупать аналоги Эксфоржа.

Отзывы о Ко-Эксфорже, как правило, положительные. Пациенты отмечают несомненную эффективность этого средства и рекомендуют его другим.

Цена Эксфоржа считается достаточно высокой. Купить в Москве и прочих городах России это средство можно, в среднем, за 1400–1800 рублей.

Цена Ко-Эксфоржа, в среднем, составляет около 2000 рублей.

Эксфорж таблетки 28 шт.Novartis Pharma

Ко-Эксфорж таблетки 10 мг+160 мг 28 шт.Novartis Pharma

Ко-Эксфорж таблетки 5 мг+160 мг 28 шт.Novartis Pharma

Эксфорж таблетки 5 мг+160 мг 28 шт.Novartis Pharma

Эксфорж таблетки 28 шт.Novartis Pharma

Ко-Эксфорж 10мг+160мг+12,5мг №28 таблеткиНовартис Фарма

Эксфорж 10мг/160мг №28 таблеткиНовартис Фарма

Эксфорж 5мг/160мг №28 таблеткиНовартис Фарма

Ко-Эксфорж 5мг+160мг+12,5мг №28 таблеткиНовартис Фарма

Эксфорж 10мг/160мг №14 таблеткиНовартис Фарма

Ко-эксфоржNovartis Pharma, Швейцария

ЭксфоржNovartis Pharma, Швейцария

ЭксфоржNovartis Pharma, Швейцария

Ко-эксфоржNovartis Pharma, Швейцария

ЭксфоржNovartis Pharma, Швейцария

Эксфорж Н табл. 10мг/160мг/12.5мг №28Новартис (Швейцария)

Эксфорж таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг/160мг №14Новартис (Швейцария)

Эксфорж таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг/160мг №14Новартис (Швейцария)

Эксфорж табл.п/плен.оболоч.10 мг/160мг №14Новартис

Эксфорж табл.п/плен.оболоч.10 мг/160мг №14Новартис

Эксфорж 10 мг/160 мг №14 табл.п.п.о.

Эксфорж 5 мг/160 мг №28 табл.п.п.о.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий