Как определить непереносимость бета блокаторов?

Оглавление [Показать]

Оглавление

Прием бета-блокаторов может вызвать гипотонию – чрезмерное снижение кровяного давления, а также брадикардию – уменьшение частоты сердечных сокращений. Пациенту следует побыстрее обратиться за медицинской помощью, если систолическое давление будет менее 100 мм рт.ст., а пульс – реже 50 ударов в минуту. Не следует принимать бета-блокаторы во время беременности, поскольку они могут привести к замедленному росту плода.

Бета-блокаторы имеют многочисленные побочные эффекты. Вот наиболее серьезные из них.

  • Повышенная усталость: это может быть результатом уменьшения притока крови к мозгу при снижении кровяного давления.
  • Замедление сердечного ритма: признак общей слабости.
  • Сердечные блокады: при нарушениях системы проводимости сердца прием бета-блокаторов может наносить вред.
  • Непереносимость физических нагрузок: не лучший выбор препарата для активного спортсмена.
  • Обострение астмы: препараты этой группы могут ухудшить состояние больных бронхиальной астмой.
  • Снижение уровня LDL-холестерина, или липидов низкой плотности в крови: некоторые бета-адреноблокаторы снижают уровень «хорошего» холестерина.
  • Токсичность: при заболеваниях печени или почечной недостаточности бета-блокаторы могут накапливаться в организме, поскольку они выводятся из него через печень, почки либо и то, и другое.
  • Вероятность повышения кровяного давления в случае прекращения приема препарата: если внезапно перестать принимать препарат, кровяное давление может подскочить даже выше, чем до начала лечения. Эти препараты следует прекращать пить постепенно в течение нескольких недель.
  • Понижение уровня сахара в крови: у диабетиков, принимающих препараты этой группы, может наблюдаться сниженная реакция на низкий уровень сахара, поскольку гормоны, повышающие уровень сахара в крови, находятся в зависимости от нервов, блокируемых бета-блокаторами.
  • Самый опасный побочный эффект от прекращения приема бета-блокаторов: сердечные приступы. Прекращать прием бета-блокаторов нужно постепенно во избежание болей в сердце и сердечных приступов

Состояния, требующие особой осторожности при применении бета-блокаторов:

  • Сахарный диабет (в особенности больные, получающие инсулин);
  • Хроническое обструктивные заболевания легких без бронхообструкции;
  • Поражения периферических артерий с небольшой или умеренной перемежающейся хромотой;
  • Депрессии;
  • Дислипидемии (проблемы с уровнем холестерина и триглицеридов в крови);
  • Бессимптомная дисфункция синусового узла, атриовентикулярная блокада 1 степени.

При этих состояниях следует:

  • выбирать кардиоселективные бета-блокаторы;
  • начинать с очень низкой дозы;
  • повышать ее более плавно, чем обычно;
  • для больных с сахарным диабетом — тщательно контролировать уровня глюкозы в крови.

Абсолютные противопоказания к применению бета-блокаторов:

  • Индивидуальная гиперчувствительность;
  • Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких с бронхообструкцией (либо требующие применения бронходилататоров);
  • Атриовентикулярная блокада 2-3 степени, при отсутствии искусственного водителя ритма;
  • Брадикардия с клиническими проявлениями;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелые поражения периферических артерий;
  • Пониженное артериальное давление с клиническими проявлениями.

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод.

Узнать больше…

Независимо от фармакологических особенностей бета-блокаторов (наличие или отсутствие кардиоселективности, внутренней симпатомиметической активности и др.), их резкая отмена после длительного применения (или значительное уменьшение дозировки) повышают риск развития острых сердечно-сосудистых осложнений, которые называются «синдром отмены» или «синдром рикошета».

Этот синдром отмены бета-блокаторов у лиц с гипертонией может проявляться увеличением цифр артериального давления вплоть до развития гипертонического криза. У больных со стенокардией — учащением и/или возрастанием интенсивности ангинальных эпизодов и, реже, — развитием острого коронарного синдрома. У лиц, страдающих сердечной недостаточностью, — появлением или нарастанием признаков декомпенсации.

Снижение дозы или полную отмену бета-блокаторов в случае необходимости следует проводить постепенно (в течение нескольких дней или даже недель), выполняя тщательный контроль самочувствия пациента и анализов крови. Если быстрая отмена бета-блокатора все же необходима, то необходимо заранее организовать и выполнить следующий комплекс мероприятий для снижения риска возникновения кризисных ситуаций:

  • за пациентом должен быть обеспечен врачебный контроль ;
  • больному следует максимально сократить физические и эмоциональные перегрузки;
  • начать принимать дополнительные лекарства из других групп (или повысить их дозировки) для предупреждения возможного ухудшения.

При гипертонии нужно использовать другие классы лекарств, понижающих давление. При ишемической болезни сердца — нитраты отдельно или вместе с антагонистами кальция. При сердечной недостаточности пациентам вместо бета-блокаторов назначают диуретики и ингибиторы АПФ.

Общие сведения о бета-блокаторах и их свойствах: «Бета-блокаторы — лекарства для лечения гипертонии«.

Побочные эффекты у всех бета-блокаторов в целом похожи, но у различных лекарств из этой группы они отличаются по степени выраженности.  Подробнее см. статьи о конкретных препаратах бета-блокаторах.

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Содержание статьи:

  • Классификация препаратов
  • Общий механизм действия адренолитиков
  • Альфа-адреноблокаторы
  • Бета-адреноблокаторы
  • Альфа-бета-адреноблокаторы: действие

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Альфа-1-адреноблокаторы Селективные бета-1-адреноблокаторы
Альфа-2-блокаторы Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

  • суживаются сосуды;
  • учащается пульс;
  • повышается артериальное давление;
  • возрастает уровень глюкозы в крови;
  • расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

  1. Головная боль.
  2. Быстрая утомляемость.
  3. Сонливость.
  4. Головокружение.
  5. Повышенная нервозность.
  6. Возможны кратковременные обмороки.
  7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
  8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

  • Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
  • Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
  • Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Доксазозин Йохимбин Ницерголин
Альфузозин Фентоламин
Силодозин Дигидроэрготоксин
Теразозин Пророксан
Тамсулозин Дигидроэрготамин
Празозин
Урапидил

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Артериальная гипертензия Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты Мигрень
Купирование последствий инсульта
Старческое слабоумие
Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
Дистрофия роговицы глаза
Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
Простатит
Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Отеки Повышение АД Потеря аппетита
Сильное снижение АД Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности Бессонница
Аритмия, тахикардия Тремор (дрожь в теле) Потливость
Появление одышки Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи Похолодание конечностей
Насморк Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Бета-адреноблокаторы

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

  • Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
  • Урежение сердечных сокращений.
  • Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
  • Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
  • Понижение АД.
  • Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

  • Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
  • Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
  • Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
  • Повышают тонус бронхов.
  • Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
  • Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
  • Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Побочные эффекты

Слабость Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение
Замедление реакций Насморк
Сонливость Кашель, возможны приступы удушья
Депрессия Резкое снижение АД
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия Обморок
Похолодание и онемение стоп и кистей рук Ишемия сердца
Брадикардия Импотенция
Конъюнктивит Колит
Диспепсия Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты
Учащение или урежение сердечных сокращений

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Октрытоугольная глаукома

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Оцените статью:

(проголосовало 1, средняя оценка: 5,00)

Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.

Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.

Первое поколение препаратов:

  • неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».

Второе поколение:

  • селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».

Третье поколение:

  • Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».
  • Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».

Данные бета-блокаторы (список препаратов см. выше) в разные времена были основной группой лекарств, которые применялись и применяются сейчас при заболеваниях сосудов и сердца. Многие из них, преимущественно представители второго и третьего поколений, применяются и сегодня. За счет их фармакологических эффектов удается контролировать частоту сокращений сердца и проведение эктопического ритма к желудочкам, уменьшать частоту ангинозных приступов стенокардии.

Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом. Потому они противопоказаны при ХОБЛ, бронхиальной астме. Наиболее важными препаратами первого поколения являются: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».

Среди представителей второго поколения составлен список препаратов бета-блокаторов, механизм действия которых связан с преимущественным блокированием рецепторов первого типа. Они характеризуются слабым сродством к рецепторам 2 типа, потому редко вызывают бронхоспазм у пациентов с астмой и ХОБЛ. Наиболее важными препаратами 2-го поколения являются «Бисопролол» и «Метопролол», «Атенолол».

Представители третьего поколения – это самые современные бета-блокаторы. Список препаратов состоит из «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целипролола» и других (см. выше). Самыми важными с клинической точки зрения являются следующие: «Небиволол» и «Карведилол». Первый преимущественно блокирует бета-1 рецепторы и стимулирует выделение NO. Этим обуславливается расширение сосудов и снижение риска развития атеросклеротических бляшек.

Считается, что бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и заболеваний сердца, тогда как «Небиволол» — это универсальный препарат, который хорошо подходит для обеих целей. Однако его стоимость несколько выше, нежели цена остальных. Схожим по свойствам, но чуть более дешевым, является «Карведилол». Он сочетает свойства бета-1 и альфа-блокатора, что позволяет снижать частоту и силу сокращений сердца, а также расширять сосуды периферии.

Эти эффекты позволяют контролировать хроническую сердечную недостаточность и гипертензию. Причем в случае с ХСН «Карведилол» — препарат выбора, потому как еще является антиоксидантом. Потому средство препятствует усугублению развития атеросклеротических бляшек.

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

  • инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
  • фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
  • синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
  • сердечная недостаточность (хроническая);
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
  • феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
  • мигрень;
  • аневризма аорты расслаивающаяся;
  • алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

  • бронхиальная астма, ХОБЛ;
  • брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
  • предсердно-желудочковая блокада II степени;
  • симптоматическая гипотензия;
  • беременность, детский возраст;
  • декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

«Карведилол» и «Небиволол» — это лучшие бета-блокаторы. Список препаратов, которые проявляют преимущественную активность к бета-рецепторам, дополняет перечень основных терапевтически важных лекарств. Потому в клинической практике должны использоваться либо представители третьего поколения, а именно «Карведилол» или «Небиволол», либо преимущественно селективные к бета-1 рецепторам лекарства: «Бисопролол», «Метопролол». Уже сегодня их применение позволяет контролировать гипертензию и лечить заболевания сердца.

Бета-блокаторы — класс препаратов, применяемых при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (гипертония, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма и хроническая сердечная недостаточность) и других. В настоящее время бета-блокаторы принимают миллионы людей во всем мире. Разработчик этой группы фармакологических средств совершил переворот в терапии сердечных заболеваний. В современной практической медицине бета-блокаторы применяются уже на протяжении нескольких десятилетий.

Адреналин и другие катехоламины играют незаменимую роль в жизнедеятельности человеческого организма. Они выделяются в кровь и влияют на чувствительные нервные окончания — адренорецепторы, расположенные в тканях и органах. А они, в свою очередь, делятся на 2 типа: бета-1 и бета-2-адренорецепторы.

Бета-адреноблокаторы блокируют бета-1-адренорецепторы, устанавливая защиту сердечной мышцы от влияния катехоламинов. В результате чего снижается частота сокращений сердечной мышцы, уменьшается риск возникновения приступа стенокардии и нарушений сердечного ритма.

Бета-блокаторы снижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:

  • блокада бета-1-рецепторов;
  • угнетение центральной нервной системы;
  • снижение симпатического тонуса;
  • уменьшение уровня ренина в крови и снижение его секреции;
  • уменьшение частоты и скорости сокращений сердца;
  • снижение сердечного выброса.

При атеросклерозе бета-блокаторы способны снимать болевые ощущения и препятствовать дальнейшему развитию болезни, налаживая сердечный ритм и уменьшая регрессию левого желудочка.

Вместе с бета-1 блокируются и бета-2-адренорецепторы, что приводит к негативным побочным эффектам от применения бета-блокаторов. Поэтому каждому препарату данной группы присваивается так называемая селективность — способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не воздействуя никак при этом на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность лекарственного средства, тем эффективнее его лечебное действие.

к оглавлению ^

Список показаний бета-блокаторов включает в себя:

  • инфаркт и постинфарктное состояние;
  • стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • высокое кровяное давление;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • проблемы с сердечным ритмом;
  • эссенциальный тремор;
  • синдром Марфана;
  • мигрень, глаукома, тревожность и другие болезни, не носящие кардиологический характер.

Бета-блокаторы очень легко узнать среди других лекарств по названиям с характерным окончанием «лол». Все препараты данной группы имеют отличия в механизмах действия на рецепторы и побочных проявлениях. По основной классификации бета-адреноблокаторы делятся на 3 основные группы.

к оглавлению ^

Препараты I поколения — некардиоселективные адреноблокаторы — относятся к самым ранним представителям подобной группы медикаментов. Они блокируют рецепторы первого и второго типов, оказывая, таким образом, и терапевтический, и побочный эффект (может привести к бронхоспазму).

к оглавлению ^С внутренней симпатомиметической активностью

Некоторые бета-блокаторы обладают способностью частично стимулировать бета-адренорецепторы. Это свойство называется внутренняя симпатомиметическая активность. Такие бета-блокаторы в меньшей степени замедляют ритм сердца и силу его сокращений, оказывают меньшее негативное влияние на липидный обмен и не так часто приводят к развитию синдрома отмены.

К препаратам I поколения с внутренней симпатомиметической активностью относятся:

  • Алпренолол (Аптин);
  • Буциндолол;
  • Лабеталол;
  • Окспренолол (Тразикор);
  • Пенбутолол (Бетапрессин, Леватол);
  • Дилевалол;
  • Пиндолол (Вискен);
  • Бопиндолол (Сандонорм);
  • Картеолол.

к оглавлению ^Без внутренней симпатомиметической активности

  • Надолол (Коргард);
  • Тимолол (Блокарден);
  • Пропранолол (Обзидан, Анаприлин);
  • Соталол (Сотагексал, Тензол);
  • Флестролол;
  • Непрадилол.

к оглавлению ^

Препараты II поколения блокируют преимущественно рецепторы первого типа, основная масса которых локализуются в сердце. Поэтому у кардиоселективных бета-блокаторов меньше побочных эффектов и они безопасны при возникновении сопутствующих легочных заболеваний. Их активность не затрагивает бета-2-адренорецепторы, расположенные в легких.

Бета-блокаторы II поколения, как правило, входят в список эффективных препаратов, назначаемых при мерцательной аритмии и синусовой тахикардии.

к оглавлению ^С внутренней симпатомиметической активностью

  • Талинолол (Корданум);
  • Ацебуталол (Сектраль, Ацекор);
  • Эпанолол (Вазакор);
  • Целипролол.

к оглавлению ^Без внутренней симпатомиметической активности

  • Атенолол (Бетакард, Тенормин);
  • Эсмолол (Бревиброк);
  • Метопролол (Сердол, Метокол, Метокард, Эгилок, Метозок, Корвитол, Беталок зок, Беталок);
  • Бисопролол (Коронал, Кординорм, Тирез, Нипертен, Корбис, Конкор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Биол, Бидоп, Арител);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
  • Небиволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небикор, Небиватор, Бинелол, Од-неб, Невотенз);
  • Карведилол (Таллитон, Рекардиум, Кориол, Карвенал, Карведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Акридилол);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).

к оглавлению ^

Бета-блокаторы III поколения обладают дополнительными фармакологическими свойствами, так как блокируют не только бета-рецепторы, но и альфа-рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах.

к оглавлению ^Некардиоселективные

Неселективные бета-блокаторы нового поколения — препараты, который одинаково влияют на бета-1 и бета-2-адренорецепторы и способствуют расслаблению кровеносных сосудов.

  • Пиндолол;
  • Нипрадилол;
  • Медроксалол;
  • Лабеталол;
  • Дилевалол;
  • Буциндолол;
  • Амозулалол.

к оглавлению ^Кардиоселективные

Кардиоселективные препараты III поколения способствуют повышению выделения оксида азота, что обусловливает расширение сосудов и снижение риска возникновения атеросклеротических бляшек. К новому поколению кардиоселективных адреноблокаторов относятся:

  • Карведилол;
  • Целипролол;
  • Небиволол.

к оглавлению ^

Кроме того, бета-адреноблокаторы классифицируются по продолжительности полезного действия на препараты длительного и сверхкороткого действия. Чаще всего продолжительность лечебного эффекта зависит от биохимического состава бета-блокаторов.

к оглавлению ^Длительного действия

Препараты длительного действия делятся на:

  • Липофильные короткого действия — хорошо растворяются в жирах, в их переработке активно участвует печень, действуют на протяжение нескольких часов. Они лучше преодолевают барьер между кровеносной и нервной системой (Пропранолол);
  • Липофильные длительного действия (Ретард, Метопролол).
  • Гидрофильные — растворяются в воде и не перерабатываются в печени (Атенолол).
  • Амфифильные — имеют способность растворяться в воде и в жирах (Бисопролол, Целипролол, Ацебутолол), имеет два пути вывода из организма (почечную экскрецию и печеночный метаболизм).

Препараты длительного действия отличаются механизмами воздействия на адренорецепторы и делятся на кардиоселективные и некардиоселективные.

к оглавлению ^Некардиоселективные

  • Соталол;
  • Пенбутолол;
  • Надолол;
  • Бопиндолол.

к оглавлению ^Кардиоселективные

  • Эпанолол;
  • Бисопролол;
  • Бетаксолол;
  • Атенолол.

к оглавлению ^Сверхкороткого действия

Бета-блокаторы сверхкороткого действия используют только для капельниц. Полезные вещества лекарства разрушаются под воздействием ферментов крови и прекращают через 30 минут после окончания процедуры.

Кратковременность активного действия делает препарат менее опасным при сопутствующих заболеваниях — гипотонии и сердечной недостаточности, а кардиоселективность — при бронхообструктивном синдроме. Представителем данной группы является вещество Эсмолол.

к оглавлению ^

Прием бета-блокаторов абсолютно противопоказан при:

  • отеке легких;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелой форме сердечной недостаточности;
  • брадикардии;
  • хронической обструктивной болезни легких;
  • бронхиальной астме;
  • 2 степени предсердно-желудочковой блокады сердца;
  • гипотензии (снижении артериального давления более чем на 20% от нормальных показателей);
  • неконтролируемом инсулинзависимом сахарном диабете;
  • синдроме Рейно;
  • атеросклерозе периферических артерий;
  • проявлении аллергии на препарат;
  • беременности, а также в детском возрасте.

к оглавлению ^

К применению подобных препаратов следует относиться очень серьезно и внимательно, ведь помимо терапевтического действия они имеют следующие побочные эффекты.

  • Переутомление, нарушения сна, депрессия;
  • Головная боль, головокружение;
  • Ухудшение памяти;
  • Сыпь, зуд, симптомы псориаза;
  • Выпадение волос;
  • Стоматит;
  • Плохая переносимость физических нагрузок, быстрое утомление;
  • Ухудшение течения аллергических реакций;
  • Нарушение ритма сердца — снижение частоты сердечных сокращений;
  • Сердечные блокады, спровоцированные нарушением функции проводимости сердца;
  • Уменьшение уровня сахара в крови;
  • Снижение уровня холестерина в крови;
  • Обострение болезней дыхательной системы и спазм бронхов;
  • Возникновение сердечного приступа;
  • Риск резкого повышения давления после прекращения приема лекарственного препарата;
  • Возникновение сексуальной дисфункции.

Если Вам понравилась наша статья и Вам есть что добавить, поделитесь своими мыслями. Нам очень важно знать Ваше мнение!

АЛЛЕРГИЯ К БЕТА-БЛОКАТОРАМ

Так называемые бета-блокаторы представляют собой большое се­мейство лекарственных средств, широко используемых для лечения ар­териальной гипертензии, стенокардии и локального лечения глаукомы.

Наиболее частые осложнения при приеме бета-блокаторов — раз­витие бронхоспазма у лиц, страдающих астмой и у больных хрониче­ским бронхитом.

Описаны следующие клинические проявления, развившиеся под вли­янием бета-блокаторов:

1. Респираторные: астма, бронхоспазм, диспноэ, апноэ у детей, ос­тановка дыхания;

2. Системные: анафилактический шок, который характеризуется брадикардией, несмотря на коллапс, и недостаточным эффектом при введении терапевтических доз адреналина;

3. Глазные: экзема век, контактный конъюнктивит.

Диагностика гиперчувствительности к бета-блокаторам проводит­ся, в основном, на основании клинических данных. У больных с брон­хиальной астмой дополнительно используются спирометрические дан­ные. У больных с экземой век рекомендуют провести кожный ра!сЬ- тест с неразведенными глазными каплями бета-блокатора.

Точные механизмы развития бронхоспазма под влиянием бета-бло- каторов пока неизвестны.

Роль бета-блокаторов в развитии анафилактического шока пред­ставляется следующим образом:

1) подавление продукции циклического АМФ и снижении порога чувствительности базофилов обоих типов к высвобождению медиато­ров анафилаксии;

2) подавление секреции эндогенного адреналина (блокирование бета-2-рецепторов в синапсах) и препятствие положительному влия­нию на сердечную мышцу эндогенного и экзогенного адреналина (бло­када бета-1-рецепторов).

Лечение. 1. Если бета-блокаторы необходимы, а у больного брон­хиальная астма, следует назначить селективный бета-1-блокатор. Кро­ме того, в условиях стационара первые приемы препарата следует про­вести под контролем спирометрии в следующем порядке:

1- й день — 1/10 дозы препарата,

2- й день — 1/5 дозы,

3- й день — 1/2 дозы,

4- й день — полная доза препарата.

2. Если бета-блокатор в виде глазных капель необходимо назна­чить больному с бронхиальной астмой, рекомендуют следующий ди­агностический тест: закапывают одну каплю 0,5% раствора тимолола в каждый глаз; через 20 мин закапывания повторяют.

До закапывания и через 15, 30, 60 и 120 мин после него проводят аускультацию легких, подсчитывают пульс, измеряют артериальное давление, проводят спирометрические измерения.

По мнению авторов, лучшим селективным бета-1-блокатором в настоящее время является бетаксолол.

3. Если у больного развился под влиянием бета-блокаторов анафи­лактический шок, рефрактерный к адреналину, рекомендуют исполь­зовать изопреналин, допамин или глюкагон, а также инфузии боль­ших количеств’ кровезаменителей — до 6—7 л.

В качестве профилактических мероприятий, прежде всего, следует отказаться от проведения кожных тестов и попыток десенсибилизации у больных с выявленной гиперчувствительностью к бета-блокаторам.

При необходимости хирургического вмешательства следует пре­рвать прием бета-блокаторов за 48 ч до операции.

При развитии контактной экземы под влиянием глазных капель бета-блокаторов — элиминация. Следует помнить о высоком риске ре­цидива экземы при использовании другого локального бета-блокатора.

Источник: называемые бета-блокаторы представляют собой большое семейство лекарственных средств, широко используемых для лечения артериальной гипертензии, стенокардии и локального лечения глаукомы.

Наиболее частые осложнения при приеме бета-блокаторов – развитие бронхоспазма у лиц, страдающих астмой и у больных хроническим бронхитом. Например в США описано 13 смертных случаев и 200 тяжелых реакций у больных бронхиальной астмой, использовавших для лечения глаукомы глазные капли тимолол малеата.

Описаны следующие клинические проявления, развившиеся под влиянием бета-блокаторов:

  1. .Респираторные: астма, бронхоспазм, диспноэ, апноэ у детей, остановка дыхания;
  2. Системные: анафилактический шок, который характеризуется брадикардией, несмотря на коллапс, и недостаточным эффектом при введении терапевтических доз адреналина;
  3. Глазные: экзема век, контактный конъюнктивит. Диагностика гиперчувствительности к бета-блокаторам проводится, в основном, на основании клинических данных. У больных с бронхиальной астмой дополнительно используются спирометрические данные. У больных с экземой век рекомендуют провести кожный patch-тест с неразведенными глазными каплями бета-блокатора.

Точные механизмы развития бронхоспазма под влиянием бета-блокаторов пока неизвестны. Роль бета-блокаторов в развитии анафилактического шока представляется следующим образом:

  • подавление продукции циклического АМФ и снижении порога чувствительности базо-филов обоих типов к высвобождению медиаторов анафилаксии;
  • подавление секреции эндогенного адреналина (блокирование бета-2-рецепторов в синапсах) и препятствие положительному влиянию на сердечную мышцу эндогенного и экзогенного адреналина (блокада бета-1-рецепторов).

Лечение. 1. Если бета-блокаторы необходимы, а у больного бронхиальная астма, следует назначить селективный бета-1-блокатор. Кроме того, в условиях стационара первые приемы препарата следует провести под контролем спирометрии в следующем порядке:

  • 1-й день – 1/10 дозы препарата,
  • 2-й день – 1/5 дозы,
  • 3-й день – 1/2 дозы,
  • 4-й день – полная доза препарата.

2. Если бета-блокатор в виде глазных капель необходимо назначить больному с бронхиальной астмой, рекомендуют следующий диагностический тест: закапывают одну каплю 0,5% раствора тимолола в каждый глаз; через 20 мин закапывания повторяют.

До закапывания и через 15, 30, 60 и 120 мин после него проводят аускультацию легких, подсчитывают пульс, измеряют артериальное давление, проводят спирометрические измерения.

По мнению авторов, лучшим селективным бета-1 -блокатором в настоящее время является бетаксолол.

3.Если у больного развился под влиянием бета-блокаторов анафилактический шок, реф

рактерный к адреналину, рекомендуют использовать изопреналин, допамин или глюкагон, а также инфузии больших количеств кровезаменителей – до 6-7 л.

В качестве профилактических мероприятий, прежде всего, следует отказаться от проведения кожных тестов и попыток десенсибилизации у больных с выявленной гиперчувствительностью к бета-блокаторам.

При необходимости хирургического вмешательства следует прервать прием бета-блокаторов за 48 ч до операции. При развитии контактной экземы под влиянием глазных капель бета-блокаторов – элиминация. Следует помнить о высоком риске рецидива экземы при использовании другого локального бета-блокатора.

Актуальные темы

  • Лечение геморроя Важно!
  • Лечение простатита Важно!

Последние публикации

Советы астролога

Также в разделе

Немногим более 20 лет тому назад в иммунологии произошло событие, которое было отмечено Нобелевской премией (Kuhler and Milstein, 1984), и которое положило начало новой.

Описанный выше механизм презентации антигена с помощью молекул гистосовместимости обоих классов распространяется только на пептидные антигены. Как же.

Оспанова Т.С., Бильченко О.С., Авдеева Е.В., Химич Т.Ю., Бильченко А.А. Харьковский национальный медицинский университет Под наблюдением в пульмонологическом.

Полимерный секреторный IgA (sIgA) способен более эффективно нейтрализовать вирусы, бактериальные токсины, ферменты и агглютинировать бактерии по сравнению с.

Загрязнение окружающей среды – мощный фактор, негативно влияющий на состояние здоровья населения, обусловливающий генотоксический и иммунодепрессивный.

В настоящее время огромное внимание уделяется роли иммунной системы слизистых оболочек в резистентности организма прежде всего к различным инфекционным.

М.Т. Ковальчук, М.І. Шкільна, О.В.Бакалець, О.В. Покришко, Г.А.Крицька, Н.І. Ткачук ДВНЗ «Тернопільський державний медичний університет імені І.Я.

Общепризнано, что эндогенная кишечная микрофлора оказывает благоприятный эффект за счет создания естественной линии защиты организма хозяина против инфекций.

Взаимоотношения организма хозяина и микроорганизмов могут принимать характер симбиоза, комменсализма и паразитизма. Симбиоз -взаимоотношения, при.

Хемокины – это специальная разновидность цитокинов, контролирующих процессы миграции и активации клеток иммунной системы. За последние несколько лет.

Другие сервисы:

Мы в социальных сетях:

Наши партнеры:

При использовании материалов сайта, ссылка на сайт обязательна.

Торговая марка и торговый знак EUROLAB™ зарегистрированы. Все права защищены.

Источник: определить непереносимость бета блокаторов?

Прием бета-блокаторов может вызвать гипотонию – чрезмерное снижение кровяного давления, а также брадикардию – уменьшение частоты сердечных сокращений. Пациенту следует побыстрее обратиться за медицинской помощью, если систолическое давление будет менее 100 мм рт.ст., а пульс – реже 50 ударов в минуту. Не следует принимать бета-блокаторы во время беременности, поскольку они могут привести к замедленному росту плода.

Бета-блокаторы имеют многочисленные побочные эффекты. Вот наиболее серьезные из них.

  • Повышенная усталость: это может быть результатом уменьшения притока крови к мозгу при снижении кровяного давления.
  • Замедление сердечного ритма: признак общей слабости.
  • Сердечные блокады: при нарушениях системы проводимости сердца прием бета-блокаторов может наносить вред.
  • Непереносимость физических нагрузок: не лучший выбор препарата для активного спортсмена.
  • Обострение астмы: препараты этой группы могут ухудшить состояние больных бронхиальной астмой.
  • Снижение уровня LDL-холестерина, или липидов низкой плотности в крови: некоторые бета-адреноблокаторы снижают уровень «хорошего» холестерина.
  • Токсичность: при заболеваниях печени или почечной недостаточности бета-блокаторы могут накапливаться в организме, поскольку они выводятся из него через печень, почки либо и то, и другое.
  • Вероятность повышения кровяного давления в случае прекращения приема препарата: если внезапно перестать принимать препарат, кровяное давление может подскочить даже выше, чем до начала лечения. Эти препараты следует прекращать пить постепенно в течение нескольких недель.
  • Понижение уровня сахара в крови: у диабетиков, принимающих препараты этой группы, может наблюдаться сниженная реакция на низкий уровень сахара, поскольку гормоны, повышающие уровень сахара в крови, находятся в зависимости от нервов, блокируемых бета-блокаторами.
  • Самый опасный побочный эффект от прекращения приема бета-блокаторов: сердечные приступы. Прекращать прием бета-блокаторов нужно постепенно во избежание болей в сердце и сердечных приступов

Состояния, требующие особой осторожности при применении бета-блокаторов:

  • Сахарный диабет (в особенности больные, получающие инсулин);
  • Хроническое обструктивные заболевания легких без бронхообструкции;
  • Поражения периферических артерий с небольшой или умеренной перемежающейся хромотой;
  • Депрессии;
  • Дислипидемии (проблемы с уровнем холестерина и триглицеридов в крови);
  • Бессимптомная дисфункция синусового узла, атриовентикулярная блокада 1 степени.

При этих состояниях следует:

  • выбирать кардиоселективные бета-блокаторы;
  • начинать с очень низкой дозы;
  • повышать ее более плавно, чем обычно;
  • для больных с сахарным диабетом — тщательно контролировать уровня глюкозы в крови.

Абсолютные противопоказания к применению бета-блокаторов:

  • Индивидуальная гиперчувствительность;
  • Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких с бронхообструкцией (либо требующие применения бронходилататоров);
  • Атриовентикулярная блокада 2-3 степени, при отсутствии искусственного водителя ритма;
  • Брадикардия с клиническими проявлениями;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелые поражения периферических артерий;
  • Пониженное артериальное давление с клиническими проявлениями.

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод.

Независимо от фармакологических особенностей бета-блокаторов (наличие или отсутствие кардиоселективности, внутренней симпатомиметической активности и др.), их резкая отмена после длительного применения (или значительное уменьшение дозировки) повышают риск развития острых сердечно-сосудистых осложнений, которые называются «синдром отмены» или «синдром рикошета».

Этот синдром отмены бета-блокаторов у лиц с гипертонией может проявляться увеличением цифр артериального давления вплоть до развития гипертонического криза. У больных со стенокардией — учащением и/или возрастанием интенсивности ангинальных эпизодов и, реже, — развитием острого коронарного синдрома. У лиц, страдающих сердечной недостаточностью, — появлением или нарастанием признаков декомпенсации.

Снижение дозы или полную отмену бета-блокаторов в случае необходимости следует проводить постепенно (в течение нескольких дней или даже недель), выполняя тщательный контроль самочувствия пациента и анализов крови. Если быстрая отмена бета-блокатора все же необходима, то необходимо заранее организовать и выполнить следующий комплекс мероприятий для снижения риска возникновения кризисных ситуаций:

  • за пациентом должен быть обеспечен врачебный контроль ;
  • больному следует максимально сократить физические и эмоциональные перегрузки;
  • начать принимать дополнительные лекарства из других групп (или повысить их дозировки) для предупреждения возможного ухудшения.

При гипертонии нужно использовать другие классы лекарств, понижающих давление. При ишемической болезни сердца — нитраты отдельно или вместе с антагонистами кальция. При сердечной недостаточности пациентам вместо бета-блокаторов назначают диуретики и ингибиторы АПФ.

Общие сведения о бета-блокаторах и их свойствах: «Бета-блокаторы — лекарства для лечения гипертонии«.

Побочные эффекты у всех бета-блокаторов в целом похожи, но у различных лекарств из этой группы они отличаются по степени выраженности. Подробнее см. статьи о конкретных препаратах бета-блокаторах.

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

  • Классификация препаратов
  • Общий механизм действия адренолитиков
  • Альфа-адреноблокаторы
  • Бета-адреноблокаторы
  • Альфа-бета-адреноблокаторы: действие

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

  • суживаются сосуды;
  • учащается пульс;
  • повышается артериальное давление;
  • возрастает уровень глюкозы в крови;
  • расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

  1. Головная боль.
  2. Быстрая утомляемость.
  3. Сонливость.
  4. Головокружение.
  5. Повышенная нервозность.
  6. Возможны кратковременные обмороки.
  7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
  8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

  • Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
  • Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
  • Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

  • Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
  • Урежение сердечных сокращений.
  • Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
  • Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
  • Понижение АД.
  • Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

  • Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
  • Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
  • Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
  • Повышают тонус бронхов.
  • Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
  • Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
  • Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Побочные эффекты

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

(проголосовало 1, средняя оценка: 5,00)

Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.

Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.

Первое поколение препаратов:

  • неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».
  • селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».
  • Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».
  • Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».

Данные бета-блокаторы (список препаратов см. выше) в разные времена были основной группой лекарств, которые применялись и применяются сейчас при заболеваниях сосудов и сердца. Многие из них, преимущественно представители второго и третьего поколений, применяются и сегодня. За счет их фармакологических эффектов удается контролировать частоту сокращений сердца и проведение эктопического ритма к желудочкам, уменьшать частоту ангинозных приступов стенокардии.

Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом. Потому они противопоказаны при ХОБЛ, бронхиальной астме. Наиболее важными препаратами первого поколения являются: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».

Среди представителей второго поколения составлен список препаратов бета-блокаторов, механизм действия которых связан с преимущественным блокированием рецепторов первого типа. Они характеризуются слабым сродством к рецепторам 2 типа, потому редко вызывают бронхоспазм у пациентов с астмой и ХОБЛ. Наиболее важными препаратами 2-го поколения являются «Бисопролол» и «Метопролол», «Атенолол».

Представители третьего поколения – это самые современные бета-блокаторы. Список препаратов состоит из «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целипролола» и других (см. выше). Самыми важными с клинической точки зрения являются следующие: «Небиволол» и «Карведилол». Первый преимущественно блокирует бета-1 рецепторы и стимулирует выделение NO. Этим обуславливается расширение сосудов и снижение риска развития атеросклеротических бляшек.

Считается, что бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и заболеваний сердца, тогда как «Небиволол» — это универсальный препарат, который хорошо подходит для обеих целей. Однако его стоимость несколько выше, нежели цена остальных. Схожим по свойствам, но чуть более дешевым, является «Карведилол». Он сочетает свойства бета-1 и альфа-блокатора, что позволяет снижать частоту и силу сокращений сердца, а также расширять сосуды периферии.

Эти эффекты позволяют контролировать хроническую сердечную недостаточность и гипертензию. Причем в случае с ХСН «Карведилол» — препарат выбора, потому как еще является антиоксидантом. Потому средство препятствует усугублению развития атеросклеротических бляшек.

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

  • инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
  • фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
  • синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
  • сердечная недостаточность (хроническая);
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
  • феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
  • мигрень;
  • аневризма аорты расслаивающаяся;
  • алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

  • бронхиальная астма, ХОБЛ;
  • брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
  • предсердно-желудочковая блокада II степени;
  • симптоматическая гипотензия;
  • беременность, детский возраст;
  • декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

«Карведилол» и «Небиволол» — это лучшие бета-блокаторы. Список препаратов, которые проявляют преимущественную активность к бета-рецепторам, дополняет перечень основных терапевтически важных лекарств. Потому в клинической практике должны использоваться либо представители третьего поколения, а именно «Карведилол» или «Небиволол», либо преимущественно селективные к бета-1 рецепторам лекарства: «Бисопролол», «Метопролол». Уже сегодня их применение позволяет контролировать гипертензию и лечить заболевания сердца.

Бета-блокаторы — класс препаратов, применяемых при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (гипертония, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма и хроническая сердечная недостаточность) и других. В настоящее время бета-блокаторы принимают миллионы людей во всем мире. Разработчик этой группы фармакологических средств совершил переворот в терапии сердечных заболеваний. В современной практической медицине бета-блокаторы применяются уже на протяжении нескольких десятилетий.

Адреналин и другие катехоламины играют незаменимую роль в жизнедеятельности человеческого организма. Они выделяются в кровь и влияют на чувствительные нервные окончания — адренорецепторы, расположенные в тканях и органах. А они, в свою очередь, делятся на 2 типа: бета-1 и бета-2-адренорецепторы.

Бета-адреноблокаторы блокируют бета-1-адренорецепторы, устанавливая защиту сердечной мышцы от влияния катехоламинов. В результате чего снижается частота сокращений сердечной мышцы, уменьшается риск возникновения приступа стенокардии и нарушений сердечного ритма.

Бета-блокаторы снижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:

  • блокада бета-1-рецепторов;
  • угнетение центральной нервной системы;
  • снижение симпатического тонуса;
  • уменьшение уровня ренина в крови и снижение его секреции;
  • уменьшение частоты и скорости сокращений сердца;
  • снижение сердечного выброса.

При атеросклерозе бета-блокаторы способны снимать болевые ощущения и препятствовать дальнейшему развитию болезни, налаживая сердечный ритм и уменьшая регрессию левого желудочка.

Вместе с бета-1 блокируются и бета-2-адренорецепторы, что приводит к негативным побочным эффектам от применения бета-блокаторов. Поэтому каждому препарату данной группы присваивается так называемая селективность — способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не воздействуя никак при этом на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность лекарственного средства, тем эффективнее его лечебное действие.

Список показаний бета-блокаторов включает в себя:

  • инфаркт и постинфарктное состояние;
  • стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • высокое кровяное давление;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • проблемы с сердечным ритмом;
  • эссенциальный тремор;
  • синдром Марфана;
  • мигрень, глаукома, тревожность и другие болезни, не носящие кардиологический характер.

Бета-блокаторы очень легко узнать среди других лекарств по названиям с характерным окончанием «лол». Все препараты данной группы имеют отличия в механизмах действия на рецепторы и побочных проявлениях. По основной классификации бета-адреноблокаторы делятся на 3 основные группы.

Препараты I поколения — некардиоселективные адреноблокаторы — относятся к самым ранним представителям подобной группы медикаментов. Они блокируют рецепторы первого и второго типов, оказывая, таким образом, и терапевтический, и побочный эффект (может привести к бронхоспазму).

к оглавлению ^С внутренней симпатомиметической активностью

Некоторые бета-блокаторы обладают способностью частично стимулировать бета-адренорецепторы. Это свойство называется внутренняя симпатомиметическая активность. Такие бета-блокаторы в меньшей степени замедляют ритм сердца и силу его сокращений, оказывают меньшее негативное влияние на липидный обмен и не так часто приводят к развитию синдрома отмены.

К препаратам I поколения с внутренней симпатомиметической активностью относятся:

к оглавлению ^Без внутренней симпатомиметической активности

Препараты II поколения блокируют преимущественно рецепторы первого типа, основная масса которых локализуются в сердце. Поэтому у кардиоселективных бета-блокаторов меньше побочных эффектов и они безопасны при возникновении сопутствующих легочных заболеваний. Их активность не затрагивает бета-2-адренорецепторы, расположенные в легких.

Бета-блокаторы II поколения, как правило, входят в список эффективных препаратов, назначаемых при мерцательной аритмии и синусовой тахикардии.

к оглавлению ^С внутренней симпатомиметической активностью

к оглавлению ^Без внутренней симпатомиметической активности

  • Атенолол (Бетакард, Тенормин);
  • Эсмолол (Бревиброк);
  • Метопролол (Сердол, Метокол, Метокард, Эгилок, Метозок, Корвитол, Беталок зок, Беталок);
  • Бисопролол (Коронал, Кординорм, Тирез, Нипертен, Корбис, Конкор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Биол, Бидоп, Арител);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
  • Небиволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небикор, Небиватор, Бинелол, Од-неб, Невотенз);
  • Карведилол (Таллитон, Рекардиум, Кориол, Карвенал, Карведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Акридилол);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).

Бета-блокаторы III поколения обладают дополнительными фармакологическими свойствами, так как блокируют не только бета-рецепторы, но и альфа-рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах.

к оглавлению ^Некардиоселективные

Неселективные бета-блокаторы нового поколения — препараты, который одинаково влияют на бета-1 и бета-2-адренорецепторы и способствуют расслаблению кровеносных сосудов.

к оглавлению ^Кардиоселективные

Кардиоселективные препараты III поколения способствуют повышению выделения оксида азота, что обусловливает расширение сосудов и снижение риска возникновения атеросклеротических бляшек. К новому поколению кардиоселективных адреноблокаторов относятся:

Кроме того, бета-адреноблокаторы классифицируются по продолжительности полезного действия на препараты длительного и сверхкороткого действия. Чаще всего продолжительность лечебного эффекта зависит от биохимического состава бета-блокаторов.

к оглавлению ^Длительного действия

Препараты длительного действия делятся на:

  • Липофильные короткого действия — хорошо растворяются в жирах, в их переработке активно участвует печень, действуют на протяжение нескольких часов. Они лучше преодолевают барьер между кровеносной и нервной системой (Пропранолол);
  • Липофильные длительного действия (Ретард, Метопролол).
  • Гидрофильные — растворяются в воде и не перерабатываются в печени (Атенолол).
  • Амфифильные — имеют способность растворяться в воде и в жирах (Бисопролол, Целипролол, Ацебутолол), имеет два пути вывода из организма (почечную экскрецию и печеночный метаболизм).

Препараты длительного действия отличаются механизмами воздействия на адренорецепторы и делятся на кардиоселективные и некардиоселективные.

к оглавлению ^Некардиоселективные

к оглавлению ^Кардиоселективные

к оглавлению ^Сверхкороткого действия

Бета-блокаторы сверхкороткого действия используют только для капельниц. Полезные вещества лекарства разрушаются под воздействием ферментов крови и прекращают через 30 минут после окончания процедуры.

Кратковременность активного действия делает препарат менее опасным при сопутствующих заболеваниях — гипотонии и сердечной недостаточности, а кардиоселективность — при бронхообструктивном синдроме. Представителем данной группы является вещество Эсмолол.

Прием бета-блокаторов абсолютно противопоказан при:

  • отеке легких;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелой форме сердечной недостаточности;
  • брадикардии;
  • хронической обструктивной болезни легких;
  • бронхиальной астме;
  • 2 степени предсердно-желудочковой блокады сердца;
  • гипотензии (снижении артериального давления более чем на 20% от нормальных показателей);
  • неконтролируемом инсулинзависимом сахарном диабете;
  • синдроме Рейно;
  • атеросклерозе периферических артерий;
  • проявлении аллергии на препарат;
  • беременности, а также в детском возрасте.

К применению подобных препаратов следует относиться очень серьезно и внимательно, ведь помимо терапевтического действия они имеют следующие побочные эффекты.

  • Переутомление, нарушения сна, депрессия;
  • Головная боль, головокружение;
  • Ухудшение памяти;
  • Сыпь, зуд, симптомы псориаза;
  • Выпадение волос;
  • Стоматит;
  • Плохая переносимость физических нагрузок, быстрое утомление;
  • Ухудшение течения аллергических реакций;
  • Нарушение ритма сердца — снижение частоты сердечных сокращений;
  • Сердечные блокады, спровоцированные нарушением функции проводимости сердца;
  • Уменьшение уровня сахара в крови;
  • Снижение уровня холестерина в крови;
  • Обострение болезней дыхательной системы и спазм бронхов;
  • Возникновение сердечного приступа;
  • Риск резкого повышения давления после прекращения приема лекарственного препарата;
  • Возникновение сексуальной дисфункции.

Если Вам понравилась наша статья и Вам есть что добавить, поделитесь своими мыслями. Нам очень важно знать Ваше мнение!

Источник: в журнале:

ПРАКТИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ Гиляревский С.P., Орлов В.А., Боева О.А.

Кафедра клинической фармакологии Российской академии последипломного образования, Москва

Лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН), обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), блокаторами бета-адренергических рецепторов в большинстве случаев приводит к улучшению функции ЛЖ , оптимизации использования энергии миокардом , уменьшению симптомов , а также к регрессу ремоделирования сердца , определяющего плохой прогноз при естественном течении ХСН. Хотя, на сегодняшний день, не считается доказанной возможность увеличения продолжительности жизни больных ХСН на фоне терапии (бета-адреноблокаторами, результаты нескольких исследований позволяют предположить возможным реальное развитие таких изменений . В настоящее время проводится ряд крупномасштабных исследований для уточнения влияния блокаторов бета-адренергических рецепторов на выживаемость больных с ХСН .

Несмотря на очевидные положительные эффекты терапии бета-адреноблокаторами у больных с ХСН, ее начало сопровождается лишением миокарда адренергической поддержки и приводит к отрицательному хронотропному и инотропному эффектам, способным ухудшить функцию миокарда . Хотя применение низких доз бета-адреноблокаторов второго и третьего »поколений» обычно не приводит к клинически значимому увеличению давления заполнения ЛЖ или снижению минутного объема , более высокие дозы могут вызвать отек легких и кардиогенный шок .

Наиболее важными вопросами практического Использования бета-адреноблокаторов у больных с ХСН являются следующие:

(1) какие бета-адреноблокаторы лучше переносятся больными с ХСН и почему,

(2) каковы оптимальные условия для начала терапии бета-адреноблокаторами.

В настоящем обзоре предпринята попытка ответить на эти вопросы.

Переносимость различных бета-адреноблокаторов у больных с ХСН.

Существует подразделение на три «поколения» блокаторов бета-адренергических рецепторов . К первому околению бета-адреноблокаторов относят пропранолол и тимолол, которые являются адрено-селективными препаратами и не имеют дополнительных свойств . Ко второму поколению относят такие препараты, как метопролол, атенолол и бисопролол, обладающие кардиоселективностью без дополнительных свойств . И, наконец, к третьему поколению относят такие препараты, как буциндолол, лабеталол и карведилол, которые сочетают в себе свойства бета-адреноблокаторов и периферических вазодилятаторов . Буциндолол, лабеталол и карведилол являются неселективными бета-адреноблокаторами, а карведилол и лабеталол обладают умеренным антагонизмом по отношению к альфа-адренорецепторам, что обуславливает их вазодилятирующие свойства . Буциндолол обладает прямым вазодилятирующим действием, опосредуемым через зависимые от гуанозинмонофосфата механизмы . Карведилол и его метаболит, видимо, обладают, кроме того, достаточно выраженными антиоксидантными свойствами . Карведилол и буциндолол в большей степени, по сравнению с другими препаратами, оказывают регулирующее влияние на бета-адренорецепторы . Буциндолол обладает относительно небольшим «обратным агонизмом» , под которым понимают способность бета-блокатора устранять активное состояние рецептора. Препараты с большим «обратным агонизмом», в частности, пропранолол, могут оказывать выраженное отрицательное хронотропное и инотропное действие .

Таким образом, период титрования дозы бета-адреноблокатора у больных ХСН будет более безопасным при использовании препарата, обладающего свойствами умеренного вазодилятатора (действие которого будет перевешивать отрицательное инотропное действие бета-блокатора) с небольшим «обратным агонизмом» . Препараты, обладающие выраженным «обратным агонизмом» и не имеющие свойств вазодилятатора, или имеющие слишком сильную вазодилятирующую активность (которая может вызвать гипотонию) будут переноситься хуже.

Оценка гемодинамического действия однократной дозы пропранолола (бета-блокатор первого поколения) , метопролола (бета-блокатор второго поколения) , буциндолола и карведилола (бета-блокаторы третьего поколения) позволила установить незначительно мало выраженное негативное их влияние на сердечный индекс (Рис.1) и давление заклинивания легочных капилляров, особенно бета-блокаторов третьего поколения (Рис.2). Лечение пропранололом не переносили 15% больных с ХСН , а метопрололом — 8% больных . Непереносимость бета-блокаторов третьего поколения — карведилола и буциндолола, у которых в меньшей степени выражен «обратный агонизм» и которые обладают небольшим или умеренным вазодилятирующим действием, отмечалась только у 7% и 4% больных ХСН соответственно . Хотя прямые сравнительные исследования переносимости различных бета-блокаторов пока не проводились, очевидно, что препараты третьего поколения лучше переносятся, по крайней мере, в период титрования дозы .

* — р

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Бета-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов.

Значение бета-адреноблокаторов трудно переоценить. Они являются единственным классом препаратов в кардиологии, за разработку которого вручена Нобелевская премия по медицине. Присуждая премию в 1988 году, Нобелевский комитет назвал клиническую значимость бета-адреноблокаторов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».

Препаратами дигиталиса (растения Наперстянки, лат. Digitalis) называют группу сердечных гликозидов (дигоксин, строфантин и др.), которые используются для лечения хронической сердечной недостаточности примерно с 1785 года.

Все бета-адреноблокаторы делятся на неселективные и селективные.

Селективность (кардиоселективность) — способность блокировать только бета1-адренорецепторы и не влиять на бета2-рецепторы, поскольку полезное действие бета-адреноблокаторов обусловлено преимущественно блокадой бета1-рецепторов, а основные побочные эффекты — бета2-рецепторов.

Другими словами, селективность — это избирательность, выборочность действия (от англ. selective — выборочный). Однако эта кардиоселективность лишь относительная — в больших дозах даже селективные бета-адреноблокаторы могут частично блокировать и бета2-адренорецепторы. Обратите внимание, что кардиоселективные препараты сильнее снижают диастолическое (нижнее) давление, чем неселективные.

Еще у некоторых бета-адреноблокаторов имеется так называемая ВСА (внутренняя симпатомиметическая активность). Реже ее называют ССА (собственная симпатомиметическая активность). ВСА — это способность бета-адреноблокатора частично стимулировать подавляемые им бета-адренорецепторы, что уменьшает побочные эффекты («смягчает» действие препарата).

Например, бета-адреноблокаторы с ВСА в меньшей степени снижают ЧСС, а если частота сердечных сокращений исходно низкая, то даже иногда могут ее повысить.

  Неселективные бета-блокаторы Селективные (кардиоселективные)
Какие β-адренорецепторы блокируют бета1- и бета2- только бета1-
Наличие внутренней симпатомиметической активности (ВСА) без ВСА с ВСА без ВСА с ВСА
Препараты пропранолол (анаприлин),
надолол,
соталол,
тимолол
окспренолол,
пиндолол,
пенбутолол
атенолол,
метопролол,
бетаксолол (локрен),
бисопролол (конкор),
небиволол,
эсмолол
ацебутолол

Бета-адреноблокаторы со смешанным действием:

  • Карведилол — смешанный α1-, β1-, β2-адреноблокатор без ВСА.
  • Лабеталол — α-, β1-, β2-адреноблокатор и частичный агонист (стимулятор) β2-рецепторов.

Чтобы понимать, чего мы можем достигнуть от применения бета-адреноблокаторов, надо разобраться в эффектах, возникающих при стимуляции и блокаде адренорецепторов.

Схема регуляции сердечной деятельности.

Адренорецепторы и действующие на них катехоламины , а также надпоченики, выделяющие адреналин и норадреналин прямо в кровеносное русло, объединяют в симпатоадреналовую систему (САС). Активация симпатоадреналовой системы происходит:

  • у здоровых людей при стрессе,
  • у больных при ряде заболеваний:
    • инфаркт миокарда,
    • острая и хроническая сердечная недостаточность (сердце не справляется перекачивать кровь. При ХСН возникают одышка (у 98% больных), утомляемость (93%), сердцебиение (80%), отеки, кашель),
    • артериальная гипертензия и др.

Бета1-адреноблокаторы ограничивают эффекты адреналина и норадреналина в организме, тем самым приводя к 4 важнейшим эффектам:

  1. уменьшению силы сокращений сердца,
  2. снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС),
  3. уменьшению проводимости в проводящей системе сердца,
  4. снижению риска аритмий.

Теперь подробнее по каждому пункту.

 
Уменьшение силы сердечных сокращений

Уменьшение силы сердечных сокращений приводит к тому, что сердце выталкивает кровь в аорту с меньшей силой и создает там меньший уровень систолического (верхнего) давления. Снижение силы сокращений уменьшает работу сердца и, соответственно, потребность миокарда в кислороде.

 
Снижение ЧСС

Снижение ЧСС позволяет сердцу больше отдыхать. Это, пожалуй, важнейший из законов работы сердца, о которых я писал раньше. Во время сокращения (систолы) мышечная ткань сердца не кровоснабжается, поскольку коронарные сосуды в толще миокарда пережаты. Кровоснабжение миокарда возможно только в период его расслабления (диастолу). Чем выше ЧСС, тем меньше общая продолжительность периодов расслабления сердца. Сердце не успевает полноценно отдыхать и может испытывать ишемию (недостаток кислорода).

Итак, бета-адреноблокаторы уменьшают силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, а также удлиняют период отдыха и кровоснабжения сердечной мышцы. Именно поэтому бета-блокаторы оказывают выраженное противоишемическое действие и часто используются для лечения стенокардии, которая является одной из форм ИБС (ишемической болезни сердца). Старое название стенокардии — грудная жаба, по-латински angina pectoris, поэтому противоишемическое действие также называют антиангинальным. Теперь вы будете знать, что такое антиангинальное действие бета-адреноблокаторов.

Обратите внимание, что среди всех классов кардиологических лекарств бета-адреноблокаторы без ВСА лучше всех снижают ЧСС (частоту сердечных сокращений). По этой причине при сердцебиении и тахикардии (ЧСС выше 90 в минуту) в первую очередь назначаются именно они.

Поскольку бета-блокаторы снижают работу сердца и артериальное давление, они противопоказаны в ситуациях, когда сердце не справляется со своей работой:

  • тяжелая артериальная гипотония (АД меньше 90-100 мм рт. ст.),
  • острая сердечная недостаточность (кардиогенный шок, отек легких и др.),
  • ХСН (хроническая сердечная недостаточность) в стадии декомпенсации.

Любопытно, что бета-блокаторы должны обязательно использоваться (параллельно с тремя другими классами лек. препаратов — ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами, мочегонными) в лечении начальных стадий хронической сердечной недостаточности. Бета-блокаторы защищают сердце от чрезмерной активации симпатоадреналовой системы и увеличивают продолжительность жизни пациентов. Более подробно я расскажу о современных принципах лечения ХСН в теме про сердечные гликозиды.

 
Снижение проводимости

Снижение проводимости (снижение скорости проведения электрических импульсов по проводящей системе сердца) как один из эффектов бета-блокаторов также имеет большое значение. При некоторых условиях бета-блокаторы могут нарушить предсердно-желудочковую проводимость (замедлится проведение импульсов от предсердий к желудочкам в AV-узле), что станет причиной атриовентрикулярной блокады (AV-блокады) различной степени (от I до III).

Диагноз AV-блокады разных степеней тяжести ставится по ЭКГ и проявляется одним или несколькими признаками:

  1. постоянным или циклическим удлинением интервала P—Q больше 0.21 с,
  2. выпадением отдельных желудочковых сокращений,
  3. снижением ЧСС (обычно от 30 до 60).

Стабильно увеличенная длительность интервала P—Q от 0.21 с и выше.

 

а) периоды постепенного удлинения интервала P—Q с выпадением комплекса QRS;
б) выпадение отдельных комплексов QRS без постепенного удлинения интервала P—Q.

 

Выпадает не менее половины желудочковых комплексов QRS.

 

Импульсы от предсердий к желудочкам вообще не проводятся.

Отсюда совет: если у пациента пульс стал реже 45 ударов в минуту или появилась необычная неравномерность ритма, нужно сделать ЭКГ и, скорее всего, скорректировать дозу препарата.

В каких случаях повышен риск возникновения нарушений проводимости?

  1. Если бета-адреноблокатор назначается пациенту с брадикардией (ЧСС ниже 60 в минуту),
  2. если изначально имеется нарушение атриовентрикулярной проводимости (повышено время проведения электрич. импульсов в AV-узле более 0.21 c),
  3. если у пациента индивидуально высокая чувствительность к бета-блокаторам,
  4. если превышена (неправильно подобрана) доза бета-адреноблокатора.

Для профилактики нарушений проводимости нужно начинать с небольших доз бета-блокатора и повышать дозировку постепенно. При возникновении побочных эффектов бета-адреноблокатор нельзя отменять резко из-за риска тахикардии (сердцебиения). Нужно уменьшить дозировку и отменять препарат постепенно, в течение нескольких дней.

Бета-адреноблокаторы противопоказаны, если у пациента имеются опасные отклонения на ЭКГ, например:

  • нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада II или III степени, синоатриальная блокада и др.),
  • слишком редкий ритм (ЧСС меньше 50 в минуту, т.е. резкая брадикардия),
  • синдром слабости синусового узла (СССУ).

 
Снижение риска аритмий

Прием бета-адреноблокаторов приводит к снижению возбудимости миокарда. В сердечной мышце становится меньше очагов возбуждения, каждый из которых способен привести к сердечной аритмии. По этой причине бета-блокаторы эффективны при лечении экстрасистолии, а также для профилактики и лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма. Клинические исследования показали, что бета-блокаторы значительно снижают риск развития фатальных (смертельных) аритмий (например, фибрилляции желудочков) и потому активно используются для профилактики внезапной смерти, в том числе при патологическом удлинении интервала Q—T на ЭКГ.

Любой инфаркт миокарда из-за болей и некроза (отмирания) участка мышцы сердца сопровождается выраженной активацией симпатоадреноловой системы. Назначение бета-блокаторов при инфаркте миокарда (если нет указанных выше противопоказаний) существенно снижает риск внезапной смерти.

Показания к применению бета-блокаторов:

  • ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность),
  • профилактика аритмий и внезапной смерти,
  • артериальная гипертензия (лечение повышенного АД),
  • другие заболевания с повышением активности катехоламинов в организме:
    1. тиретоксикоз (гиперфункция щитовидной железы),
    2. алкогольная абстиненция (лечение запоя) и др.

Часть побочных эффектов обусловлена чрезмерным действием бета-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему:

  • резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в мин.),
  • атриовентрикулярные блокады,
  • артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90-100 мм рт. ст.) — чаще при внутривенном введении бета-адреноблокаторов,
  • усиление сердечной недостаточности вплоть до отека легких и остановки сердца,
  • ухудшение кровообращения в ногах при снижении сердечного выброса — чаще у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или эндартериитом.

Если у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией), то бета-блокаторы могут даже повысить артериальное давление за счет стимуляции α1-адренорецепторов и спазма артериол. Для нормализации АД бета-блокаторы нужно комбинировать с альфа-адреноблокаторами.

В 85-90% случаев феохромоцитома является опухолью надпочечников.

Бета-блокаторы сами по себе проявляют противоаритмический эффект, но в комбинации с другими антиариатмическими препаратами возможно провоцирование приступов желудочковой тахикардии или желудочковой бигеминии (постоянная поочередная смена нормального сокращения и желудочковой экстрасистолы, от лат. bi — два).

Бигеминия.

Остальные побочные эффекты бета-блокаторов являются внесердечными.

 
Сужение бронхов и бронхоспазм

Бета2-адренорецепторы расширяют бронхи. Соответственно, бета-блокаторы, действующие на бета2-адренорецепторы, суживают бронхи и могут спровоцировать бронхоспазм. Это особенно опасно пациентам с бронхиальной астмой, курильщикам и другим людям с болезнями легких. У них усиливается кашель и одышка. Для профилактики этого бронхоспазма нужно учитывать факторы риска и обязательно применять только кардиоселективные бета-блокаторы, которые в обычных дозах не действуют на бета2-адренорецепторы.

 
Снижение уровня сахара и ухудшение липидного профиля

Поскольку стимуляция бета2-адренорецепторов вызывает расщепление гликогена и рост уровня глюкозы, то бета-блокаторы могут понижать уровень сахара в крови с развитием умеренной гипогликемии. Людям с нормальным углеводным обменом бояться нечего, а пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин, следует быть осторожнее. Кроме того, бета-блокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как тремор (дрожание) и сердцебиение (тахикардию), обусловленные чрезмерной активацией симпатической нервной системы из-за выброса контринсулярных гормонов при гипогликемии. Обратите внимание, что потовые железы контролируются симпатической нервной системой, но в них находятся М-холинорецепторы, не блокирующиеся адреноблокаторами. Поэтому гипогликемия во время приема бета-блокаторов характеризуется особенно сильной потливостью.

Пациентов с сахарным диабетом, находящихся на инсулине, необходимо информировать о повышенном риске развития гипогликемической комы при использовании бета-адреноблокаторов. Для таких больных предпочтительны селективные бета-блокаторы, не действующие на бета2-адренорецепторы. Пациентам с сахарным диабетом в нестабильном состоянии (плохо предсказуемые уровни глюкозы крови) бета-блокаторы не рекомендуются, в других случаях — пожалуйста.

В первые месяцы приема возможен умеренный подъем уровня уровня триглицеридов (липидов), а также ухудшение соотношения «хорошего» и «плохого» холестерина в крови.

 
Сексуальные нарушения

Возможно развитие импотенции (современное название — эректильная дисфункция), например, при приеме пропранолола в течение 1 года она развивается в 14% случаев. Также отмечалось развитие фиброзных бляшек в теле полового члена с его деформацией и затруднением эрекции при приеме пропранолола и метопролола. Сексуальные нарушения чаще бывают у лиц с атеросклерозом (то есть проблемы с потенцией при приеме бета-блокаторов возникают обычно у тех, у кого они возможны и без лекарств).

Бояться импотенции и по этой причине не принимать лекарства при артериальной гипертензии — ошибочное решение. Ученые выяснили, что длительно повышенное АД приводит к эректильной дисфункции независимо от наличия сопутствующего атеросклероза. При высоком АД стенки сосудов утолщаются, становятся плотнее и не могут снабжать внутренние органы нужным количеством крови.

 
Другие побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Другие побочные эффекты при приеме бета-блокаторов:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта (в 5-15% случаев): запоры, реже диарея и тошнота.
  • со стороны нервной системы: депрессия, нарушения сна.
  • со стороны кожи и слизистых: сыпь, крапивница, покраснение глаз, снижение секреции слезной жидкости (актуально для пользующихся контактными линзами) и др.
  • при приеме пропранолола изредка бывает ларингоспазм (затрудненный шумный, свистящий вдох) как проявление аллергической реакции. Ларингоспазм возникает как реакция на искусственный желтый краситель тартразин в таблетке примерно через 45 минут после приема препарата внутрь.

Если принимать бета-блокаторы длительное время (несколько месяцев или даже недель), а потом внезапно прекратить прием, возникает синдром отмены. В ближайшие после отмены дни возникает сердцебиение, беспокойство, учащаются приступы стенокардии, ЭКГ ухудшается, возможно развитие инфаркта миокарда и даже внезапная смерть.

Развитие синдрома отмены обусловлено тем, что за время приема бета-блокаторов организм приспосабливается к сниженному влиянию (нор)адреналина и повышает количество адренорецепторов в органах и тканях. Кроме того, поскольку пропранолол замедляет превращение гормона щитовидной железы тироксина (T4) в гормон трийодтиронин (T3), то некоторые признаки синдрома отмены (беспокойство, дрожание, сердцебиение), особенно выраженные после отмены пропранолола, могут быть вызваны избытком гормонов щитовидной железы.

Для профилактики синдрома отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 14 дней. При необходимости хирургических манипуляций на сердце существуют другие схемы отмены препарата, но в любом случае пациент должен знать свои лекарства: что, в какой дозировке, сколько раз в день и как долго он принимает. Или хотя бы записать их на листике бумаги и носить с собой.

ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН) — неселективный бета-блокатор без ВСА. Это самый известный препарат из бета-блокаторов. Действует кратковременно — 6-8 часов. Характерен синдром отмены. Жирорастворим, поэтому проникает в головной мозг и обладает успокаивающим действием. Неселективен, поэтому обладает большим количеством обусловленных бета2-блокадой побочных эффектов (суживает бронхи и усиливает кашель, гипогликемия, похолодание конечностей).

Рекомендуется для приема при стрессовых ситуациях (например, перед экзаменом, см. как правильно сдавать экзамены). Поскольку иногда возможна повышенная индивидуальная чувствительность к бета-блокатору с быстрым и значительным снижением АД, то первое его назначение рекомендуется проводить под контролем врача с очень малой дозы (например, 5-10 мг анаприлина). Для повышения артериального давления должен вводиться атропин (а не гормоны глюкокортикоиды). Для постоянного приема пропранолол не годится, в этом случае рекомендуется другой бета-блокатор — бисопролол (ниже).

 
АТЕНОЛОЛ — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Ранее был популярным препаратом (как и метопролол). Применяется 1-2 раза в сутки. Водорастворим, поэтому не проникает в головной мозг. Свойствен синдром отмены.

 
МЕТОПРОЛОЛ — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА, похож на атенолол. Принимается 2 раза в сутки. Атенолол и метопролол сейчас утратили свое значение в связи с распространением бисопролола.

 
БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН) — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. В основном используется для лечения артериальной гипертензии. Принимается 1 раз в сутки.

 
БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР) — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Пожалуй, важнейший препарат на сегодняшний день из бета-блокаторов. Удобная форма приема (1 раз в сутки) и надежное плавное 24-часовое антигипертензивное действие. Снижает АД на 15-20%. Не влияет на уровень тиреоидных гормонов и глюкозы крови, поэтому допускается при сахарном диабете. У бисопролола слабее выражен синдром отмены. На рынке много дженериков бисопролола разных производителей, поэтому можно подобрать недорогой. В Беларуси самый дешевый на сегодня дженерик — Бисопролол-лугал (Украина).

 
ЭСМОЛОЛ — выпускается только в растворе для внутривенного введения в качестве антиаритмического препарата. Длительность действия 20-30 минут.

 
НЕБИВОЛОЛ (НЕБИЛЕТ) — кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Тоже отличный препарат. Вызывает плавное снижение АД. Выраженный антигипертензивный эффект наступает через 1-2 недели приема, максимальный — через 4 недели. Небиволол усиливает выработку оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Наиболее важная функция оксида азота — расширение сосудов. В 1998 года была присуждена Нобелевская премия по медицине с формулировкой «За открытие роли оксида азота как сигнальной молекулы в регуляции сердечно-сосудистой системы». Небиволол имеет ряд дополнительных полезных эффектов:

  • сосудорасширяющий (от лат. vas — сосуд, dilatatio — расширение),
  • антиагрегантный (тормозит агрегацию тромбоцитов и тромбообразование),
  • ангиопротективный (защищает сосуды от развития атеросклероза).

 
КАРВЕДИЛОЛ — α1-, β-адреноблокатор без ВСА. Благодаря блокаде α1-рецепторов, обладает сосудорасширяющим действием и дополнительно снижает АД. Меньше атенолола снижает ЧСС. Не ухудшает переносимость физических нагрузок. В отличие от других блокаторов, снижает уровень глюкозы крови, поэтому рекомендуется при сахарном диабете 2 типа. Обладает антиоксидантными свойствами, замедляет процессы атеросклероза. Принимается 1-2 раза в сутки. Особенно рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН).

 
ЛАБЕТАЛОЛ — α-, β-адреноблокатор и частично стимулирует β2-рецепторы. Хорошо снижает АД с незначительным увеличением ЧСС. Оказывает антиангинальное действие. Способен повысить уровень сахара в крови. В больших дозах может вызывать бронхоспазм, как и кардиоселективные бета-блокаторы. Применяется внутривенно при гипертонических кризах и (реже) внутрь 2 раза в день для лечения артериальной гипертензии.

Как я уже указывал выше, комбинация бета-блокаторов с другими антиаритмическими препаратами потенциально опасна. Впрочем, это проблема всех групп антиаритмических препаратов.

Среди антигипертензивных (гипотензивных) препаратов запрещено лишь сочетание бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов из группы верапамила и дилтиазема. Это связано с повышенным риском кардиальных осложнений, поскольку все указанные препараты действуют на сердце, уменьшают силу сокращений, ЧСС и проводимость.

Симптомы передозировки бета-блокаторов:

  • резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в минуту),
  • головокружение вплоть до потери сознания,
  • аритмия,
  • акроцианоз (посинение кончиков пальцев),
  • если бета-блокатор жирорастворим и проникает в головной мозг (например, пропранолол), то могут развиться кома и судороги.

 
Помощь при передозировке бета-блокаторов зависит от симптомов:

  • при брадикардииатропин (блокатор парасимпатического воздействия), β1-стимуляторы (добутамин, изопротеренол, дофамин),
  • при сердечной недостаточностисердечные гликозиды и мочегонные,
  • при низком АД (гипотонии ниже 100 мм рт. ст.) — адреналин, мезатон и др.
  • при бронхоспазмеаминофиллин (эфуфиллин), изопротеренол.

При местном применении (закапывании в глаза) бета-блокаторы уменьшают образование и секрецию водянистой влаги, что снижает внутриглазное давление. Местные бета-блокаторы (тимолол, проксодолол, бетаксолол и др.) используются для лечения глаукомы (заболевание глаз с постепенным сужением полей зрения из-за повышенного внутриглазного давления). Возможно развитие системных побочных эффектов, обусловленных попаданием антиглоукомных бета-блокаторов по слёзно-носовому каналу в нос и оттуда в желудок с последующим всасыванием в ЖКТ.

Бета-блокаторы учитываются как возможный допинг и спортсменами должны использоваться с серьезными ограничениями.

В связи с частыми вопросами в комментариях по поводу препарата Кораксан (ивабрадин) выделю его сходства и различия с бета-блокаторами. Кораксан блокирует If-каналы синусового узла и потому НЕ относится к бета-адреноблокаторам.

  Кораксан (ивабрадин) Бета-блокаторы
Влияние на возникновение импульсов в синусовом узле Да, подавляет Да, подавляют
Влияние на ЧСС Снижает ЧСС при синусовом ритме Снижают ЧСС при любом ритме
Влияние на проведение импульсов по проводящей системе сердца Нет Замедляют проведение
Влияние на сократимость миокарда Нет Снижают сократимость миокарда
Способность предупреждать и лечить аритмии Нет Есть (применяются для профилактики и лечения многих аритмий)
Антиангинальный (противоишемический) эффект Да, используется в лечении стабильной стенокардии Да, используются в лечении любой стенокардии (при отсутствии противопоказаний)
Влияние на уровень АД Нет Снижают АД и часто применяются для лечения гипертензии

Таким образом, кораксан используется для урежения синусового ритма при нормальном (слегка сниженном) АД и отсутствии аритмий. Если АД повышенное или есть сердечные аритмии, нужно использовать бета-блокаторы. Разрешено сочетание кораксана с бета-блокаторами.

Подробнее о кораксане: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

(дополнение от 19.07.2014)

Группа бета-блокаторов относится к базовым (обязательным) для лечения ХСН (хронической сердечной недостаточности). По результатам клинических исследований в настоящее время для лечения ХСН рекомендуются 4 препарата:

  • карведилол,
  • бисопролол,
  • продленная форма метопролола сукцината,
  • у лиц старше 70 лет также допускается небиволол.

Указанные 4 препарата доказали в клинических исследованиях свою способность улучшать состояние и повышать выживаемость больных с ХСН.

Не рекомендуются (запрещены, поскольку не снижали общую смертность) для лечения ХСН:

  • атенолол,
  • метопролола тартрат.

Целью лечения бета-блокаторами при ХСН является снижение ЧСС минимум на 15% от исходной до уровня ниже 70 уд. в минуту (50-60). Установлено, что уменьшение ЧСС на каждые 5 ударов снижает смертность на 18%.

Начальная доза при ХСН составляет 1/8 от терапевтической и медленно поднимается каждые 2-4 недели. При непереносимости и неэффективности бета-блокаторов их сочетают или полностью заменяют блокатором If-каналов синусового узла — ивабрадином (см. выше Дополнение про Кораксан).

Подробнее об использовании бета-блокаторов в лечении ХСН читайте в Национальных рекомендациях по диагностике и лечению ХСН 4-го пересмотра, утвержденных в 2012-2013 гг. (PDF, 1 Мб, на русском языке).

Далее: № 5. Ганглиоблокаторы и их применение в медицине.

На сегодняшний день существует несколько групп препаратов, используемых для контроля уровня артериального давления (АД). Так как гипертензия –  частая проблема у пациентов различных возрастов, то подобные медикаменты имеют широкое распространение. Адреноблокаторы – популярные средства, используемые для снижения показателей АД. Эффективны препараты, которые действуют избирательно, то есть на отдельные рецепторы. Это также обеспечивает меньшую вероятность развития побочных эффектов. Бета-адреноблокаторы различаются по механизму действия, однако помогают бороться с симптомами гипертонии.

Поскольку подобные медикаменты используются в течение длительного времени, то при отказе от их приема могут возникнуть сбои в работе организма. Регистрируется резкое увеличение частоты сердечных сокращений и подъем показателей артериального давления. Подобное явление описывается как синдром отмены бета-блокаторов. Для того чтобы избежать этой проблемы, используется специальная схема постепенного снижения их концентрации в крови пациента.

Все средства из данной группы оказывают сходное влияние на организм. Оно проявляется в воздействии на специфические рецепторы, благодаря чему последние становятся нечувствительными к влиянию нейромедиаторов. При этом принято выделять два вида бета-адреноблокаторов:

  1. Селективные вещества действуют только на один тип синапсов. В организме человека есть два вида образований, чувствительных к повышению концентрации катехоламинов. Препараты данной группы влияют только на бета1-адренорецепторы, которые регулируют частоту сердечных сокращений, диаметр коронарных артерий и интенсивность распада гликогена в печени. Именно воздействием на эти структуры обусловлены благоприятные последствия использования медикаментов данной группы. Подобная избирательность позволяет снизить возможные побочные эффекты лечения. К этой категории относят «Конкор» и «Беталок».
  2. Неселективные препараты оказывают влияние еще и на бета2-адренорецепторы, чья функция заключается в корректировке работы мышц бронхов и матки, а также в контроле выделения инсулина. Спектр их применения более широк, но сопряжен с повышенным риском развития побочных эффектов. К данной группе относят такие средства, как «Анаприлин» и «Карведилол».

Область применения бета-блокаторов

Препараты активно используются при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Это обусловлено их избирательным воздействием на рецепторы.

  1. Бета-блокаторы применяются для лечения стенокардии, поскольку позволяют предупреждать приступы. При терапии данного недуга используются также нитраты, однако они могут вызывать развитие зависимости. Средства, препятствующие воздействию катехоламинов, способны накапливаться в крови, что позволяет постепенно уменьшать дозировку без снижения терапевтического эффекта. Наиболее популярным при стенокардии является препарат «Конкор» на основе бисопролола, а также «Клофелин» и «Физиотенз». Необходимо учесть, что последние относятся к разным фармакологическим группам.
  2. Инфаркт миокарда – распространенное заболевание, опасное для жизни. Использование адреноблокаторов позволяет снизить риск возможных осложнений. Это достигается за счет ограничения зоны некроза при использовании препаратов данной группы, например, «Небилета». Их можно назначать при появлении первых признаков развития инфаркта. Такой подход позволяет избежать опасных последствий и облегчить восстановительный период.
  3. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – основание для назначения бета-блокаторов. Они позволяют нормализовать пульс и артериальное давление. Результативность применения данных средств на сегодняшний день изучается. При этом сопутствующие ХСН артериальная гипертензия и нарушения ритма сердечных сокращений являются показаниями к использованию средств на основе метопролола, а также антиангинальных препаратов, к которым относится «Триметазидин».
  4. Гипертоническая болезнь – одна из основных областей использования адреноблокаторов. За счет их селективного воздействия удается избежать негативных эффектов, возникающих при приеме препаратов других групп, например, антагонистов кальция, к которым относится «Нифедипин». Последние могут приводить к сильному падению давления и кардиогенному шоку. При гипертензии используются также средства, воздействующие на рецепторы, расположенные в почках. К ним относится препарат «Лозап». «Индапамид», который также применяется в качестве гипотензивного медикамента, по действию близок к диуретикам.
  5. Ишемическая болезнь сердца (ИБС) зачастую сопряжена с развитием других кардиогенных патологий. Именно поэтому при данном недуге показано использование бета-блокаторов. Они особенно эффективны при осложнении процесса стенокардией. Лекарства применяются в сочетании с препаратами, улучшающими реологические свойства крови, такими как «Пентоксифиллин» и «Циннаризин», и сердечным гликозидами, к которым относится «Дигоксин». При вовлечении в процесс сосудов головного мозга показано использование метаболических средств, например, «Милдроната».
  6. Адреноблокаторы применяются при нарушениях сердечного ритма различного генеза. Они, наряду с другими антиаритмическими препаратами, способствуют нормализации пульса, а также помогают справиться с болевыми ощущениями. Рекомендована их комбинация с таким средством, как «Этацизин».

Несмотря на всю пользу от применения медикаментов, существуют риски развития осложнений. Это происходит при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, при неправильной дозировке, а также при резком отказе от его использования.

Поскольку эффект бета-блокаторов заключается в предотвращении воздействия на соответствующие рецепторы катехоламинов, то при прекращении их применения происходит компенсация данного процесса. Это сопровождается резким подъемом артериального давления, который может перерасти в гипертонический криз. Такой синдром отмены возникает при неправильном приеме «Бисопролола», «Карведилола» и других веществ. В тяжелых случаях происходит развитие гипоксии. Она повышает риск возникновения приступа стенокардии и инфаркта. Без медикаментозной коррекции подобные осложнения могут закончиться летально. Такая симптоматика развивается и при синдроме отмены «Метопролола».

Не все препараты, применяемые при борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, требуют постепенного снижения дозировки. В этом нет необходимости при назначении медикаментов, которые не обладают кумулятивным эффектом. Например, синдром отмены «Индапамида» встречается крайне редко и связан чаще с погрешностями его использования. То же известно и о препаратах, улучшающих кровообращение миокарда и головного мозга. Их используют в качестве дополнения к основной терапии. Синдром отмены «Циннаризина» хотя и может сопровождаться когнитивными нарушениями и мигренью, но подобные осложнения регистрируются редко.

Кроме бета-блокаторов, существуют и другие лекарства, применяемые при борьбе с кардиологическими проблемами, которые способны вызвать резкое повышение артериального давления и развитие инфаркта или ИБС. К ним относятся антиангинальные средства. Например, препараты из группы «Нифедипина» могут вызвать синдром отмены в виде острой сердечной недостаточности и ишемии миокарда. То же происходит при резком отказе от использования «Триметазидина».

При появлении подобных клинических признаков проводится симптоматическая терапия с применением препаратов, нормализующих артериальное давление. При этом для лечения синдрома отмены, вызванного отказом от более сильнодействующих средств, таких как «Корвалол», используются также противосудорожные медикаменты. На сегодняшний день врачи стараются отказаться от рутинного назначения подобных препаратов. Это связано с их бесконтрольным приемом. Такой подход негативно сказывается на здоровье пациентов. С этим связан тот факт, что «Корвалол» запрещен к использованию в ряде стран.

В исследованиях, направленных на изучение и мониторинг пациентов, внезапно прекративших прием бета-блокаторов, было выявлено сразу несколько особенностей. Для оценки происходивших изменений использовали метод, позволяющий измерить уровень норадреналина в плазме крови больных. Подтверждено, что концентрация нейромедиатора снижалась постепенно даже при резком отказе от использования медикаментов. Это говорит о том, что синдром отмены при применении адреноблокаторов не связан с концентрацией катехоламинов в организме.

Оценивалась также чувствительность соответствующих рецепторов к воздействию нейромедиаторов. Поскольку медикаменты вызывают длительную дисфункцию нервных структур, то постепенное снижение дозировки позволяет добиться плавного восстановления их работы. Однако при резком отказе от использования бета-блокаторов формируется гиперчувствительность кардиальных рецепторов к воздействию катехоламинов.

Таким образом, резкое прекращение применения медикаментов приводит к повышению естественной восприимчивости нервных структур к воздействию химических раздражителей. Подобный каскад реакций и обуславливает развитие синдрома отмены, который проявляется повышением давления и тахикардией.

Погрешности в приеме подобных средств пагубно сказываются на состоянии здоровья. Регистрируются такие симптомы, как головокружение, брадикардия, изменение нормального сердечного ритма. Пациенты теряют сознание, впадают в кому или страдают от судорожных явлений. Подобная клиническая картина связана с серьезным угнетением работы сердца и резким падением артериального давления. В таких случаях требуется госпитализация. Проводится симптоматическая терапия с использованием мочегонных средств, сердечных гликозидов и препаратов, восстанавливающих нормальную работу миокарда. Требуется отменить медикамент, вызвавший подобную реакцию. Для ускорения выведения его метаболитов из крови проводится инфузионная терапия.

Дозы медикаментов требуют корректировки при наличии у пациента в анамнезе сахарного диабета, заболеваний респираторного тракта и когнитивных расстройств.

Существование риска осложнений после отказа от использования препаратов не означает, что не стоит с их помощью лечить недуги сердечно-сосудистой системы. Чтобы предупредить возможные негативные последствия, требуется придерживаться рекомендаций врача. Отмена бета-блокаторов производится постепенно. Сначала снижаются дозировки применяемых лекарств. Некоторые доктора советуют в течение нескольких недель уменьшать и кратность использования. Во время постепенного отказа от адреноблокаторов не рекомендуются физические нагрузки и другие действия, способные спровоцировать резкий подъем артериального давления. Такой подход позволит избежать побочных эффектов и развития синдрома отмены.

Дмитрий, 48 лет, г. Саратов

Обратился к врачу по поводу гипертонии. Согласно назначениям, пил «Бетакард». Самочувствие улучшилось, необходимость в таблетках отпала. Но после окончания использования лекарства попал в больницу с гипертоническим кризом. Диагностировали синдром отмены. Оказалось, прекращать прием препарата нужно постепенно.

Надежда, 52 года, г. Калининград

У меня сахарный диабет, на фоне которого постоянно скачет артериальное давление. Принимаю «Конкор». Врач сказал, что после окончания курса нужно постепенно снижать дозировки. Не придала этому должного значения. В результате прекращения приема лекарства начала кружиться голова, заболело сердце. Оказалось, что это синдром отмены. Снова курсом пропила препарат, но дозу снижала постепенно.

Опубликовано в журнале:
Российский кардиологический журнал »» № 3’98

ПРАКТИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ Гиляревский С.P., Орлов В.А., Боева О.А.
Кафедра клинической фармакологии Российской академии последипломного образования, Москва

Лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН), обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), блокаторами бета-адренергических рецепторов в большинстве случаев приводит к улучшению функции ЛЖ , оптимизации использования энергии миокардом , уменьшению симптомов , а также к регрессу ремоделирования сердца , определяющего плохой прогноз при естественном течении ХСН. Хотя, на сегодняшний день, не считается доказанной возможность увеличения продолжительности жизни больных ХСН на фоне терапии (бета-адреноблокаторами, результаты нескольких исследований позволяют предположить возможным реальное развитие таких изменений . В настоящее время проводится ряд крупномасштабных исследований для уточнения влияния блокаторов бета-адренергических рецепторов на выживаемость больных с ХСН .

Несмотря на очевидные положительные эффекты терапии бета-адреноблокаторами у больных с ХСН, ее начало сопровождается лишением миокарда адренергической поддержки и приводит к отрицательному хронотропному и инотропному эффектам, способным ухудшить функцию миокарда . Хотя применение низких доз бета-адреноблокаторов второго и третьего »поколений» обычно не приводит к клинически значимому увеличению давления заполнения ЛЖ или снижению минутного объема , более высокие дозы могут вызвать отек легких и кардиогенный шок .

Наиболее важными вопросами практического Использования бета-адреноблокаторов у больных с ХСН являются следующие:
(1) какие бета-адреноблокаторы лучше переносятся больными с ХСН и почему,
(2) каковы оптимальные условия для начала терапии бета-адреноблокаторами.
В настоящем обзоре предпринята попытка ответить на эти вопросы.

Переносимость различных бета-адреноблокаторов у больных с ХСН.

Существует подразделение на три «поколения» блокаторов бета-адренергических рецепторов . К первому околению бета-адреноблокаторов относят пропранолол и тимолол, которые являются адрено-селективными препаратами и не имеют дополнительных свойств . Ко второму поколению относят такие препараты, как метопролол, атенолол и бисопролол, обладающие кардиоселективностью без дополнительных свойств . И, наконец, к третьему поколению относят такие препараты, как буциндолол, лабеталол и карведилол, которые сочетают в себе свойства бета-адреноблокаторов и периферических вазодилятаторов . Буциндолол, лабеталол и карведилол являются неселективными бета-адреноблокаторами, а карведилол и лабеталол обладают умеренным антагонизмом по отношению к альфа-адренорецепторам, что обуславливает их вазодилятирующие свойства . Буциндолол обладает прямым вазодилятирующим действием, опосредуемым через зависимые от гуанозинмонофосфата механизмы . Карведилол и его метаболит, видимо, обладают, кроме того, достаточно выраженными антиоксидантными свойствами . Карведилол и буциндолол в большей степени, по сравнению с другими препаратами, оказывают регулирующее влияние на бета-адренорецепторы . Буциндолол обладает относительно небольшим «обратным агонизмом» , под которым понимают способность бета-блокатора устранять активное состояние рецептора. Препараты с большим «обратным агонизмом», в частности, пропранолол, могут оказывать выраженное отрицательное хронотропное и инотропное действие .

Таким образом, период титрования дозы бета-адреноблокатора у больных ХСН будет более безопасным при использовании препарата, обладающего свойствами умеренного вазодилятатора (действие которого будет перевешивать отрицательное инотропное действие бета-блокатора) с небольшим «обратным агонизмом» . Препараты, обладающие выраженным «обратным агонизмом» и не имеющие свойств вазодилятатора, или имеющие слишком сильную вазодилятирующую активность (которая может вызвать гипотонию) будут переноситься хуже.

Оценка гемодинамического действия однократной дозы пропранолола (бета-блокатор первого поколения) , метопролола (бета-блокатор второго поколения) , буциндолола и карведилола (бета-блокаторы третьего поколения) позволила установить незначительно мало выраженное негативное их влияние на сердечный индекс (Рис.1) и давление заклинивания легочных капилляров, особенно бета-блокаторов третьего поколения (Рис.2). Лечение пропранололом не переносили 15% больных с ХСН , а метопрололом — 8% больных . Непереносимость бета-блокаторов третьего поколения — карведилола и буциндолола, у которых в меньшей степени выражен «обратный агонизм» и которые обладают небольшим или умеренным вазодилятирующим действием, отмечалась только у 7% и 4% больных ХСН соответственно . Хотя прямые сравнительные исследования переносимости различных бета-блокаторов пока не проводились, очевидно, что препараты третьего поколения лучше переносятся, по крайней мере, в период титрования дозы .

Рис.1. Влияние однократной дозы пропранолола, метопролола, буциндолола и карведилола на сердечный индекс .
* — р

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

  • Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
  • Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
  • Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
  • Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
  • Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
  • Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
  • Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

  • Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
  • Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
  • Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
  • Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
  • Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
  • Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
  • Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

  • кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
  • кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

  1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
  2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
  3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

  1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
  2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
  3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
  4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

  • бронхиальная астма;
  • хроническое обструктивное заболевание легких;
  • стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • замедление атриовентрикулярной проводимости;
  • значительное снижение артериального давления;
  • снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

  • нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
  • периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
  • психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
  • гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
  • синдром отмены;
  • нарушение углеводного и липидного обмена;
  • мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
  • импотенция и снижение либидо;
  • снижение функции почек за счет снижения перфузии;
  • снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
  • нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
  • гипотрофия плода.

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

  • прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
  • пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
  • лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий