Лозап 100 мг инструкция по применению

Оглавление [Показать]

представляет собой

антигипертензивный препарат , предназначенный для снижения, поддержания и контроля уровня артериального

давления

в пределах нормальных или приемлемых значений. Препарат снижает и артериальное давление, и давление в малом круге кровообращения, уменьшает нагрузку на

сердце

и вызывает умеренное мочегонное действие. Кроме того, Лозап предотвращает

гипертрофию

миокарда и повышает переносимость физических или эмоциональных нагрузок. Препарат применяется в терапии артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

На фармацевтическом рынке имеется две разновидности лекарственного препарата – это Лозап и Лозап плюс. Отличаются данные разновидности тем, что Лозап содержит только один активный компонент, а Лозап Плюс – два. Причем основной активный компонент в Лозап и Лозап плюс одинаковый, а второе вещество в Лозап плюс – дополнительное, усиливающее эффект первого. В данной статье мы рассмотрим обе разновидности препарата, поскольку они обладают практически одинаковым действием, показаны к применению при одних и тех же состояниях и т. д.

И Лозап, и Лозап плюс выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь. Лозап в качестве активного компонента содержит лозартан, а Лозап плюс – лозартан и гидрохлортиазид. Вещество лозартан является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), а гидрохлортиазид – мочегонным. Соответственно, лозартан снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце, а гидрохлортиазид выводит избыток жидкости из организма, усиливая гипотензивный эффект первого вещества. Поэтому Лозап плюс оказывает более сильное гипотензивное действие по сравнению с Лозапом, поскольку содержит комбинацию активных компонентов, а не одно вещество.

В принципе, Лозап плюс был создан для удобства применения, поскольку для усиления эффекта с ингибиторами АПФ часто применяют мочегонные средства. Производители просто соединили данные компоненты в одном препарате, что весьма удобно для человека, которому нужно принимать только одну таблетку, а не две, три и т. д.

Лозап выпускается в трех дозировках – по 12,5 мг, 50 мг и 100 мг лозартана на таблетку. Лозап плюс выпускается в единственной дозировке – 50 мг лозартана + 12,5 мг гидрохлортиазида. Таблетки Лозап 12,5 мг имеют продолговатую двояковыпуклую форму, окрашены в белый или почти белый цвет и выпускаются в упаковках по 30, 60 и 90 штук. Таблетки Лозап 50 мг и 100 мг имеют продолговатую двояковыпуклую форму, окрашены в белый или почти белый цвет, снабжены рисками с двух сторон и выпускаются в упаковках по 30, 60 и 90 штук. Таблетки Лозап плюс имеют продолговатую форму, окрашены в светло-желтый цвет, снабжены рисками с двух сторон и выпускаются в упаковках по 10, 20, 30 и 90 штук.

Терапевтическое действие Лозапа заключается в снижении артериального давления и уменьшении нагрузки на сердце. Данный эффект препарата обеспечивается за счет его способности подавлять активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Именно из-за того, что Лозап подавляет работу фермента, его относят к группе ингибиторов АПФ.

За счет действия Лозапа в организме человека не образуется ангиотензин II – вещество, которое суживает сосуды и, соответственно, способствует повышению артериального давления. Если же образование ангиотензина II блокируется, то сосуды не суживаются, а артериальное давление снижается или остается в пределах нормы. На фоне регулярного применения Лозапа артериальное давление снижается и удерживается в пределах нормальных значений. Причем первый гипотензивный эффект отмечается уже через 1 – 1,5 часа после приема препарата и сохраняется в течение суток, но для стойкого понижения давления нужно пить лекарство не менее 4 – 5 недель. Лозап для снижения давления весьма эффективен у пожилых людей и молодых пациентов, страдающих злокачественной артериальной гипертензией.

За счет расширения сосудов Лозап уменьшает нагрузку на сердце, которому легче проталкивать по ним кровь. Благодаря облегчению работы сердца препарат повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих хроническими сердечными заболеваниями.

Также Лозап улучшает кровоснабжение сердца и интенсивность почечного кровотока, поэтому успешно применяется в лечении хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.

Лозап хорошо комбинируется с другими гипотензивными препаратами и оказывает умеренное мочегонное действие, благодаря которому в организме не задерживается жидкость и не формируются отеки.

Лозап плюс оказывает более выраженное гипотензивное действие по сравнению с Лозапом, поскольку входящий в его состав диуретик гидрохлортиазид усиливает эффект ингибитора АПФ.

Отдельно следует отметить, что Лозап увеличивает выведение мочевой кислоты и, соответственно, уменьшает ее концентрацию в крови.

При прекращении приема Лозап и Лозап плюс не развивается синдром «отмены».

Препарат показан к применению для лечения следующих заболеваний:

  • Артериальная гипертензия;
  • В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности;
  • С целью уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний (инсульта и т. д.) и снижения смертности у людей, страдающих гипертонией и гипертрофией левого желудочка сердца;
  • Диабетическая нефропатия с гиперкреатининемией и протеинурией (соотношение концентраций альбумина и креатинина в моче более 300 мг/г) у больных сахарным диабетом второго типа, сочетающаяся с артериальной гипертензией (для защиты почек и профилактики почечной недостаточности).

Лозап плюс – показания к применению. Препарат показан к применению для лечения следующих заболеваний:

  • Артериальная гипертония;
  • С целью уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний (инсульта и т. д.) и снижения смертности у людей, страдающих гипертонией и гипертрофией левого желудочка сердца.

Инструкция по применению Лозап

Таблетку Лозап любой дозировки можно принимать вне зависимости от еды, проглатывая ее целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством негазированной

воды

(достаточно половины стакана). Поскольку препарат обладает длительным действием, то всю необходимую суточную дозировку принимают однократно, то есть таблетки пьют 1 раз в день. Оптимально принимать препарат каждый день в одно и то же время, желательно в вечерние часы.

Дозировки Лозап определяются заболеванием, по поводу которого принимается препарат. Курс терапии обычно длительный – от нескольких месяцев до нескольких лет. Длительность применения препарата определяется индивидуально, на основании соотношения эффективность/побочные эффекты.

При гипертонической болезни Лозап рекомендуется принимать по 50 мг по одному разу в сутки в течение длительного времени. В некоторых случаях, если необходимо добиться еще большей выраженности терапевтического эффекта, можно увеличить дозировку препарата до 100 мг. Лозап в дозе 100 мг принимают либо по одному разу в сутки (сразу все 100 мг), либо по 2 раза в день по 50 мг. Устойчивое снижение артериального давления обычно отмечается через 3 – 5 недель приема препарата. Поскольку препарат не вызывает синдрома отмены и действует достаточно мягко, то можно начинать прием сразу с полной терапевтической дозировки – 50 мг в сутки.

При хронической сердечной недостаточности Лозап рекомендуется начинать принимать по 12,5 мг по одному разу в сутки. В данной дозировке препарат принимают неделю. Затем дозировку увеличивают вдвое и принимают препарат по 25 мг по одному разу в сутки еще в течение одной недели. После этого оценивают эффективность препарата и, если выраженность действия недостаточна, дозировку увеличивают еще вдвое – до 50 мг по одному разу в сутки. Когда дозировка Лозапа будет доведена до 50 мг в сутки, ее больше не увеличивают и принимают препарат в таком количестве. Если же препарат в дозе 50 мг окажется неэффективным, то следует заменить его другим, но больше не повышать дозировку. Если же дозировка в 25 мг в сутки окажется достаточно эффективной, то следует принимать препарат именно в этом количестве, не увеличивая его до 50 мг.

При применении препарата для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и уменьшения смертности людей, страдающих гипертонической болезнью или гипертрофией левого желудочка, следует начинать прием Лозапа по 50 мг по одному разу в сутки. Через 2 – 3 недели после начала применения препарата оценивают его эффективность. Если таковая достаточна, то рекомендуется продолжать прием Лозапа по 50 мг по одному разу в сутки в течение длительного времени. Если же эффективность недостаточная, то следует либо увеличить дозировку Лозапа до 100 мг, либо оставить дозу Лозапа неизменной, но дополнительно добавить гидрохлортиазид по 50 мг в сутки. Лозап в дозе 100 мг можно принимать по одному разу в сутки, то есть все 100 мг за раз, либо по два раза в день (по 50 мг утром и вечером).

Для поддержания нормального функционирования почек при сахарном диабете, сочетающемся с гипертонической болезнью, на начальных этапах Лозап принимают по 50 мг по одному разу в сутки, а через 1 – 2 недели повышают дозировку до 100 мг в сутки. Именно по 100 мг в сутки следует принимать Лозап для длительного терапии осложнений со стороны почек. Дозировка 100 мг Лозапа может приниматься за один раз или же разбиваться на два приема – по 50 мг по 2 раза в день.

Если одновременно принимается мочегонное средство, или человек страдает обезвоживанием (например, после рвоты, поноса и т. д.), то дозировку Лозапа необходимо уменьшить максимум до 25 мг в сутки.

Пожилые люди (старше 65 лет) должны принимать Лозап в обычных дозировках, уменьшать их не требуется. Однако люди старше 75 лет и страдающие заболеваниями печени, обезвоживанием, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат в дозе по 25 мг по одному разу в сутки. Повышать дозировку для данных категорий можно максимум до 50 мг в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка Лозап составляет 150 мг.

Лозап плюс – инструкция

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от еды, проглатывая их целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана).

При артериальной гипертензии препарат сразу начинают принимать по 1 таблетке по одному разу в сутки. Через 3 – 5 недель оценивают эффективность препарата по величине артериального давления. Если давление снизилось до приемлемых значений, то Лозап плюс продолжают принимать в данной дозировке, то есть по 1 таблетке по 1 разу в день. Если же через 3 – 5 недель после начала применения препарата давление не удалось довести до приемлемых значений, то следует увеличить дозировку до 2 таблеток, которые необходимо принимать за один раз.

Для уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний и снижения смертности у людей, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка сердца, Лозап плюс следует принимать по 1 таблетке по одному разу в сутки. Если через 3 – 5 недель после начала применения выраженность терапевтического эффекта недостаточна, то следует увеличить дозировку Лозап плюс в два раза и принимать по 2 таблетки по одному разу в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка Лозап плюс составляет 2 таблетки.

Пожилые люди должны принимать Лозап плюс в обычных дозировках, не уменьшая их.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Лозап и Лозап плюс не рекомендуется применять в течение первого триместра

беременности

(до 13-ой недели гестации включительно), а во II и III триместрах препараты и вовсе строго противопоказаны.

Это означает, что с начала и до 13-ой недели беременности лучше отказаться от применения препаратов, но при острой необходимости, когда польза несомненно превышает все риски, Лозап или Лозап плюс можно использовать.

Начиная с 14-ой недели беременности и вплоть до родов Лозап и Лозап плюс применять строго противопоказано. То есть, препараты нельзя принимать ни при каких обстоятельствах во время II и III триместров беременности.

Женщины, принимающие Лозап или Лозап плюс, планирующие беременность, должны на этом этапе перейти на прием других гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время вынашивания ребенка (например, Нифедипина и др.). Если зачатие произошло незапланированно, то следует отказаться от приема Лозапа или Лозапа плюс сразу же, как только стало известно о беременности.

Лозап и Лозап плюс при применении во II и III триместрах беременности оказывают токсическое действие на плод, вызывая нарушение работы почек, замедляя окостенение костей черепа и провоцируя формирование олигогидрамниона. Вследствие подобного действия Лозап или Лозап плюс могут спровоцировать почечную недостаточность, гипотензию и гиперкалиемию у новорожденного ребенка. Лозап плюс при применении в течение беременности может спровоцировать ухудшение фетоплацентарного кровотока и нарушение водно-электролитного баланса, а также желтуху у плода и новорожденного.

Поэтому если по каким-либо причинам женщина во время беременности хотя бы раз принимала Лозап или Лозап плюс, следует периодически проводить УЗИ плода с целью выявления возможных нарушений работы почек и окостенения костей черепа. Новорожденные, родившиеся у женщин, принимавших Лозап или Лозап плюс, должны находиться под наблюдением врачей из-за высокого риска развития гипотензии (низкое артериальное давление).

Лозап и Лозап плюс не должны применяться на фоне грудного вскармливания, поскольку препараты могут выделяться в молоко и оказывать негативное воздействие на организм ребенка. Поэтому при необходимости применения Лозап или Лозап плюс следует отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные смеси.

могут применяться в сочетании с другими гипотензивными препаратами (мочегонные, блокаторы кальциевых каналов, альфа- и бета-

адреноблокаторы

),

инсулином

и гипогликемическими средствами (

Метформин

, Глибенкламид, Гликлазид и др.).

Если у человека когда-либо в прошлом был отек Квинке, то в течение всего периода применения Лозап и Лозап плюс он должен находиться под наблюдением врача на предмет риска повторного развития тяжелой аллергической реакции.

Если человек страдает гиповолемией (сниженный объем жидкости в организме, обезвоживание) или гипонатриемией (низкой уровень натрия в крови), спровоцированными различными факторами (бессолевая диета, понос, рвота, прием мочегонных в высоких дозах), то прием Лозапа или Лозапа плюс может спровоцировать гипотонию (низкое артериальное давление). Поэтому при наличии у человека гиповолемии или гипонатриемии, следует перед началом применения Лозапа устранить данные нарушения водно-электролитного баланса или же принимать препарат в минимальной дозировке.

При наличии у человека нарушений работы почек, сахарного диабета или сердечной недостаточности следует в течение всего периода применения Лозап или Лозап плюс контролировать уровень калия и креатинина в крови, поскольку имеется высокий риск развития гиперкалиемии (концентрация калия в крови выше нормы).

Одновременно с Лозапом или Лозапом плюс не рекомендуется применять калийсберегающие мочегонные средства (Верошпирон, Спиронолактон, Триамтерен и др.) и калиевые заменители поваренной соли.

При наличии заболеваний печени рекомендуется применять Лозап в минимальных дозировках. Если же человек страдает тяжелой печеночной недостаточностью, то Лозап и Лозап плюс противопоказаны к применению.

При наличии заболеваний почек или стенозе обоих почечных артерий Лозап следует принимать с осторожностью, поскольку у данных категорий людей имеется повышенный риск развития почечной недостаточности. Кроме того, у людей, страдающих нарушениями работы почек, на фоне применения Лозапа или Лозапа плюс может повышаться уровень креатинина и мочевины в крови. Однако, при отсутствии клинической симптоматики, изменение данных лабораторных показателей неопасно, а значения концентраций мочевины и креатинина самостоятельно приходят в норму после отмены препарата.

Людям, страдающим ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, следует начинать прием Лозапа или Лозапа плюс с минимальных дозировок, чтобы обеспечить плавное снижение давления, поскольку резкое уменьшение величины артериального давления может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда.

Если у человека имеется гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или стеноз аортального или митрального клапана, или же сердечная недостаточность сочетается с аритмиями или тяжелой почечной недостаточностью, то ему следует принимать Лозап или Лозап плюс с осторожностью и только под контролем врачей.

Не рекомендуется принимать Лозап в сочетании с другими ингибиторами АПФ (например, Каптоприлом, Эналаприлом и т. д.), поскольку это увеличивает риск побочных эффектов, нарушений со стороны почек и гиперкалиемии (повышенный уровень калия в крови).

Если человек находится на гемодиализе, то дозировку Лозапа следует уменьшать вдвое от рекомендованной при состоянии, по поводу которого производится прием препарата.

При применении общей анестезии на фоне приема Лозапа возможно развитие гипотензии.

При наличии первичного гиперальдостеронизма рекомендуется отказаться от применения Лозапа и Лозапа плюс, поскольку у данной категории людей эти препараты, как правило, неэффективны.

Все вышеперечисленные особые указания касаются и Лозапа, и Лозапа плюс. Однако для Лозапа плюс имеются также дополнительные особые указания, которые мы перечислим ниже.

Итак, прием Лозап плюс может нарушать толерантность к глюкозе. Вследствие этого на фоне применения Лозап плюс может понадобиться коррекция дозировки противодиабетических средств (Глибенкламид, Метформин и т. д.).

Лозап плюс может провоцировать гиперкальциемию (повышенный уровень кальция в крови), гиперурикемию (повышенный уровень мочевой кислоты в крови), а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов.

Лозап плюс может провоцировать обострение системной красной волчанки и ухудшение зрения за счет развития приступа миопии или закрытоугольной глаукомы. При развитии подобных осложнений следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Лозап и Лозап плюс могут вызывать

головокружениясонливость

и

обмороки

, что негативно сказывается на способности управлять механизмами, поэтому на фоне применения данных препаратов рекомендуется отказаться от любых видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Передозировка Лозапом и Лозапом плюс возможна и проявляется следующими симптомами:

  • Тахикардия (частота сердечных сокращений более 70 ударов в минуту);
  • Гипотония (сильное снижение артериального давления);
  • Обморок;
  • Коллапс;
  • Нарушения водно-электролитного баланса (снижение уровней хлора, натрия в крови и др.);
  • Обезвоживание (только для Лозап плюс).

При развитии передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение, направленное на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов, а также на восстановление водно-электролитного баланса. Так, при выраженной гипотонии следует уложить человека на спину и приподнять ноги. При необходимости внутривенно вводят физиологический раствор или симпатомиметики для повышения давления. Для ускорения выведения препарата из организма принимают мочегонные препараты.

Вначале приведем взаимодействия с лекарствами, которые характерны и для Лозапа, и для Лозапа плюс. И ниже отдельно приведем взаимодействия, характерные только для Лозап плюс.

Рифампицин и Флуконазол снижают концентрацию Лозап и Лозап плюс в крови, что, однако, не отражается на эффективности последних препаратов.

Лозап и Лозап плюс могут применяться в сочетании с другими препаратами, снижающими давление. Взаимно усиливают эффект бета-адреноблокаторов (Атенолол, Пропранолол, Метопролол, Небиволол и т. д.), симпатолитиков (Бретилат, Раунатин, Резерпин и т. д.) и мочегонных средств.

Применение Лозапа и Лозапа плюс в сочетании с калийсберегающими мочегонными (Верошпирон, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид и др.), препаратами калия (Аспаркам, Панангин и др.) и калийными заменителями поваренной соли может привести к повышению концентрации калия в крови, вследствие чего одновременный прием указанных средств нежелателен.

Лозап и Лозап плюс замедляет выведение лития. Поэтому на фоне одновременного применения Лозапа и препаратов лития следует постоянно контролировать уровень лития в крови и при необходимости корректировать дозировку лекарств.

Эффект снижения давления Лозапа и Лозапа плюс уменьшается при одновременном применении с препаратами группы НПВС (например, Аспирином, Ибупрофеном, Нимесулидом, Кетановом и т. д.). Кроме того, комбинация с НПВС усиливает риск нарушений работы почек, поэтому при применении подобного сочетания препаратов нужно постоянно контролировать почечную функцию.

Применение Лозапа одновременно с другими препаратами группы ингибиторов АПФ (например, Каптоприл, Эналаприл и др.) или Алискиреном нужно производить только под тщательным контролем давления, функции почек и концентрации электролитов в крови (калия, натрия, хлора, кальция и др.). Прием подобной комбинации препаратов людьми, страдающими атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом, вызывает повышенный риск гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений работы почек.

Сочетанное применение Лозапа и Алискирена противопоказано при сахарном диабете и нарушении работы почек с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин.

Лозап и Лозап плюс при приеме с препаратами, которые также снижают давление (трициклические антидепрессанты, Баклофен, Амифостин), может приводить к резкому и стойкому понижению артериального давления.

Для Лозапа плюс, помимо вышеперечисленных, характерны также следующие взаимодействия с лекарственными препаратами.

Прием с алкогольными напитками, наркотическими веществами, антидепрессантами (Ксанакс, Амитриптилин и т. д.) и барбитуратами (Веронал и др.) повышает риск ортостатической гипотензии (резкое понижение давления в ответ на переход из положения сидя или лежа в стоя).

Лозап плюс изменяет толерантность к глюкозе, поэтому на фоне его применения необходимо корректировать дозировку противодиабетических препаратов (например, Метформина, Глибенкламида, Гликлазида и т. д.).

Холестирамин и Колестипол уменьшают выраженность действия Лозап плюс.

Глюкокортикостероиды (Бетаметазон, Преднизолон и т. д.), адренокортикотропный гормон в сочетании с Лозап плюс провоцируют дефицит электролитов (калия, кальция, натрия).

Лозап плюс уменьшает выраженность действия адреналина и норадреналина.

Лозап плюс усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин и т. д.), цитотоксических препаратов (Метотрексат, Циклофосфамид и т. д.).

При одновременном приеме Лозапа плюс с противоподагрическими препаратами (Пробенецид, Аллопуринол и др.) необходимо корректировать дозировку последних. Кроме того, Лозап плюс увеличивает риск аллергических реакций на Аллопуринол.

Лозап плюс усиливает токсическое действие салицилатов (Аспирин и др.) на ЦНС.

Одновременное применение Лозап плюс и Метилдопы в единичных случаях провоцирует гемолитическую анемию.

Одновременный прием Лозап плюс со следующими препаратами может провоцировать аритмию, в том числе смертельно опасную типа «пируэт»:

  • Противоаритмические средства класса IА (Хинидин, Гидрохинидин, Дизопирамид и т. д.);
  • Противоаритмические средства класса III (Амиодарон, Соталол, Дофетилид и т. д.);
  • Некоторые нейролептики (Тиоридазин, Хлорпромазин, Левомепромазин, Трифлуоперазин, Циамемазин, Сульпирид, Сультоприд, Амисульприд, Тиаприд, Пимозид, Галоперидол, Дроперидол);
  • Бепридил;
  • Цизаприд;
  • Дифеманил;
  • Эритромицин;
  • Галофантин;
  • Мизоластин;
  • Пентамидин;
  • Терфенадин;
  • Винкамицин.

Лозап плюс увеличивает концентрацию кальция в крови, поэтому при одновременном применении с препаратами кальция следует корректировать дозировку последних.

Лозап плюс в сочетании с Карбамазепином может провоцировать гипонатриемию (снижение концентрации натрия в крови).

Йодсодержащие контрастные вещества, применяемые в сочетании с Лозап плюс, на фоне обезвоживая увеличивают риск развития острой почечной недостаточности. Поэтому перед использованием подобных контрастных препаратов следует нормализовать водно-электролитный баланс и количество жидкости в тканях.

могут провоцировать развитие следующих побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

1. Система крови:

  • Анемия;
  • Тромбоцитопения (уровень тромбоцитов в крови ниже нормы);
  • Эозинофилия (количество эозинофилов в крови выше нормы);
  • Пурпура Шенлейна-Геноха.

2. Иммунная система:

  • Отек Квинке;
  • Васкулит;
  • Зуд кожи;
  • Сыпь на коже;
  • Крапивница;
  • Фотосенсибилизация.

3. Нервная система:

  • Беспокойство;
  • Депрессия;
  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Сонливость;
  • Нарушение сна;
  • Мигрень;
  • Парестезии (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей);
  • Нарушение памяти;
  • Тремор;
  • Атаксия (расстройство координации движений);
  • Периферическая нейропатия;
  • Гипестезии (повышенная чувствительность к различным раздражителям, например, холоду, прикосновениям и т. д.);
  • Панические атаки;
  • Спутанность сознания;
  • Необычные сновидения;
  • Ишиалгия (боль по ходу седалищного нерва).

4. Органы чувств:

  • Шум в ушах;
  • Нарушение вкуса (дисгевзия);
  • Нарушение зрения (снижение остроты или двоение в глазах);
  • Конъюнктивит;
  • Вертиго;
  • Нечеткость зрения;
  • Ощущение жжения в глазах.

5. Сердечно-сосудистая система:

  • Ощущение сердцебиения;
  • Стенокардия;
  • Обмороки;
  • Аритмия;
  • Острое нарушение мозгового кровообращения;
  • Гипотензия (снижение артериального давления ниже 90/60);
  • Ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе в положение стоя из сидя или лежа);
  • Носовое кровотечение;
  • Брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50 ударов в минуту);
  • Инфаркт миокарда;
  • Атриовентрикулярная блокада II степени.

6. Дыхательная система:

  • Кашель;
  • Одышка;
  • Заложенность носа;
  • Ринит;
  • Синусит;
  • Фарингит;
  • Ларингит;
  • Бронхит;
  • Боль в груди;
  • Диспноэ.

7. Пищеварительный тракт:

  • Боль в животе;
  • Непроходимость кишечника;
  • Понос или запор;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Диспепсические симптомы (отрыжка, вздутие живота, метеоризм и т. д.);
  • Панкреатит;
  • Гепатит;
  • Гастрит;
  • Нарушение работы печени;
  • Анорексия;
  • Сухость во рту;
  • Зубная боль.

8. Мягкие ткани:

  • Миалгия (боль в мышцах);
  • Артралгия (боль в суставах);
  • Рабдомиолиз (распад мышц);
  • Боли в спине и ногах;
  • Мышечные спазмы;
  • Фибромилагия.

9. Мочеполовые органы:

  • Нарушение работы почек;
  • Почечная недостаточность;
  • Импотенция;
  • Снижение либидо;
  • Императивные позывы на мочеиспускание;
  • Инфекции мочевыводящих путей;
  • Никтурия (более частое мочеиспускание ночью, чем днем).

10. Лабораторные показатели:

  • Гиперкалиемия (уровень калия в крови выше нормы);
  • Гипонатриемия (уровень натрия в крови ниже нормы);
  • Гипогликемия (уровень глюкозы в крови ниже нормы);
  • Повышенная активность АсАТ и АлАТ;
  • Повышенная концентрация мочевины, креатинина и билирубина в плазме крови.

11.

Другие:

  • Обострение или проявление подагры;
  • Астения;
  • Слабость;
  • Отеки;
  • Общее недомогание;
  • Сухость кожи;
  • Усиленное потоотделение;
  • Алопеция (облысение);
  • Синяки не более 3 мм в диаметре;
  • Артрит;
  • Гриппоподобные симптомы;
  • Отечность лица;
  • Отечность и малоподвижность суставов;
  • Боль в плече и коленях.

Лозап плюс, дополнительно к вышеперечисленным, может провоцировать следующие побочные эффекты:

  • Обострение системной красной волчанки;
  • Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов, базофилов, эозинофилов);
  • Лейкопения (количество лейкоцитов в крови ниже нормы);
  • Пурпура;
  • Ксантопсия (нарушение зрения, при котором человек все видит в желтом цвете);
  • Респираторный дистресс-синдром;
  • Сиаладенит (воспаление слюнной железы);
  • Холестатическая желтуха;
  • Холецистит;
  • Токсический эпидермальный некролиз;
  • Мышечные судороги;
  • Глюкозурия (глюкоза в моче);
  • Интерстициальный нефрит;
  • Лихорадка.
  • Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на компоненты препаратов;
  • Одновременный прием с Алискиреном на фоне сахарного диабета, сочетающегося с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин;
  • Почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин;
  • Анурия (отсутствие мочи);
  • Тяжелые нарушения функции печени;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Не поддающаяся коррекции гипокалиемия, гипонатриемия или гиперкальциемия (только для Лозап плюс);
  • Обтурационные заболевания желчевыводящих путей (только для Лозап плюс);
  • Холестаз (только для Лозап плюс);
  • Подагра или гиперурикемия (повышенный уровень мочевой кислоты в крови) с клиническими симптомами (только для Лозап плюс).

С осторожностью следует применять Лозап и Лозап плюс при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

  • Артериальная гипотензия (низкое давление);
  • Сердечная недостаточность в сочетании с тяжелой почечной недостаточностью;
  • Тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA;
  • Сердечная недостаточность с аритмиями;
  • ИБС;
  • Цереброваскулярные заболевания (нарушения мозгового кровообращения, повышенное внутричерепное давление, атеросклероз сосудов мозга и т. д.);
  • Гиперкалиемия (уровень калия в крови выше нормы);
  • Возраст старше 75 лет;
  • Низкий объем циркулирующей крови;
  • Нарушения водно-электролитного баланса;
  • Двустороннее сужение обеих почечных артерий;
  • Почечная или печеночная недостаточность;
  • Перенесенная пересадка почки;
  • Стеноз аортального и митрального клапана;
  • Ангионевротический отек в прошлом;
  • Первичный гиперальдостеронизм;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Сахарный диабет (только для Лозап плюс);
  • Гипохлоремический алкалоз (для Лозап плюс);
  • Гипомагниемия (для Лозап плюс);
  • Заболевания соединительной ткани, например системная красная волчанка (для Лозап плюс);
  • Бронхиальная астма в настоящем или прошлом (для Лозап плюс);
  • Одновременный прием с НПВС, например, Ибупрофеном, Нимесулидом, Нурофеном и т. д. (для Лозап плюс);
  • Острый приступ миопии или закрытоугольной глаукомы (для Лозап плюс).

Лозап и Лозап плюс на фармацевтическом рынке стран СНГ имеют две разновидности аналогов – это синонимы и, собственно, аналоги. К синонимам относят препараты, которые содержат точно такие же активные вещества, как и Лозап и Лозап плюс. К аналогам относят препараты, которые содержат другие активные вещества, но обладают максимально сходным терапевтическим эффектом с Лозапом и Лозапом плюс. В принципе, аналогами Лозапа являются препараты, относящиеся к группе ингибиторов АПФ, а Лозапа плюс – ингибиторы АПФ в сочетании с диуретиками.

Синонимы Лозап и Лозап плюс отражены в таблице.

Синонимы Лозап Синонимы Лозап плюс
Блоктран таблетки Блоктран ГТ таблетки
Брозаар таблетки Вазотенз Н таблетки
Вазотенз таблетки Гизаар и Гизаар форте таблетки
Зисакар таблетки Гизортан таблетки
Кардомин-Сановель таблетки Гидрохлоротиазид+Лозартан-ТАД таблетки
Карзартан таблетки Кардомин плюс-Сановель таблетки
Козаар таблетки Лозартан-Н Рихтер таблетки
Лакеа таблетки Лориста Н, Лориста Н 100 и Лориста НД таблетки
Лозарел таблетки Лакеа Н таблетки
Лозартан таблетки Лозартан/Гидрохлортиазид-Тева таблетки
Лозартан-Рихтер, Лозартан-Тева, Лозартан-ТАД и Лозартан Маклеодз таблетки Лозарел Плюс таблетки
Лориста таблетки Презартан Н таблетки
Лосакор таблетки Симартан-Н таблетки
Лотор таблетки  
Презартан таблетки  
Реникард таблетки  

Аналоги Лозап и Лозап плюс также отражены в таблице.

Аналоги Лозап Аналоги Лозап плюс
Апровель таблетки Атаканд Плюс таблетки
Атаканд таблетки Валз Н таблетки
Ангиаканд таблетки Вальсакор Н80, Вальсакор Н160, Вальсакор Н320 таблетки
Артинова таблетки Вальсакор НД160 таблетки
Валз таблетки Ванатекс Комби таблетки
Валсафорс таблетки Ибертан Плюс таблетки
Вальсакор таблетки Кардосал Плюс таблетки
Валсартан капсулы и таблетки Ко-Диован таблетки
Валаар таблетки Коапровель таблетки
Гипосарт таблетки Кандекор Н 8, Кандекор Н 16 и Кандекор Н 32 таблетки
Диован таблетки Кандекор НД 32 таблетки
Ибертан таблетки Микардис Плюс таблетки
Ирбесартан таблетки Ордисс Н таблетки
Ирсар таблетки Теветен плюс таблетки
Кандекор таблетки Эдарби Кло таблетки
Кардосал 10, Кардосал 20 и Кардосал 40 таблетки  
Кардостен таблетки  
Кандесар таблетки  
Микардис таблетки  
Навитен таблетки  
Нортиван таблетки  
Ордисс таблетки  
Олиместра таблетки  
Прайтор таблетки  
Тантордио таблетки  
Тарег таблетки  
Теветен таблетки  
Телмисартан Рихтер таблетки  
Фирмаста таблетки  
Эдарби таблетки  
  Для Лозап Для Лозап плюс
 
 

Синонимы

Блоктран таблетки Блоктран ГТ таблетки
Брозаар таблетки Лориста Н, Лориста Н 100 и Лориста НД таблетки
Лозартан таблетки  
Лориста таблетки  
 
 
 

Аналоги

Валсафорс таблетки Кандекор Н 8, Кандекор Н 16 и Кандекор Н 32 таблетки
Валаар таблетки Кандекор НД 32 таблетки
Ирсар таблетки  
Кандекор таблетки  
Кардостен таблетки  
Кандесар таблетки  
Тарег таблетки  

Отрицательные отзывы о Лозап немногочисленны и обусловлены, как правило, неэффективностью препарата в конкретном случае. Кроме того, имеются негативные отзывы о препарате в связи с тяжело переносимыми побочными эффектами, появление которых заставляло отказаться от применения Лозапа.

Подавляющее большинство отзывов о Лозап плюс положительные (более 90%), что обусловлено эффективностью препарата. Так, в отзывах указывается, что Лозап плюс эффективно снижает

артериальное давление

и удерживает его в пределах приемлемых значений. Причем действие препарата длительное, что позволяет принимать его по одному разу в сутки, а это весьма удобно.

Отрицательные отзывы о Лозап плюс, как правило, обусловлены побочными эффектами, которые тяжело переносились и вынуждали отказываться от применения препарата. Кроме того, имеются отдельные отзывы, в которых указывается, что соотношение цена/эффективность недостаточно высокое.

Отзывы врачей о Лозап и Лозап плюс разнятся. Так, врачи считают препараты хорошими и, соответственно, положительно о них отзываются только применительно к случаям нетяжелой гипертонической болезни. То есть, если у человека нетяжелая гипертония, то Лозап или Лозап плюс эффективен и может успешно применяться для длительной терапии.

Если же гипертоническая болезнь тяжелая и сочетается с заболеваниями сердца, то эффективность Лозапа оказывается весьма низкой. Действия препарата хватает только на 5 – 8 часов, вследствие чего людям приходится дополнительно принимать другие, более сильные лекарства. Соответственно, в подобных ситуациях нерационально принимать Лозап, поскольку нужно сразу ориентироваться на другие более мощные гипотензивные средства, например, бета-блокаторы.

Стоимость различных форм Лозап и Лозап плюс в настоящее время на фармацевтическом рынке России колеблется в следующих пределах:

  • Лозап 12,5 мг, 30 таблеток – 201 – 242 рубля;
  • Лозап 12,5 мг, 90 таблеток – 547 – 578 рублей;
  • Лозап 50 мг, 30 таблеток – 250 – 313 рублей;
  • Лозап 50 мг, 60 таблеток – 463 – 498 рублей;
  • Лозап 50 мг, 90 таблеток – 650 – 718 рублей;
  • Лозап 100 мг, 30 таблеток – 300 – 340 рублей;
  • Лозап 100 мг, 60 таблеток – 548 – 583 рубля;
  • Лозап 100 мг, 90 таблеток – 693 – 810 рублей;
  • Лозап плюс 12,5 мг + 50 мг, 30 таблеток – 310 – 425 рублей;
  • Лозап плюс 12,5 мг + 50 мг, 90 таблеток – 753 – 889 рублей.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

Регистрационный номер:

ЛСР-004055/10

Торговое название препарата: : ЛОЗАП®

лозартан

таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 100 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

ОПИСАНИЕ:
Таблетки 100 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ: : С09СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротичес-кий отек) возникают достаточно редко. После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систо-лическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведе-ния лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин. При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • Диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП®.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат ЛОЗАП® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка ЛОЗАП® 12,5 мг). Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП® следует снизить до 25 мг (? таблетки ЛОЗАП® 50 мг) 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП® до 100 мг в сутки в один или два приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП® назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема. Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (? таблетки ЛОЗАП® 50 мг) 1 раз в сутки.

Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ? 1/10; часто > 1/100, ? 1/10; иногда ? 1/1000, ? 1/100; редко ? 1/10000, ? 1/1000; очень редко ? 1/10000, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %:

Общие симптомы Лозартан (n=2085) Плацебо (n=535)
Астения,утомляемость 3,8 3,9
Боль в области грудной клетки 1,1 2,6
Периферические отеки 1,7 1,9
Сердечно-сосудистая система
Сердцебиение 1,0 0,4
Тахикардия 1,0 1,7
Пищеварительная система
Боль в животе 1,7 1,7
Диарея 1,9 1,9
Диспепсические явления 1,1 1,5
Тошнота 1,8 2,8
Опорно-двигательный аппарат
Боль в спине, ногах 1,6 1,1
Судороги икроножных мышц 1,0 1,1
Неврология/психиатрия
Головокружение 4,1 2,4
Головная боль 14,1 17,2
Бессонница 1,1 0,7
Дыхательная система
Кашель, бронхит 3,1 2,6
Заложенность носа 1,3 1,1
Фарингит 1,5 2,6
Синусит 1,0 1,3
Инфекции верхних дыхательных путей 6,5 5,6

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %:

Со стороны сердечно-сосудистой системы

: ортостатическая гипотензия (дозозави-симая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительного тракта:

анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов:

сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибили-зация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции:

крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны системы кроветворения:

иногда — анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко — имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств:

беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропа-тия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы:

императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.

Прочие:

подагра.

Лабораторные показатели:

часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда — повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинамино-трансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагус-ной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиа-зидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единствен-ной почки. У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Влияние на способность к концентрации внимания: лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1 или А1/А1. По 3,6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика

Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО «ЗЕНТИВА ФАРМА»:
Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д. 40, стр. 4

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество
Лозартан калия 100 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

ОПИСАНИЕ:
Таблетки 100 мг:  белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакодинамика. Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика. Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

•Артериальная гипертензия;
•Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
•Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
•Диабетическая нефропатия при гиперкреатиниемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Препарат ЛОЗАП®принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах,  начальную дозу препарата ЛОЗАП® следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:  начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП® до 100 мг в сутки в один или два приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП® назначают в начальной дозе — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Влияние на способность к концентрации внимания: лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤ 1/10; иногда ≥ 1/1000, ≤ 1/100; редко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; очень редко ≤ 1/10000, включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %:

Общие симптомы                        Лозартан (n=2085)          Плацебо (n=535) 
Астения,утомляемость                       3,8                                  3,9
Боль в области
грудной клетки                                 1,1                                   2,6
Периферические отеки                     1,7                                   1,9
Сердечно-сосудистая система
Сердцебиение                                  1,0                                   0,4
Тахикардия                                      1,0                                   1,7
Пищеварительная система
Боль в животе                                  1,7                                   1,7
Диарея                                             1,9                                   1,9
Диспепсические явления                   1,1                                  1,5
Тошнота                                            1,8                                  2,8
Опорно-двигательный аппарат
Боль в спине, ногах                           1,6                                  1,1
Судороги икроножных мышц              1,0                                  1,1
Неврология/психиатрия
Головокружение                                 4,1                                 2,4
Головная боль                                   14,1                               17,2
Бессонница                                       1,1                                   0,7
Дыхательная система 
Кашель, бронхит                               3,1                                   2,6
Заложенность носа                           1,3                                    1,1
Фарингит                                          1,5                                   2,6> 
Синусит                                            1,0                                   1,3
Инфекции верхних
дыхательных путей                            6,5                                  5,6

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:  ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта:  анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко — имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств:  беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: подагра.
Лабораторные показатели:  часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда — повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.

Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

•Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
•Беременность и период лактации;
•Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:  артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП®.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение:  форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Список Б. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года. Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1 или А1/А1. По 3,6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Опубликовано: 05 июн 2013

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лозап. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лозапа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лозапа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения повышенного артериального давления и его снижения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лозап — антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина 2 (подтип AT1). Не подавляет кининазу 2 — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан (действующее вещество препарата Лозап) не ингибирует АПФ-кининазу 2 и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г в сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Комбинированный препарат Лозап плюс дополнительно содержит гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Лозап хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки Лозап плюс (в комбинации с диуретиком гидрохлоротиазидом для усиления эффекта).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап до 100 мг в сутки в 1-2 приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Побочное действие

  • ортостатическая гипотензия (дозозависимая);
  • носовое кровотечение;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • стенокардия;
  • васкулит;
  • инфаркт миокарда;
  • анорексия;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • зубная боль;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • запор;
  • нарушение функции печени;
  • сухость кожи;
  • эритема;
  • экхимозы;
  • фотосенсибилизация;
  • повышенное потоотделение;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки);
  • анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко — имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия;
  • артралгия (боль в суставах);
  • беспокойство;
  • нарушение сна;
  • сонливость;
  • расстройства памяти;
  • парестезии;
  • тремор;
  • депрессия;
  • обморок;
  • мигрень;
  • звон в ушах;
  • нарушение вкуса;
  • нарушения зрения;
  • конъюнктивит;
  • императивные позывы на мочеиспускание;
  • нарушение функции почек;
  • снижение либидо;
  • импотенция;
  • подагра.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению препарата Лозап при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во 2 и 3 триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата Лозап следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

Совместный прием алкоголя также повышает концентрацию препарата Лозап в организме.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лозап не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин 2 или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Лозап

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Блоктран;
  • Брозаар;
  • Вазотенз;
  • Веро-Лозартан;
  • Зисакар;
  • Кардомин-Сановель;
  • Карзартан;
  • Козаар;
  • Лакеа;
  • Лозарел;
  • Лозартан;
  • Лозартан калия;
  • Лозартан Маклеодз;
  • Лозартан-Рихтер;
  • Лозартан-Тева;
  • Лориста;
  • Лосакор;
  • Презартан;
  • Реникард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Состав

В состав препарата Лозап входит лозартан калий (действующее вещество), повидон, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, маннитол, стеарат магния, гипромеллоза, тальк, макрогол, желтый краситель, диметикон (вспомогательные вещества).

МНН Лозап Плюс: Лозартан+Гидрохлоротиазид.

Производят в форме таблеток, которые покрывает белая пленочная оболочка. Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые. Блистеры с таблетками по 10 шт. реализуются в картонных пачках по 30, 60, 90 шт.

Лозап Н является антигипертензивным препаратом. Его воздействие основывается на препятствии связывания ангиотензина 2 с рецепторами АТ1. Как следствие, происходит нивелирование ряда эффектов АТ2:

  • артериальной гипертензии;
  • высвобождения ренина иальдостерона, вазопрессина, катехоламинов;
  • развитиегипертрофии левого желудочка.

Под воздействием лекарства не происходит блокирование ангиотензин-конвертирующего фермента, поэтому брадикинин не накапливается и воздействия на кининовую систему не производится.

Активный метаболит Лозапа образуется во время биотрансформации и оказывает антигипертензивное воздействие на организм. Поэтому препарат является пролекарством.

Препарат одинаково воздействует на пациентов, вне зависимости от их возраста, расовой принадлежности и пола.

Лозап — гипотензивный препарат, специфический антагонистрецепторов ангиотензина II.  Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает уровень адреналина и альдостерона в крови. Под его воздействием понижается давление в малом круге кровообращении, развивается диуретический эффект, уменьшается постнагрузка. Лозап предупреждает гипертрофические процессы миокарда, способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам у людей, болеющих сердечной недостаточностью.

Максимальное гипотензивное воздействие после одноразового приема лекарства наблюдается спустя 6 часов, после чего постепенно уменьшается на протяжении 24 часов. При систематическом лечении максимальный эффект (снижение АД) происходит через три-шесть недель после начала терапии.

Следует учитывать, что у людей, которые имеют цирроз печени, заметно увеличивается концентрация действующего вещества (лозартана) в плазме крови. Поэтому таким больным назначается особая, уменьшенная дозировка.

Абсорбция из ЖКТ человека происходит быстро. Биодоступность препарата составляет около 33%. После перорального приема наибольшая концентрация в плазме присутствует спустя один час. Наибольшая концентрация метаболита препарата наблюдается через 3-4 часа. Период полувыведения лозартана — 2 часа, активного метаболита — 9 часов. 35% препарата выводится из организма с мочой, около 60% — через кишечник.

Лозап применяется в таких случаях:

  • заболевание артериальной гипертензией;
  • сердечная недостаточность хронической формы (прием препарата включается в комбинированное лечение, применяется для лечения пациентов с непереносимость ингибиторов АПФ, или когда отмечается их неэффективность);
  • необходимость уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) у людей, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • развитие диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией.

Показания к применению Лозап Плюс такие же. Однако он имеет комбинированный состав, поэтому показания к применению препарата Лозап Плюс включают состояния при артериальной гипертензии, при которых требуется дополнительное лечение диуретиками.

Противопоказания для лечения следующие:

  • непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
  • гиперкалиемия;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность и времялактации;
  • детский и подростковый период (до 18 лет);
  • дегидратация.

Чаще всего побочные действия при лечении препаратом не отмечаются. При развитии побочных эффектов их характер является преходящим, поэтому отмена лекарства, как правило, не требуется. Редко могут беспокоить следующие явления:

  • Функции органов чувств и нервной системы: утомляемость, головные боли, головокружение, бессонница, астения. Менее чем в 1% случаев развивается сонливость, беспокойство, расстройство памяти, депрессия, парестезия, тремор, гипестезия, мигрень, нарушение слуха, зрения, вкуса.
  • Функции дыхательной системы: симптомы инфекций верхних дыхательных путей. Менее чем в 1% случаев развивается бронхит, диспноэ, ринит.
  • Функции органов пищеварения: боль в животе, тошнота, диарея. Менее чем в 1% случаев отмечается сухость во рту, гастрит, рвота, зубная боль, метеоризм, запор.
  • Функции опорно-двигательной системы: боль в спине, конечностях, грудной клетке; судороги, миалгия. Менее чем в 1% случаев отмечается артрит, артралгия, боль в плече, колене.
  • Функции сердечно-сосудистой системы: дозозависимая гипотензия, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, аритмия, анемия.
  • Функции мочеполовой системы: менее чем в 1% случаев препарат негативно влияет на потенцию, отмечаются инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек.
  • Также редко отмечается сухость кожи, усиленное потоотделение, аллергические реакции, гиперкалиемия.

Препарат принимают внутрь, нет зависимости от приема еды. Таблетки нужно принимать один раз в день. Больные артериальной гипертензией принимают лекарство по 50 мг в сутки. Чтобы достичь более заметного эффекта, дозу иногда увеличивают до 100 мг. Как принимать Лозап в таком случае, врач дает рекомендации индивидуально.

Инструкция на Лозап Н предусматривает, что больные с сердечной недостаточностью принимают лекарство по 12,5 мг 1 раз в сутки. Постепенно доза препарата увеличивается в два раза с интервалом в одну неделю до тех пор, пока она не составит 50 мг один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозап Плюс предусматривает прием одной таблетки один раз в день. Самая большая доза препарата – 2 таблетки в сутки.

Если человек параллельно принимает высокие дозы препаратов-диуретиков, суточную дозу Лозапа уменьшают до 25 мг.

Пожилым людям и больным с нарушением функций почек (в том числе и тем, кто находится на гемодиализе) корректировать дозировку не нужно.

При приеме слишком больших доз препарата у человека может проявиться тахикардия или брадикардия, а также выраженная гипотензия. Лечение предусматривает выведение препарата из организма и применение симптоматической терапии.

Прием препарата одновременно с рифампицином и флуконазолом ведет к понижению содержания активного метаболита в плазме крови.

Следует учитывать, что Лозап может усиливать воздействие других средств антигипертензивным эффектом: адреноблкаторов, диуретиков, ИАКФ. Пациенты с дегидратацией, возникшей вследствие лечения большими дозами препаратов-диуретиков, могут отмечать после приема Лозапа выраженное понижение АД.

В случае одновременного применения с препаратами калия, мочегонными калийсберегающими нужно постоянно отслеживать уровень калия, так как существует риск развития гиперкалиемии.

Гипотензивное воздействие препарата уменьшается после приема индометацина и других НПВС.

Клинически выраженного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, циметидином, варфарином, фенобарбиталом и эритромицином не отмечается.

Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.

Хранить лекарство нужно в сухом месте, защищенном от прямых лучей света. Температура воздуха при этом не должна быть выше 30 градусов Цельсия.

Срок хранения препарата — 2 года.

Лекарство от давления Лозап с осторожностью назначают людям, которые предварительно получали большие дозы мочегонных препаратов.

Перед тем, как принимать таблетки от давления, необходимо исключить наличие заболеваний печени. Больным с патологиями печени следует принимать таблетки от повышенного давления Лозап в уменьшенных дозах.

Препарат назначается с осторожностью людям, страдающим стенозом артерии единственной почки, а также двусторонним стенозом ренальных артерий.

Под воздействием лекарства сохраняется способность управлять транспортом и взаимодействовать со сложными механизмами.

В аптеках предлагаются аналоги Лозапа от разных производителей. При этом цена аналогов является как более низкой, так и более высокой по сравнению со стоимостью этого препарата. Пациентам следует помнить, что это лекарство и его аналоги могут воздействовать на организм по-разному, поэтому при необходимости приобрести аналоги Лозап Плюс или Лозап следует обязательно предварительно проконсультироваться с врачом.

Аналогами, которые содержат аналогичное действующее вещество, являются препараты козаар, презартан, сентор, лозартан, лакеа, лориста, лозарел и др. Аналоги имеют те же показания к применению, отличаются дозировкой, производителем, стоимостью.

Лозап или Лориста – что лучше?

Действующее вещество у препарата Лориста такое же, как и у Лозапа. Лориста назначается больным, страдающим артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью. При этом стоимость препарата Лориста более низкая. Если цена Лозапа (30 шт.) составляет около 280 руб., то стоимость 30 таблеток препарата Лориста – 130 руб. Однако применять аналог можно только после консультации с доктором и после того, как будет тщательно прочитана аннотация.

Чем отличается Лозап от Лозап Плюс?

При необходимости пройти курс лечения этим препаратом часто возникает вопрос, что лучше — Лозап или Лозап Плюс? Подбирая препарат, следует учесть, что в составе Лозап Плюс комбинируется лозартан и гидрохлоротиазид, который является диуретиком и оказывает на организм мочегонное воздействие. Поэтому эти таблетки показаны тем пациентам, которым требуется комбинированная терапия.

Лозартан.

Не установлена эффективность воздействия и безопасность применения у детей, поэтому для лечения детей препарат не применяется.

Нельзя принимать алкоголь в одно время с лечением препаратом. Совместное употребление алкогольных напитков и Лозапа повышает в организме концентрацию действующего вещества препарата, отчего таблетки могут вызвать негативные побочные последствия.

Не проводится лечение Лозапом в период беременности. При лечении во втором и третьем триместрах препаратами, которые воздействуют на систему ренин-ангиотензин, могут произойти дефекты развития плода и даже его смерть. Как только наступает беременность, прием препарата следует сразу прекратить.

Если Лозап необходимо принимать в период лактации, кормление грудью следует сразу же прекратить.

Отзывы на Лозап Плюс и Лозап свидетельствуют, что в большинстве случаев препараты эффективно снижают артериальное давление и оказывают положительное воздействие на состояние здоровья людей с болезнями сердечно-сосудистой системы. Пациенты, заходящие на специализированный форум, чтобы оставить отзывы на Лозап 50 мг, отмечают, что в качестве побочных воздействий иногда отмечается покашливание, сухость во рту, нарушения слуха. Но в целом отзывы пациентов о лекарстве положительные. При этом отзывы врачей свидетельствуют, что препарат может подойти не всем людям, страдающим артериальной гипертензией. Поэтому изначально его следует принимать под четким контролем специалиста.

Цена на Лозап в аптеках варьируется в пределах от 230 руб. (Лозап 12.5 мг, 30 шт.) до 760 руб (Лозап 100 мг, 90 шт.). Цена на таблетки Лозап 50 мг в Москве и в других городах составляет примерно 270-300 руб. Иногда купить лекарство можно и по более низкой цене по акционным предложениям. Цена на Лозап Плюс 50 мг (90 таблеток) – от 720 руб.

Лозап таблетки 100 мг 30 шт.

Лозап таблетки 50 мг 90 шт.

Лозап плюс таблетки 30 шт.Zentiva

Лозап таблетки 12.5 мг 90 шт.

Лозап таблетки 12.5 мг 30 шт.

Лозап 50мг №30 таблеткиЗентива

Лозап 12,5мг №30 таблеткиЗентива

Лозап 100мг №30 таблеткиЗентива

Лозап плюс 50мг/12,5мг №90 таблеткиЗентива

Лозап плюс 50мг/12,5мг №30 таблеткиЗентива

ЛозапZentiva A.C., Словацкая республика

ЛозапZentiva A.C., Чехия

ЛозапZentiva A.C., Чехия

Лозап плюсZentiva A.C., Чехия

ЛозапZentiva A.C., Словацкая республика

Лозап плюс таблетки покрытые оболочкой №30Лечива (Чехия)

Лозап плюс таблетки покрытые оболочкой №90Лечива (Чехия)

Лозап таблетки покрытые оболочкой 12.5мг №30Лечива (Чехия)

Лозап таблетки покрытые оболочкой 100мг №30Лечива (Чехия)

Лозап таблетки покрытые оболочкой 50мг №30Лечива (Чехия)

Лозап плюс табл. п/о №30Зентива Интернационал а.о.

Лозап плюс табл. п/о №30Зентива Интернационал а.о.

Лозап плюс табл. п/о №30Зентива Интернационал а.о.

Лозап плюс табл. п/о №30Зентива Интернационал а.о.

Лозап плюс табл. п/о №30Зентива Интернационал а.о.

Лозап 50 мг №30 табл.п.о.Зентива а.с. (Словакия)

Лозап Плюс 50/12,5 мг №30 табл.п.о.Зентива а.с. (Чехия)

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

лозартан

калия (losartan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

1 таб.
лозартан калия 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид) макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при применении внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого 14С-изотопом, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин.

При КК >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

— снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

— диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность применения — 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап следует уменьшить до 25 мг 1 раз/сут.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап до 100 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

Побочные действия

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4.1% против 2.4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, ≤ 1/10); иногда (≥ 1/1000, ≤ 1/100); редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%

Побочные эффекты Лозартан (n=2085) Плацебо (n=535)
Общие реакции
Астения, утомляемость 3.8 3.9
Боль в области грудной клетки 1.1 2.6
Периферические отеки 1.7 1.9
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердцебиение 1.0 0.4
Тахикардия 1.0 1.7
Со стороны пищеварительной системы
Боль в животе 1.7 1.7
Диарея 1.9 1.9
Диспептические явления 1.1 1.5
Тошнота 1.8 2.8
Со стороны костно-мышечной системы
Боль в спине, ногах 1.6 1.1
Судороги икроножных мышц 1.0 1.1
Со стороны ЦНС
Головокружение 4.1 2.4
Головная боль 14.1 17.2
Бессонница 1.1 0.7
Со стороны дыхательной системы
Кашель, бронхит 3.1 2.6
Заложенность носа 1.3 1.1
Фарингит 1.5 2.6
Синусит 1.0 1.3
Инфекции верхних дыхательных путей 6.5 5.6

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая)носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция.

Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); подагра.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лозап не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Беременность и лактация

Данных по применению препарата Лозап при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности применение препарата Лозап следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий