Бисопролол крка инструкция по применению

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика

Механизм действия

Бисопролол — это высокоселективный блокатор β-адренорецепторов, не проявляет симпатомиметической активности и относительной мембраностабилизирующей активности. Он демонстрирует низкое сродство только с β-адренорецепторами гладких мышц бронхов и сосудов, а также с β-адренорецепторами, отвечающими за регуляцию метаболизма. Поэтому, как правило, не ожидают, что бисопролол будет влиять на резистентность дыхательных путей и метаболические эффекты, опосредованные β-адренорецепторами. Его β-селективность распространяется вне диапазона терапевтического дозирования.

Фармакодинамические эффекты

Как и в случае с другими блокаторами β-адренорецепторов, механизм действия при АГ неизвестен, но известно, что бисопролол заметно подавляет уровень ренина в плазме крови.

У пациентов со стенокардией блокада β-рецепторов снижает сердечную деятельность и таким образом уменьшает потребность в кислороде. Поэтому бисопролол является эффективным в устранении или уменьшении симптомов стенокардии.

При однократном введении пациентам с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает ЧСС и ударный объем и таким образом снижает объемную скорость потока крови сердца и потребление кислорода. Повышенная на начальной стадии периферическая резистентность снижается при постоянном приеме.

Клиническая эффективность и безопасность

Всего 2647 пациентов были включены в исследование CIBIS II. 83% (n=2202) имели класс III, 17% (n=445) — класс IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. Они имели стабильную симптоматическую систолическую сердечную недостаточность (фракция выброса 35%, на основе эхокардиографии). Общая смертность была снижена с 17,3 до 11,8% (относительное снижение — 34%). Наблюдалось снижение уровня внезапной смерти (3,6% против 6,3%, относительное снижение — 44%) и уменьшено количество эпизодов сердечной недостаточности, требовавших госпитализации (12% против 17,6%, относительное снижение — 36%). В результате продемонстрировано значительное улучшение функционального статуса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. В начале лечения и при титровании дозы бисопролола имела место госпитализация из-за брадикардии (0,53%), артериальной гипотензии (0,23%) и острой декомпенсации (4,97%), но это происходило не чаще, чем в группе приема плацебо (0; 0,3 и 6,74%). Количество летальных случаев и инвалидизации вследствие инсульта за весь период исследования составило 20 в группе бисопролола и 15 — в группе приема плацебо.

В исследовании CIBIS III участвовали 1010 пациентов в возрасте ≥65 лет с легкой и умеренной степенью тяжести хронической сердечной недостаточности (класс II или III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) и фракцией выброса левого желудочка ≤35%, которые ранее не лечились ингибиторами АПФ, блокаторам β-адренорецепторов или блокаторами рецепторов ангиотензина. Больных лечили комбинацией бисопролола и эналаприла в течение 6–24 мес после первоначального 6-месячного лечения бисопрололом или эналаприлом.

Наблюдалась тенденция к частому появлению ухудшения хронической сердечной недостаточности при применении бисопролола как начального 6-месячного лечения. Никакого преимущества начального лечения бисопрололом или начального лечения эналаприлом не было доказано при анализе популяции по протоколу. Обе стратегии начала лечения хронической сердечной недостаточности продемонстрировали в конце исследования подобный процент первичной комбинированной конечной точки смерти и госпитализации (32,4% в группе первичного лечения бисопрололом против 33,1% в группе первичного лечения эналаприлом, популяция по протоколу). Исследование демонстрирует, что бисопролол можно применять у пациентов пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью при легкой и умеренной выраженности заболевания.

Фармакокинетика

Абсорбция. Бисопролол абсорбируется и имеет биологическую доступность около 90% после приема внутрь.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. T½ составляет 10–12 ч, что обеспечивает 24-часовой эффект после приема 1 раз в сутки.

Линейность. Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

Особые популяции. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек не требуется. Фармакокинетика у больных со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функции печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) уровень бисопролола в плазме крови выше, а T½ является удлиненным по сравнению со здоровыми добровольцами. Cmax в плазме крови в стабильном состоянии составляет 64±2,1 нг/мл при ежедневной дозе 10 мг, а T½ составляет 17±5 ч.

ПОКАЗАНИЯ

ПРИМЕНЕНИЕ

для перорального применения.

Таблетки Бисопролол КРКА следует принимать утром, можно во время приема пищи. Их следует глотать с жидкостью, не разжевывая. При необходимости таблетку можно разделить на равные дозы.

Дозировка

АГ и ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролол КРКА, 5 мг) 1 раз в сутки.

При необходимости ежедневную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка Бисопролол КРКА, 10 мг) 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Режим дозирования меняется и корректируется врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол КРКА следует применять с осторожностью пациентам с АГ или ишемической болезнью сердца и заболеваниями, которые возникают вместе с сердечной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени. Для пациентов с последней стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Бісопролол КРКА

(Bisoprolol KRKA)

діюча речовина:

1 таблетка містить 2,5 мг, або 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид жовтий* (Е 172), заліза оксид червоний* (Е 172).

* міститься у таблетках по 5 мг та 10 мг.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості :

таблетки по 2,5 мг: від білого до майже білого кольору, овальні, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці;

таблетки по 5 мг: світло коричнево-жовтого кольору, овальні, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці;

таблетки по 10 мг: світло коричнево-жовтого кольору, круглі, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці, зі скошеними краями.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТХ C07 AB07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Бісопролол – це високоселективний блокатор бета-адренорецепторів, який не виявляє внутрішньосимпатоміметичної активності та відносної мембраностабілізуючої активності. Він демонструє низьку спорідненість тільки з бета-адренорецепторами гладких м’язів бронхів та судин, а також з бета-адренорецепторами, що відповідають за регуляцію метаболізму. Тому, як правило, не очікують, що бісопролол впливатиме на резистентність дихальних шляхів та метаболічні ефекти, опосередковані бета‑адренорецепторами. Його бета-селективність розповсюджується поза діапазон терапевтичного дозування.

Фармакодинамічні ефекти

Як і у випадку з іншими β-блокаторами, механізм дії при гіпертензії є невідомим, але відомо, що бісопролол помітно пригнічує рівні реніну в плазмі.

У пацієнтів зі стенокардією блокада β-рецепторів знижує серцеву діяльність і таким чином зменшує потребу у кисні. Тому бісопролол є ефективним в усуненні або зменшенні симптомів стенокардії.

При однократному введенні пацієнтам з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол знижує частоту серцевих скорочень та ударний об’єм і таким чином зменшує об’ємну швидкість потоку крові серця і споживання кисню. Підвищена на початковій стадії периферична резистентність знижується при постійному прийомі.

Клінічна ефективність та безпека

Всього 2647 пацієнтів було включено до дослідження CIBIS II. 83% (n = 2202) мали клас ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації, 17% (n = 445) – клас IV за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації. Вони мали стабільну симптоматичну систолічну серцеву недостатність (фракція викиду 35%, на основі ехокардіографії). Загальна смертність була знижена з 17,3% до 11,8% (відносне зниження 34%). Спостерігалось зменшення раптової смерті (3,6% проти 6,3%, відносне зниження 44%) та зменшена кількість епізодів серцевої недостатності, що вимагали госпіталізації (12% проти 17,6%, відносне зниження 36%). В результаті було продемонстровано значне покращення функціонального статусу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації. На початку лікування та під час титрування дози бісопрололу мала місце госпіталізація через брадикардію (0,53%), гіпотензію (0,23%) та гостру декомпенсацію (4,97%), але це відбувалось не частіше, ніж в групі прийому плацебо (0%, 0,3% та 6,74%). Кількість летальних випадків та інвалідності через інсульти за весь період дослідження становила 20 в групі прийому бісопрололу та 15 в групі прийому плацебо.

В дослідженні CIBIS III брали участь 1010 пацієнтів віком ≥ 65 років з легкою та помірною виразністю хронічної серцевої недостатності (клас ІІ або ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та фракцією викиду лівого шлуночка ≤ 35%, які раніше не лікувались інгібіторами АПФ, бета-блокаторами або блокаторами рецепторів ангіотензину. Пацієнтів лікували комбінацією бісопрололу та еналаприлу протягом 6-24 місяців після початкового 6-місячного лікування бісопрололом або еналаприлом.

Спостерігалась тенденція до частішої появи погіршення хронічної серцевої недостатності при застосуванні бісопрололу як початкового 6-місячного лікування. Жодної переваги початкового лікування бісопрололом або початкового лікуванням еналаприлом не було доведено під час аналізу популяції за протоколом. Обидві стратегії початку лікування хронічної серцевої недостатності продемонстрували наприкінці дослідження подібний відсоток первинної комбінованої кінцевої точки смерті та госпіталізації (32,4% в групі первинного лікування бісопрололом проти 33,1% в групі первинного лікування еналаприлом, популяція за протоколом). Дослідження демонструє, що бісопролол також можна застосовувати пацієнтам літнього віку з хронічною серцевою недостатністю при легкій та помірній виразності хвороби.

Фармакокінетика

Абсорбція

Бісопролол абсорбується та має біологічну доступність близько 90% після перорального введення.

Розподіл

Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв’язування бісопрололу з білками плазми становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. 50% метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які потім виводяться нирками. Інші 50% виводяться нирками у неметаболізованому вигляді. Загальний кліренс становить приблизно 15 л/год. Період напіввиведення з плазми становить 10-12 годин, що справляє 24- годинний ефект після прийому дози 1 раз на день.

Лінійність

Кінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку.

Особливі популяції

Коригування дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок не потрібно. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функції печінки або нирок не вивчалась. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) рівні бісопрололу в плазмі є вищими, а період напіввиведення є подовженим, порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі в стабільному стані становить 64 ± 21 нг/мл при щоденній дозі 10 мг, а період напіввиведення становить 17 ± 5 годин.

Показання

– Артеріальна гіпертензія.

– Ішемічна хвороба серця (стенокардія).

– Хронічна серцева недостатність зі зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (додатково до інгібіторів АПФ і діуретиків та, у разі необхідності, серцевих глікозидів).

Протипоказання.

Бісопролол протипоказаний для пацієнтів з:

  • підвищеною чутливістю до бісопрололу або до будь-якої допоміжної речовини препарату;
  • гострою серцевою недостатністю або протягом епізодів декомпенсації серцевої недостатності, що вимагає внутрішньовенної інотропної терапії;
  • кардіогенним шоком;
  • AV блокадою другого або третього ступеня (без кардіостимулятора);
  • синдромом слабкості синусового вузла;
  • виявленоюсино-атріальною блокадою;
  • симптоматичною брадикардією (частота серцевих скорочень менше ніж 60 ударів/хв перед початком терапії);
  • симптоматичною гіпотензією (систолічний тиск крові < 100 мм рт. ст.);
  • тяжкою бронхіальною астмою або тяжкою хронічною обструктивною дисфункцією легенів;
  • тяжкими формами оклюзивної хвороби периферичних артерій або тяжкими формами синдрому Рейно;
  • феохромоцитомою, яка не лікувалась;
  • метаболічним ацидозом.

Комбінації, які не рекомендуються

Антагоністи кальцію, таки як верапаміл та, меншою мірою, ділтіазем: негативний вплив на скорочувальну функцію та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, яких лікують β-блокаторами, може призвести до виразної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.

Протиаритмічні препарати класу I (наприклад кінідин, дизопірамід; лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон): може бути посилений вплив на час атріовентрикулярної провідності, а також негативний інотропний ефект.

Такі центрально діючі протигіпертензивні препарати, як клонідин, метилдопа, моксонодин, рилменідин: супутнє застосування центрально діючих протигіпертензивних препаратів може посилити серцеву недостатність шляхом зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень та об’ємної швидкості потоку крові серця, розширення судин). Різке припинення прийому бета-блокатора може підвищити ризик «рикошетної» гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Антагоністи кальцію дигідропіридинового типу, такі як ніфедипін, фелодипін та амлодипін: супутнє застосування підвищує ризик гіпотензії, не слід виключати підвищення ризику подальшого погіршення насосної функції шлуночків у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Протиаритмічні препарати класу III (наприклад аміодарон): може посилитись вплив на час атріовентрикулярної провідності.

Бета-блокатори місцевої дії (наприклад очні краплі для лікування глаукоми) можуть доповнити системні ефекти бісопрололу.

Парасимпатоміметичні препарати: супутнє застосування може подовжити час атріо-вентрикулярної провідності та спричинити брадикардію.

Інсулін та пероральні протидіабетичні препарати: підвищення ефекту зниження цукру в крові. Блокада бета-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Анестетики: послаблення рефлекторної тахікардії та підвищення ризику гіпотензії.

Дигіталісні глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, подовження часу атріо-вентрикулярної провідності.

Нестероїдні протизапальні препарати: нестероїдні протизапальні препарати можуть зменшити гіпотензивний ефект бісопрололу.

β-симпатоміметичні препарати (наприклад ізопреналін, добутамін): комбінація з бісопрололом може зменшити ефект обох препаратів.

Симпатоміметики, що активують як β- та α-адренорецептори (наприклад норадреналін, адреналін): підвищують тиск крові. Комбінація з бісопрололом може розкрити опосередковані через α-адренорецептори судинозвужувальні ефекти цих препаратів, призводячи до підвищення тиску крові та загострюючи синдром Шарко. Такі взаємодії більш імовірні з неселективними β-блокаторами.

Супутнє застосування з антигіпертензивними препаратами, а також з іншими препаратами з потенціалом до зниження артеріального тиску (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) підвищує ризик гіпотензії.

Комбінації, застосування яких слід зважити

Мефлоквін: підвищує ризик брадикардії.

Інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів MAO-B): посилюють гіпотензивний ефект бета-блокаторів, а також ризик гіпертонічного кризу.

При супутньому застосуванні препарату Бісопролол КРКА з похідними ерготаміну посилюється перфузія ушкодженої тканини. При супутньому застосуванні препарату Бісопролол КРКА з рифампіцином можливе зменшення періоду напіввиведення бісопрололу. Зазвичай жодного коригування дози не потрібно.

Бісопролол слід приймати з обережністю при:

  • стабільній хронічній серцевій недостатності. Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом слід розпочинатись зі спеціальної фази титрування;
  • бронхоспазмі (бронхіальна астма, наявність в анамнезі обструктивних хвороб дихальних шляхів);
  • цукровому діабеті з великими перепадами значень глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардія, прискорене серцебиття або підвищене потовиділення) можуть бути замасковані;
  • строгому пості;
  • терапії десенсибілізації;
  • AV блокаді першого ступеня;
  • стенокардії Прінцметала;
  • при оклюзивній хворобі периферичних артерій (підсилення ускладнень може відбутись протягом початку терапії);
  • загальній анестезії.

У пацієнтів, яким застосовують загальну анестезію, бета-блокада знижує частоту появи аритмії та ішемії міокарда під час індукції та інтубації і у постопераційний період. Рекомендується, щоб підтримка бета-блокади продовжувалась протягом періопераційного періоду. Анестезіолог повинен знати про бета-блокаду через можливу взаємодію з іншими препаратами, що призводить до брадіаритмії, послаблення рефлекторної тахікардії та зниження рефлекторної здатності компенсувати втрату крові. Якщо вважається за необхідне припинити терапію бета-блокаторами до хірургічного втручання, це слід робити поступово та завершити приблизно за 48 годин до анестезії.

Немає жодного терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності бісопрололом у пацієнтів з такими хворобами та станами:

  • інсулінозалежний цукровий діабет (типу I);
  • тяжке порушення функції нирок;
  • тяжке порушення функції печінки;
  • рестриктивна кардіоміопатія;
  • спадкова хвороба серця;
  • гемодинамічно значимий органічний порок клапана;
  • інфаркт міокарда в період останніх 3 місяців.

Комбінація бісопрололу з антагоністами кальцію такими як верапаміл або дилтіазем, з протиаритмічними препаратами класу I та з центральнодіючими антигіпертензивними препаратами зазвичай не рекомендується.

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних хворобах легенів терапію бронходилататорами слід проводити супутньо. Іноді може мати місце підвищення резистентності дихальних шляхів у пацієнтів з астмою, тому може бути необхідно підвищити дозу бета-стимуляторів.

Як і інші бета-блокатори, бісопролол може підвищити як чутливість до алергенів, так і тяжкість анафілактичних реакцій. Лікування адреналіном не завжди дає очікуваний терапевтичний ефект.

Пацієнти з псоріазом або з таким в анамнезі повинні приймати бета-блокатори (наприклад бісопролол) тільки після ретельної оцінки користі та ризиків.

Пацієнтам з феохромоцитомою бісопролол не можна призначати до моменту блокади альфа-рецепторів.

Під час лікування бісопрололом симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані.

Початок лікування бісопрололом потребує моніторингу стану пацієнта.

Лікування бісопрололом не слід припиняти різко, за винятком крайньої необхідності, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення стану серця.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Бісопролол може спричинити шкідливий вплив на вагітність та/або плід/новонародженого. Зазвичай блокатори бета-адренорецепторів знижують перфузію плаценти, що асоціюється з затримкою росту, внутрішньоматковою смертю, абортами або передчасними пологами. Побічні ефекти (наприклад гіпоглікемія та брадикардія) можуть мати місце у плода та новонародженого. Якщо лікування блокаторами бета-адренорецепторів є необхідним, то бажано застосовувати селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Бісопролол не слід застосовувати під час вагітності без крайньої необхідності. Якщо лікування бісопрололом вважається за необхідне, слід перевіряти матково-плацентарний кровообіг та ріст плода. У випадку шкідливих ефектів на вагітність або плід слід розглянути альтернативне лікування. Слід ретельно контролювати стан новонародженого. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії, як правило, очікуються протягом перших 3 днів.

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється цей препарат у грудне молоко людини. Тому годування груддю не рекомендується під час лікування бісопрололом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

В дослідженні за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця бісопролол не впливав на здатність керування автомобілем. Однак у деяких пацієнтів здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами може порушитись. Це можливо, зокрема, на початку лікування та після зміни дози препарату, а також у поєднанні з алкоголем.

Для перорального застосування.

Таблетки препарату Бісопролол КРКА слід приймати вранці, можна під час прийому їжі. Їх слід ковтати з рідиною не розжовуючи. При необхідності таблетку можна поділити на рівні дози.

Дозування

Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (стенокардія)

Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Бісопролол КРКА, 5 мг) 1 раз на день.

При необхідності щоденну дозу можна збільшити до 10 мг (1 таблетка препарату Бісопролол КРКА, 10 мг) 1 раз на день.

Максимальна рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на день.

Режим дозування змінюється та коригується індивідуально лікарем, в залежності від стану пацієнта.

Бісопролол КРКА слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіпертензією або ішемічною хворобою серця та хворобами, які виникають разом із серцевою недостатністю.

Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки

Для пацієнтів з останньою стадією порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) або функції печінки доза не повинна перевищувати 10 мг бісопрололу 1 раз на день.

Пацієнти літнього віку

В нормі жодного коригування дозування не потрібно, але дози 5 мг на день може бути достатнім для деяких пацієнтів; для інших дорослих дозу можна знизити у випадках тяжких порушень функції нирок або печінки.

Хронічна серцева недостатність

Стандартне лікування хронічної серцевої недостатності включає інгібітор АПФ (або блокатор рецепторів ангіотензину у випадку непереносимості інгібіторів АПФ), бета-блокатор, діуретики та (у відповідних випадках) серцеві глікозиди. Пацієнти повинні мати стабільний стан (без гострої серцевої недостатності) на початку лікування бісопрололом.

Рекомендовано, щоб лікар- мав певний досвід у контролюванні хронічної серцевої недостатності.

В період титрування та після нього можуть мати місце тимчасовепосилення серцевої недостатності, гіпотензі або брадикардія.

Період титрування

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом потребує фази титрування.

Лікування бісопрололом слід розпочинати поступово підвищуючи дозу залежно від індивідуальної реакції організму:

  • 1,25 мг 1 раз на день протягом 1 тижня; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 2,5 мг 1 раз на день протягом наступного тижня; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 3,75 мг 1 раз на день протягом наступного тижня; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 5 мг 1 раз на день протягом 4 наступних тижнів; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 7,5 мг 1 раз на день протягом 4 наступних тижнів; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 10 мг 1 раз на день під час підтримувальної терапії.

Бісопролол КРКА не підходить для початкового лікування хронічної серцевої недостатності, так як на початку лікування рекомендуються нижчі дози бісопрололу.

Максимальна рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на день.

Протягом періоду титрування рекомендується ретельний моніторинг важливих показників життєдіяльності (частота серцевих скорочень, артеріальний тиск) та симптомів серцевої недостатності. Симптоми можуть з’явитись вже протягом першого дня терапії.

Зміна схеми лікування

Якщо максимальна рекомендована доза не переноситься добре, можна застосувати поступове зниження дози.

У випадку тимчасового посилення серцевої недостатності, гіпотензії або брадикардії рекомендується повторний перегляд дозування супутнього препарату. Також може бути необхідно тимчасово знизити дозу бісопрололу або призупинити прийом. Повторний початок та/або підвищення дози бісопрололу можливий, коли пацієнт знову досягне стабільного стану.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом зазвичай є довготривалим.

Не слід припиняти лікування різко або змінювати рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, який призначає препарат, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. Якщо потрібно призупинити лікування, рекомендується поступове зниження дози, тому що різке припинення може призвести до гострого погіршення стану пацієнта.

Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки

Немає інформації про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функції печінки або нирок. Тому підвищення дози в таких популяціях слід проводити з особливою обережністю.

Пацієнти літнього віку

Не потрібно жодного коригування дози.

Діти

Застосування препарату дітям протипоказано через недостатність даних про безпеку та ефективність.

Симптоми

При передозуванні (наприклад, щоденна доза 15 мг замість 7,5 мг) повідомляли про AV-блокаду третього ступеня, брадикардію та запаморочення. Як правило, найчастішими проявами, які очікують при передозуванні бета-блокаторами, є брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Декілька випадків передозування бісопрололом (максимум 2000 мг) спостерігалося у пацієнтів, які страждали на гіпертензію та/або ішемічну хворобу серця. У них виникала брадикардія та/або гіпотензія; всі пацієнти одужали. Існує велика індивідуальна варіабельність чутливості до однократної високої дози бісопрололу; пацієнти з серцевою недостатністю є, ймовірно, дуже чутливими. Тому для цих пацієнтів обов’язкове поступове підвищення дози відповідно до схеми 4.2.

Контроль

При передозуванні лікування бісопрололом слід припинити і негайно проінформувати лікаря. Залежно від ступеня передозування, слід застосувати підтримувальне та симптоматичне лікування. Обмежена кількість даних вказує на те, що бісопролол майже не виводиться за допомогою діалізу.

Брадикардія. Введення внутрішньовенно атропіну. Якщо відсутня адекватна реакція у відповідь, можна обережно ввести ізопреналін або інший препарат з позитивними хронотропними властивостями. При деяких обставинах може знадобиться трансвенозна установка кардіостимулятора.

Гіпотензія. Слід вводити внутрішньовенно рідини та судинозвужувальні препарати. Може бути корисним внутрішньовенний глюкагон.

AV блокада (другого або третього ступеня). Стан пацієнтів слід контролювати та застосовувати інфузії ізопреналіну або трансвенозну установку кардіостимулятора.

Гостре посилення серцевої недостатності. Внутрішньовенне введення діуретиків, інотропних препаратів, вазодилататорів.

Бронхоспазм. Проведення бронходилататорної терапії, наприклад введення ізопреналіну, бета-симпатоміметичних препаратів та/або амінофіліну.

Гіпоглікемія. Внутрішньовенне введення глюкози.

Найчастіше при застосуванні препарату виникають такі побічні реакції, як головний біль (2,9 %), запаморочення (1,9 %), підвищена втомлюваність (1,0 %).

Гідрохлоротіазид може спричинювати або посилювати гіповолемію, що може призводити до порушення електролітного балансу.

Для класифікації частоти виникнення побічних реакцій використовувалася така термінологія: дуже часто (1/10), часто (1/100, < 1/10), нечасто (1/1000,

Оглавление

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика

Механизм действия

Бисопролол — это высокоселективный блокатор β-адренорецепторов, не проявляет симпатомиметической активности и относительной мембраностабилизирующей активности. Он демонстрирует низкое сродство только с β-адренорецепторами гладких мышц бронхов и сосудов, а также с β-адренорецепторами, отвечающими за регуляцию метаболизма. Поэтому, как правило, не ожидают, что бисопролол будет влиять на резистентность дыхательных путей и метаболические эффекты, опосредованные β-адренорецепторами. Его β-селективность распространяется вне диапазона терапевтического дозирования.

Фармакодинамические эффекты

Как и в случае с другими блокаторами β-адренорецепторов, механизм действия при АГ неизвестен, но известно, что бисопролол заметно подавляет уровень ренина в плазме крови.

У пациентов со стенокардией блокада β-рецепторов снижает сердечную деятельность и таким образом уменьшает потребность в кислороде. Поэтому бисопролол является эффективным в устранении или уменьшении симптомов стенокардии.

При однократном введении пациентам с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает ЧСС и ударный объем и таким образом снижает объемную скорость потока крови сердца и потребление кислорода. Повышенная на начальной стадии периферическая резистентность снижается при постоянном приеме.

Клиническая эффективность и безопасность

Всего 2647 пациентов были включены в исследование CIBIS II. 83% (n=2202) имели класс III, 17% (n=445) — класс IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. Они имели стабильную симптоматическую систолическую сердечную недостаточность (фракция выброса 35%, на основе эхокардиографии). Общая смертность была снижена с 17,3 до 11,8% (относительное снижение — 34%). Наблюдалось снижение уровня внезапной смерти (3,6% против 6,3%, относительное снижение — 44%) и уменьшено количество эпизодов сердечной недостаточности, требовавших госпитализации (12% против 17,6%, относительное снижение — 36%). В результате продемонстрировано значительное улучшение функционального статуса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. В начале лечения и при титровании дозы бисопролола имела место госпитализация из-за брадикардии (0,53%), артериальной гипотензии (0,23%) и острой декомпенсации (4,97%), но это происходило не чаще, чем в группе приема плацебо (0; 0,3 и 6,74%). Количество летальных случаев и инвалидизации вследствие инсульта за весь период исследования составило 20 в группе бисопролола и 15 — в группе приема плацебо.

В исследовании CIBIS III участвовали 1010 пациентов в возрасте ≥65 лет с легкой и умеренной степенью тяжести хронической сердечной недостаточности (класс II или III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) и фракцией выброса левого желудочка ≤35%, которые ранее не лечились ингибиторами АПФ, блокаторам β-адренорецепторов или блокаторами рецепторов ангиотензина. Больных лечили комбинацией бисопролола и эналаприла в течение 6–24 мес после первоначального 6-месячного лечения бисопрололом или эналаприлом.

Наблюдалась тенденция к частому появлению ухудшения хронической сердечной недостаточности при применении бисопролола как начального 6-месячного лечения. Никакого преимущества начального лечения бисопрололом или начального лечения эналаприлом не было доказано при анализе популяции по протоколу. Обе стратегии начала лечения хронической сердечной недостаточности продемонстрировали в конце исследования подобный процент первичной комбинированной конечной точки смерти и госпитализации (32,4% в группе первичного лечения бисопрололом против 33,1% в группе первичного лечения эналаприлом, популяция по протоколу). Исследование демонстрирует, что бисопролол можно применять у пациентов пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью при легкой и умеренной выраженности заболевания.

Фармакокинетика

Абсорбция. Бисопролол абсорбируется и имеет биологическую доступность около 90% после приема внутрь.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. T½ составляет 10–12 ч, что обеспечивает 24-часовой эффект после приема 1 раз в сутки.

Линейность. Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

Особые популяции. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек не требуется. Фармакокинетика у больных со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функции печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) уровень бисопролола в плазме крови выше, а T½ является удлиненным по сравнению со здоровыми добровольцами. Cmax в плазме крови в стабильном состоянии составляет 64±2,1 нг/мл при ежедневной дозе 10 мг, а T½ составляет 17±5 ч.

ПОКАЗАНИЯ

ПРИМЕНЕНИЕ

для перорального применения.

Таблетки Бисопролол КРКА следует принимать утром, можно во время приема пищи. Их следует глотать с жидкостью, не разжевывая. При необходимости таблетку можно разделить на равные дозы.

Дозировка

АГ и ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролол КРКА, 5 мг) 1 раз в сутки.

При необходимости ежедневную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка Бисопролол КРКА, 10 мг) 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Режим дозирования меняется и корректируется врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол КРКА следует применять с осторожностью пациентам с АГ или ишемической болезнью сердца и заболеваниями, которые возникают вместе с сердечной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени. Для пациентов с последней стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Бісопролол КРКА

(Bisoprolol KRKA)

діюча речовина:

1 таблетка містить 2,5 мг, або 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид жовтий* (Е 172), заліза оксид червоний* (Е 172).

* міститься у таблетках по 5 мг та 10 мг.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості :

таблетки по 2,5 мг: від білого до майже білого кольору, овальні, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці;

таблетки по 5 мг: світло коричнево-жовтого кольору, овальні, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці;

таблетки по 10 мг: світло коричнево-жовтого кольору, круглі, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці, зі скошеними краями.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТХ C07 AB07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Бісопролол – це високоселективний блокатор бета-адренорецепторів, який не виявляє внутрішньосимпатоміметичної активності та відносної мембраностабілізуючої активності. Він демонструє низьку спорідненість тільки з бета-адренорецепторами гладких м’язів бронхів та судин, а також з бета-адренорецепторами, що відповідають за регуляцію метаболізму. Тому, як правило, не очікують, що бісопролол впливатиме на резистентність дихальних шляхів та метаболічні ефекти, опосередковані бета‑адренорецепторами. Його бета-селективність розповсюджується поза діапазон терапевтичного дозування.

Фармакодинамічні ефекти

Як і у випадку з іншими β-блокаторами, механізм дії при гіпертензії є невідомим, але відомо, що бісопролол помітно пригнічує рівні реніну в плазмі.

У пацієнтів зі стенокардією блокада β-рецепторів знижує серцеву діяльність і таким чином зменшує потребу у кисні. Тому бісопролол є ефективним в усуненні або зменшенні симптомів стенокардії.

При однократному введенні пацієнтам з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол знижує частоту серцевих скорочень та ударний об’єм і таким чином зменшує об’ємну швидкість потоку крові серця і споживання кисню. Підвищена на початковій стадії периферична резистентність знижується при постійному прийомі.

Клінічна ефективність та безпека

Всього 2647 пацієнтів було включено до дослідження CIBIS II. 83% (n = 2202) мали клас ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації, 17% (n = 445) – клас IV за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації. Вони мали стабільну симптоматичну систолічну серцеву недостатність (фракція викиду 35%, на основі ехокардіографії). Загальна смертність була знижена з 17,3% до 11,8% (відносне зниження 34%). Спостерігалось зменшення раптової смерті (3,6% проти 6,3%, відносне зниження 44%) та зменшена кількість епізодів серцевої недостатності, що вимагали госпіталізації (12% проти 17,6%, відносне зниження 36%). В результаті було продемонстровано значне покращення функціонального статусу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації. На початку лікування та під час титрування дози бісопрололу мала місце госпіталізація через брадикардію (0,53%), гіпотензію (0,23%) та гостру декомпенсацію (4,97%), але це відбувалось не частіше, ніж в групі прийому плацебо (0%, 0,3% та 6,74%). Кількість летальних випадків та інвалідності через інсульти за весь період дослідження становила 20 в групі прийому бісопрололу та 15 в групі прийому плацебо.

В дослідженні CIBIS III брали участь 1010 пацієнтів віком ≥ 65 років з легкою та помірною виразністю хронічної серцевої недостатності (клас ІІ або ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та фракцією викиду лівого шлуночка ≤ 35%, які раніше не лікувались інгібіторами АПФ, бета-блокаторами або блокаторами рецепторів ангіотензину. Пацієнтів лікували комбінацією бісопрололу та еналаприлу протягом 6-24 місяців після початкового 6-місячного лікування бісопрололом або еналаприлом.

Спостерігалась тенденція до частішої появи погіршення хронічної серцевої недостатності при застосуванні бісопрололу як початкового 6-місячного лікування. Жодної переваги початкового лікування бісопрололом або початкового лікуванням еналаприлом не було доведено під час аналізу популяції за протоколом. Обидві стратегії початку лікування хронічної серцевої недостатності продемонстрували наприкінці дослідження подібний відсоток первинної комбінованої кінцевої точки смерті та госпіталізації (32,4% в групі первинного лікування бісопрололом проти 33,1% в групі первинного лікування еналаприлом, популяція за протоколом). Дослідження демонструє, що бісопролол також можна застосовувати пацієнтам літнього віку з хронічною серцевою недостатністю при легкій та помірній виразності хвороби.

Фармакокінетика

Абсорбція

Бісопролол абсорбується та має біологічну доступність близько 90% після перорального введення.

Розподіл

Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв’язування бісопрололу з білками плазми становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. 50% метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які потім виводяться нирками. Інші 50% виводяться нирками у неметаболізованому вигляді. Загальний кліренс становить приблизно 15 л/год. Період напіввиведення з плазми становить 10-12 годин, що справляє 24- годинний ефект після прийому дози 1 раз на день.

Лінійність

Кінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку.

Особливі популяції

Коригування дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок не потрібно. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функції печінки або нирок не вивчалась. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) рівні бісопрололу в плазмі є вищими, а період напіввиведення є подовженим, порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі в стабільному стані становить 64 ± 21 нг/мл при щоденній дозі 10 мг, а період напіввиведення становить 17 ± 5 годин.

Показання

– Артеріальна гіпертензія.

– Ішемічна хвороба серця (стенокардія).

– Хронічна серцева недостатність зі зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (додатково до інгібіторів АПФ і діуретиків та, у разі необхідності, серцевих глікозидів).

Протипоказання.

Бісопролол протипоказаний для пацієнтів з:

  • підвищеною чутливістю до бісопрололу або до будь-якої допоміжної речовини препарату;
  • гострою серцевою недостатністю або протягом епізодів декомпенсації серцевої недостатності, що вимагає внутрішньовенної інотропної терапії;
  • кардіогенним шоком;
  • AV блокадою другого або третього ступеня (без кардіостимулятора);
  • синдромом слабкості синусового вузла;
  • виявленоюсино-атріальною блокадою;
  • симптоматичною брадикардією (частота серцевих скорочень менше ніж 60 ударів/хв перед початком терапії);
  • симптоматичною гіпотензією (систолічний тиск крові < 100 мм рт. ст.);
  • тяжкою бронхіальною астмою або тяжкою хронічною обструктивною дисфункцією легенів;
  • тяжкими формами оклюзивної хвороби периферичних артерій або тяжкими формами синдрому Рейно;
  • феохромоцитомою, яка не лікувалась;
  • метаболічним ацидозом.

Комбінації, які не рекомендуються

Антагоністи кальцію, таки як верапаміл та, меншою мірою, ділтіазем: негативний вплив на скорочувальну функцію та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, яких лікують β-блокаторами, може призвести до виразної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.

Протиаритмічні препарати класу I (наприклад кінідин, дизопірамід; лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон): може бути посилений вплив на час атріовентрикулярної провідності, а також негативний інотропний ефект.

Такі центрально діючі протигіпертензивні препарати, як клонідин, метилдопа, моксонодин, рилменідин: супутнє застосування центрально діючих протигіпертензивних препаратів може посилити серцеву недостатність шляхом зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень та об’ємної швидкості потоку крові серця, розширення судин). Різке припинення прийому бета-блокатора може підвищити ризик «рикошетної» гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Антагоністи кальцію дигідропіридинового типу, такі як ніфедипін, фелодипін та амлодипін: супутнє застосування підвищує ризик гіпотензії, не слід виключати підвищення ризику подальшого погіршення насосної функції шлуночків у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Протиаритмічні препарати класу III (наприклад аміодарон): може посилитись вплив на час атріовентрикулярної провідності.

Бета-блокатори місцевої дії (наприклад очні краплі для лікування глаукоми) можуть доповнити системні ефекти бісопрололу.

Парасимпатоміметичні препарати: супутнє застосування може подовжити час атріо-вентрикулярної провідності та спричинити брадикардію.

Інсулін та пероральні протидіабетичні препарати: підвищення ефекту зниження цукру в крові. Блокада бета-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Анестетики: послаблення рефлекторної тахікардії та підвищення ризику гіпотензії.

Дигіталісні глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, подовження часу атріо-вентрикулярної провідності.

Нестероїдні протизапальні препарати: нестероїдні протизапальні препарати можуть зменшити гіпотензивний ефект бісопрололу.

β-симпатоміметичні препарати (наприклад ізопреналін, добутамін): комбінація з бісопрололом може зменшити ефект обох препаратів.

Симпатоміметики, що активують як β- та α-адренорецептори (наприклад норадреналін, адреналін): підвищують тиск крові. Комбінація з бісопрололом може розкрити опосередковані через α-адренорецептори судинозвужувальні ефекти цих препаратів, призводячи до підвищення тиску крові та загострюючи синдром Шарко. Такі взаємодії більш імовірні з неселективними β-блокаторами.

Супутнє застосування з антигіпертензивними препаратами, а також з іншими препаратами з потенціалом до зниження артеріального тиску (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) підвищує ризик гіпотензії.

Комбінації, застосування яких слід зважити

Мефлоквін: підвищує ризик брадикардії.

Інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів MAO-B): посилюють гіпотензивний ефект бета-блокаторів, а також ризик гіпертонічного кризу.

При супутньому застосуванні препарату Бісопролол КРКА з похідними ерготаміну посилюється перфузія ушкодженої тканини. При супутньому застосуванні препарату Бісопролол КРКА з рифампіцином можливе зменшення періоду напіввиведення бісопрололу. Зазвичай жодного коригування дози не потрібно.

Бісопролол слід приймати з обережністю при:

  • стабільній хронічній серцевій недостатності. Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом слід розпочинатись зі спеціальної фази титрування;
  • бронхоспазмі (бронхіальна астма, наявність в анамнезі обструктивних хвороб дихальних шляхів);
  • цукровому діабеті з великими перепадами значень глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардія, прискорене серцебиття або підвищене потовиділення) можуть бути замасковані;
  • строгому пості;
  • терапії десенсибілізації;
  • AV блокаді першого ступеня;
  • стенокардії Прінцметала;
  • при оклюзивній хворобі периферичних артерій (підсилення ускладнень може відбутись протягом початку терапії);
  • загальній анестезії.

У пацієнтів, яким застосовують загальну анестезію, бета-блокада знижує частоту появи аритмії та ішемії міокарда під час індукції та інтубації і у постопераційний період. Рекомендується, щоб підтримка бета-блокади продовжувалась протягом періопераційного періоду. Анестезіолог повинен знати про бета-блокаду через можливу взаємодію з іншими препаратами, що призводить до брадіаритмії, послаблення рефлекторної тахікардії та зниження рефлекторної здатності компенсувати втрату крові. Якщо вважається за необхідне припинити терапію бета-блокаторами до хірургічного втручання, це слід робити поступово та завершити приблизно за 48 годин до анестезії.

Немає жодного терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності бісопрололом у пацієнтів з такими хворобами та станами:

  • інсулінозалежний цукровий діабет (типу I);
  • тяжке порушення функції нирок;
  • тяжке порушення функції печінки;
  • рестриктивна кардіоміопатія;
  • спадкова хвороба серця;
  • гемодинамічно значимий органічний порок клапана;
  • інфаркт міокарда в період останніх 3 місяців.

Комбінація бісопрололу з антагоністами кальцію такими як верапаміл або дилтіазем, з протиаритмічними препаратами класу I та з центральнодіючими антигіпертензивними препаратами зазвичай не рекомендується.

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних хворобах легенів терапію бронходилататорами слід проводити супутньо. Іноді може мати місце підвищення резистентності дихальних шляхів у пацієнтів з астмою, тому може бути необхідно підвищити дозу бета-стимуляторів.

Як і інші бета-блокатори, бісопролол може підвищити як чутливість до алергенів, так і тяжкість анафілактичних реакцій. Лікування адреналіном не завжди дає очікуваний терапевтичний ефект.

Пацієнти з псоріазом або з таким в анамнезі повинні приймати бета-блокатори (наприклад бісопролол) тільки після ретельної оцінки користі та ризиків.

Пацієнтам з феохромоцитомою бісопролол не можна призначати до моменту блокади альфа-рецепторів.

Під час лікування бісопрололом симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані.

Початок лікування бісопрололом потребує моніторингу стану пацієнта.

Лікування бісопрололом не слід припиняти різко, за винятком крайньої необхідності, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення стану серця.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Бісопролол може спричинити шкідливий вплив на вагітність та/або плід/новонародженого. Зазвичай блокатори бета-адренорецепторів знижують перфузію плаценти, що асоціюється з затримкою росту, внутрішньоматковою смертю, абортами або передчасними пологами. Побічні ефекти (наприклад гіпоглікемія та брадикардія) можуть мати місце у плода та новонародженого. Якщо лікування блокаторами бета-адренорецепторів є необхідним, то бажано застосовувати селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Бісопролол не слід застосовувати під час вагітності без крайньої необхідності. Якщо лікування бісопрололом вважається за необхідне, слід перевіряти матково-плацентарний кровообіг та ріст плода. У випадку шкідливих ефектів на вагітність або плід слід розглянути альтернативне лікування. Слід ретельно контролювати стан новонародженого. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії, як правило, очікуються протягом перших 3 днів.

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється цей препарат у грудне молоко людини. Тому годування груддю не рекомендується під час лікування бісопрололом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

В дослідженні за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця бісопролол не впливав на здатність керування автомобілем. Однак у деяких пацієнтів здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами може порушитись. Це можливо, зокрема, на початку лікування та після зміни дози препарату, а також у поєднанні з алкоголем.

Для перорального застосування.

Таблетки препарату Бісопролол КРКА слід приймати вранці, можна під час прийому їжі. Їх слід ковтати з рідиною не розжовуючи. При необхідності таблетку можна поділити на рівні дози.

Дозування

Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (стенокардія)

Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Бісопролол КРКА, 5 мг) 1 раз на день.

При необхідності щоденну дозу можна збільшити до 10 мг (1 таблетка препарату Бісопролол КРКА, 10 мг) 1 раз на день.

Максимальна рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на день.

Режим дозування змінюється та коригується індивідуально лікарем, в залежності від стану пацієнта.

Бісопролол КРКА слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіпертензією або ішемічною хворобою серця та хворобами, які виникають разом із серцевою недостатністю.

Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки

Для пацієнтів з останньою стадією порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) або функції печінки доза не повинна перевищувати 10 мг бісопрололу 1 раз на день.

Пацієнти літнього віку

В нормі жодного коригування дозування не потрібно, але дози 5 мг на день може бути достатнім для деяких пацієнтів; для інших дорослих дозу можна знизити у випадках тяжких порушень функції нирок або печінки.

Хронічна серцева недостатність

Стандартне лікування хронічної серцевої недостатності включає інгібітор АПФ (або блокатор рецепторів ангіотензину у випадку непереносимості інгібіторів АПФ), бета-блокатор, діуретики та (у відповідних випадках) серцеві глікозиди. Пацієнти повинні мати стабільний стан (без гострої серцевої недостатності) на початку лікування бісопрололом.

Рекомендовано, щоб лікар- мав певний досвід у контролюванні хронічної серцевої недостатності.

В період титрування та після нього можуть мати місце тимчасовепосилення серцевої недостатності, гіпотензі або брадикардія.

Період титрування

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом потребує фази титрування.

Лікування бісопрололом слід розпочинати поступово підвищуючи дозу залежно від індивідуальної реакції організму:

  • 1,25 мг 1 раз на день протягом 1 тижня; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 2,5 мг 1 раз на день протягом наступного тижня; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 3,75 мг 1 раз на день протягом наступного тижня; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 5 мг 1 раз на день протягом 4 наступних тижнів; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 7,5 мг 1 раз на день протягом 4 наступних тижнів; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 10 мг 1 раз на день під час підтримувальної терапії.

Бісопролол КРКА не підходить для початкового лікування хронічної серцевої недостатності, так як на початку лікування рекомендуються нижчі дози бісопрололу.

Максимальна рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на день.

Протягом періоду титрування рекомендується ретельний моніторинг важливих показників життєдіяльності (частота серцевих скорочень, артеріальний тиск) та симптомів серцевої недостатності. Симптоми можуть з’явитись вже протягом першого дня терапії.

Зміна схеми лікування

Якщо максимальна рекомендована доза не переноситься добре, можна застосувати поступове зниження дози.

У випадку тимчасового посилення серцевої недостатності, гіпотензії або брадикардії рекомендується повторний перегляд дозування супутнього препарату. Також може бути необхідно тимчасово знизити дозу бісопрололу або призупинити прийом. Повторний початок та/або підвищення дози бісопрололу можливий, коли пацієнт знову досягне стабільного стану.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом зазвичай є довготривалим.

Не слід припиняти лікування різко або змінювати рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, який призначає препарат, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. Якщо потрібно призупинити лікування, рекомендується поступове зниження дози, тому що різке припинення може призвести до гострого погіршення стану пацієнта.

Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки

Немає інформації про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функції печінки або нирок. Тому підвищення дози в таких популяціях слід проводити з особливою обережністю.

Пацієнти літнього віку

Не потрібно жодного коригування дози.

Діти

Застосування препарату дітям протипоказано через недостатність даних про безпеку та ефективність.

Симптоми

При передозуванні (наприклад, щоденна доза 15 мг замість 7,5 мг) повідомляли про AV-блокаду третього ступеня, брадикардію та запаморочення. Як правило, найчастішими проявами, які очікують при передозуванні бета-блокаторами, є брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Декілька випадків передозування бісопрололом (максимум 2000 мг) спостерігалося у пацієнтів, які страждали на гіпертензію та/або ішемічну хворобу серця. У них виникала брадикардія та/або гіпотензія; всі пацієнти одужали. Існує велика індивідуальна варіабельність чутливості до однократної високої дози бісопрололу; пацієнти з серцевою недостатністю є, ймовірно, дуже чутливими. Тому для цих пацієнтів обов’язкове поступове підвищення дози відповідно до схеми 4.2.

Контроль

При передозуванні лікування бісопрололом слід припинити і негайно проінформувати лікаря. Залежно від ступеня передозування, слід застосувати підтримувальне та симптоматичне лікування. Обмежена кількість даних вказує на те, що бісопролол майже не виводиться за допомогою діалізу.

Брадикардія. Введення внутрішньовенно атропіну. Якщо відсутня адекватна реакція у відповідь, можна обережно ввести ізопреналін або інший препарат з позитивними хронотропними властивостями. При деяких обставинах може знадобиться трансвенозна установка кардіостимулятора.

Гіпотензія. Слід вводити внутрішньовенно рідини та судинозвужувальні препарати. Може бути корисним внутрішньовенний глюкагон.

AV блокада (другого або третього ступеня). Стан пацієнтів слід контролювати та застосовувати інфузії ізопреналіну або трансвенозну установку кардіостимулятора.

Гостре посилення серцевої недостатності. Внутрішньовенне введення діуретиків, інотропних препаратів, вазодилататорів.

Бронхоспазм. Проведення бронходилататорної терапії, наприклад введення ізопреналіну, бета-симпатоміметичних препаратів та/або амінофіліну.

Гіпоглікемія. Внутрішньовенне введення глюкози.

Найчастіше при застосуванні препарату виникають такі побічні реакції, як головний біль (2,9 %), запаморочення (1,9 %), підвищена втомлюваність (1,0 %).

Гідрохлоротіазид може спричинювати або посилювати гіповолемію, що може призводити до порушення електролітного балансу.

Для класифікації частоти виникнення побічних реакцій використовувалася така термінологія: дуже часто (1/10), часто (1/100, < 1/10), нечасто (1/1000,

Состав лекарственного средства:
Действующее вещество: 1 таблетка содержит 5 мг бисопролола фумарата.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: светло коричнево-желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне.

Фармакологическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТХ C07 AB07.

Показания к применению.

  • Артериальная гипертензия.
  • Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
  • Хроническая сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (дополнительно к ингибиторам АПФ и диуретиков и, в случае необходимости, сердечных гликозидов).

Полную информацию смотрите в инструкции по применению.

Бета1-селективный (избирательно блокирующий бета-рецепторы) адреноблокатор. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Понижает атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу).

В больших дозах (0,02 г и более) препарат может блокировать и бета2-адренорецепторы, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), профилактика приступов стенокардии.

Доза подбирается индивидуально. Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

Усталость, головокружение, ощущение приливов крови к лицу, головные боли, расстройства сна, ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), брадикардия (урежение пульса), нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения электрического возбуждения по сердцу). У некоторых больных возможно усиление сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. У больных с перемежающейся хромотой (симптомом нарушения кровоснабжения нижних конечностей) или страдающих синдромом Рейно (сужением просвета сосудов конечностей) — усиление основных проявлений заболеваний. Снижение толерантности (переносимости) к глюкозе, особенно у больных с сопутствующим сахарным диабетом, в том числе латентным (характеризующимся отсутствием клинических симптомов болезни).

Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, атриовентрикулярная блокада II-III степени; внутрипредсердная блокада значительной степени (нарушения проведения электрического возбуждения по сердцу); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением его ритма); выраженная брадикардия (редкий пульс), артериальная гипотензия (систолическое /“верхнее”/ артериальное давление менее 90 мм рт. ст.); бронхиальная астма и другие заболевания, протекающие с бронхообструктивным синдромом (сужением просвета бронхов с нарушением оттока мокроты); тяжелая форма нарушений периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к препарату и к родственным лекарственным средствам.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,01 г в упаковках по 30, 50 и 100 штук.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Конкор.

Описание препарата «Бисопролол» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Производитель: ЗАО «Биоком» Россия

Код АТС: C07AB07

МНН: Bisoprololum

Фарм группа: Бета-адреноблокаторы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению:

Действующее вещество: бисопролола фумарат – 0,005 г или 0,01 г,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,0973 г или 0,0923 г, кальция карбонат – 0,0145 г, целлюлоза микрокристаллическая – 0,0145 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 0,0029 г, тальк – 0,00435 г, магния стеарат – 0,00145 г;
состав оболочки: для дозировки 5 мг – Опадрай II Белый (поливиниловый спирт – 40 %, титана диоксид – 25 %, тальк – 20,2 %, макрогол (полиэтиленгликоль) – 14,8 %) – 0,004841 г, силиконовая эмульсия – 0,000159 г;
для дозировки 10 мг – Опадрай II Белый (поливиниловый спирт – 40 %, титана диоксид – 25 %, тальк – 20,2 %, макрогол (полиэтиленгликоль) – 14,8 %) – 0,004737 г, краситель железа оксид красный Е 172 – 0,000052 г, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,000052 г, силиконовая эмульсия – 0,000159 г.

Фармакодинамика. Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика. Бисопролол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (80-90 %). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы крови примерно 35 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) 9-12 часов, удлиняется при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина менее
40 мл/мин – в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Выводится почками – 50 % в неизмененном виде, менее 2 % через кишечник.

Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза –10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20 % пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже
100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль (10,9 %), часто — головокружение (3,5 %), бессонница (2,5 %), астения (1,5 %), депрессия (0,2 %), сонливость, повышенная утомляемость, редко — потеря сознания, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха, очень редко — конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — синусовая брадикардия (0,5 %), редко — выраженное снижение АД, очень редко — нарушение
AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея (3,5 %), тошнота (2,2 %), рвота (1,5 %), сухость слизистой оболочки полости рта (1,3 %), запор, редко — гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа (4 %), затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности), у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм (2,2 %).
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет II типа), гипогликемия (сахарный диабет I типа).
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит.
Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, АV-проводимость и АД.
Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.
При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.
Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии); кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 уд/мин); кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст); тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких; тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В; повышенная чувствительность к Бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием флоктафенина, сультоприда; одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:
— при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина или временно ставят кардиостимулятор;
— при желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин (препараты IA класса не применяются);
-при выраженном снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности вводят эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
— при сердечной недостаточности применяют сердечные гликозиды, диуретики;
— при судорогах — внутривенно диазепам, при бронхоспазме — ингаляционно бета2 — симпатомиметики;
— при гипогликемии – внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы);
— при брадикардии – атропин, постановка водителя ритма.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Опубликовано: 13 авг 2012

Например:

карсилпеченьбронхит

Институт кардиологии имени академика М.Д. Стражеска

АМЛОДИПИН НИФЕДИПИН КАПТОПРЕС ЛОЗАП ПЛЮС ТРИФАС 10 ЛИЗИНОПРИЛ МЕТОПРОЛОЛ АНАПРИЛИН ВЕРАПАМИЛ НОЛИПРЕЛ ВАЛСАРТАН АРИФОН РЕТАРД МОКСОНИДИН АТЕНОЛОЛ ЛОРИСТА Все аналоги

Артериальная гипертензия 2 степени

Изолированная систолическая артериальная гипертензия у лиц пожилого возраста Артериальная гипертензия II степени: особенности комбинированной терапии Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: фармакотерапия с позиций патогенетической взаимосвязи Атеросклероз, артериальная гипертензия, лекарственные средства и эректильная дисфункция Злокачественная артериальная гипертензия Артериальная гипертензия — фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний Артериальная гипертензия в подростковом возрасте Артериальная гипертензия и метаболический синдром Х Артериальная гипертензия и безопасное материнство Увеит и артериальная гипертензия на молекулярном уровне имеют немало общего

Артериальная гипертензия

рейтинг

отзывов 2

Купить БИСОПРОЛОЛ в аптеке:

от 10 грн

(145 предложений)

Фармакокинетика Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Показания к применению: Показаниями к применению препарата Бисопролол являются: артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения: Доза применения препарата Бисопролол подбирается индивидуально.

Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г.
Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут.
Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

Побочные действия: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Бисопролол являются: острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС

Склад:

діюча речовина:

1 таблетка містить 2,5 мг, або 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид жовтий* (Е 172), заліза оксид червоний* (Е 172).

* міститься у таблетках по 5 мг та 10 мг.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 2,5 мг: від білого до майже білого кольору, овальні, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці;

таблетки по 5 мг: світло коричнево-жовтого кольору, овальні, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці;

таблетки по 10 мг: світло коричнево-жовтого кольору, круглі, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці, зі скошеними краями.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТХ C07 AB07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Бісопролол – це високоселективний блокатор бета-адренорецепторів, який не виявляє внутрішньосимпатоміметичної активності та відносної мембраностабілізуючої активності. Він демонструє низьку спорідненість тільки з бета-адренорецепторами гладких м’язів бронхів та судин, а також з бета-адренорецепторами, що відповідають за регуляцію метаболізму. Тому, як правило, не очікують, що бісопролол впливатиме на резистентність дихальних шляхів та метаболічні ефекти, опосередковані бета‑адренорецепторами. Його бета-селективність розповсюджується поза діапазон терапевтичного дозування.

Фармакодинамічні ефекти

Як і у випадку з іншими β-блокаторами, механізм дії при гіпертензії є невідомим, але відомо, що бісопролол помітно пригнічує рівні реніну в плазмі.

У пацієнтів зі стенокардією блокада β-рецепторів знижує серцеву діяльність і таким чином зменшує потребу у кисні. Тому бісопролол є ефективним в усуненні або зменшенні симптомів стенокардії.

При однократному введенні пацієнтам з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол знижує частоту серцевих скорочень та ударний об’єм і таким чином зменшує об’ємну швидкість потоку крові серця і споживання кисню. Підвищена на початковій стадії периферична резистентність знижується при постійному прийомі.

Клінічна ефективність та безпека

Всього 2647 пацієнтів було включено до дослідження CIBIS II. 83% (n = 2202) мали клас ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації, 17% (n = 445) – клас IV за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації. Вони мали стабільну симптоматичну систолічну серцеву недостатність (фракція викиду 35%, на основі ехокардіографії). Загальна смертність була знижена з 17,3% до 11,8% (відносне зниження 34%). Спостерігалось зменшення раптової смерті (3,6% проти 6,3%, відносне зниження 44%) та зменшена кількість епізодів серцевої недостатності, що вимагали госпіталізації (12% проти 17,6%, відносне зниження 36%). В результаті було продемонстровано значне покращення функціонального статусу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації. На початку лікування та під час титрування дози бісопрололу мала місце госпіталізація через брадикардію (0,53%), гіпотензію (0,23%) та гостру декомпенсацію (4,97%), але це відбувалось не частіше, ніж в групі прийому плацебо (0%, 0,3% та 6,74%). Кількість летальних випадків та інвалідності через інсульти за весь період дослідження становила 20 в групі прийому бісопрололу та 15 в групі прийому плацебо.

В дослідженні CIBIS III брали участь 1010 пацієнтів віком ≥ 65 років з легкою та помірною виразністю хронічної серцевої недостатності (клас ІІ або ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та фракцією викиду лівого шлуночка ≤ 35%, які раніше не лікувались інгібіторами АПФ, бета-блокаторами або блокаторами рецепторів ангіотензину. Пацієнтів лікували комбінацією бісопрололу та еналаприлу протягом 6-24 місяців після початкового     6-місячного лікування бісопрололом або еналаприлом.

Спостерігалась тенденція до частішої появи погіршення хронічної серцевої недостатності при застосуванні бісопрололу як початкового 6-місячного лікування. Жодної переваги початкового лікування бісопрололом або початкового лікуванням еналаприлом не було доведено під час аналізу популяції за протоколом. Обидві стратегії початку лікування хронічної серцевої недостатності продемонстрували наприкінці дослідження подібний відсоток первинної комбінованої кінцевої точки смерті та госпіталізації (32,4% в групі первинного лікування бісопрололом проти 33,1% в групі первинного лікування еналаприлом, популяція за протоколом). Дослідження демонструє, що бісопролол також можна застосовувати пацієнтам літнього віку з хронічною серцевою недостатністю при легкій та помірній виразності хвороби.

Фармакокінетика

Абсорбція

Бісопролол абсорбується та має біологічну доступність близько 90% після перорального введення.

Розподіл

Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв’язування бісопрололу з білками плазми становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. 50% метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які потім виводяться нирками. Інші 50% виводяться нирками у неметаболізованому вигляді. Загальний кліренс становить приблизно 15 л/год. Період напіввиведення з плазми становить 10-12 годин, що справляє 24- годинний ефект після прийому дози 1 раз на день.

Лінійність

Кінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку.

Особливі популяції

Коригування дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок не потрібно. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функції печінки або нирок не вивчалась. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) рівні бісопрололу в плазмі є вищими, а період напіввиведення є подовженим, порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі в стабільному стані становить 64 ± 21 нг/мл при щоденній дозі 10 мг, а період напіввиведення становить 17 ± 5 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

  • Артеріальна гіпертензія.
  • Ішемічна хвороба серця (стенокардія).
  • Хронічна серцева недостатність зі зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (додатково до інгібіторів АПФ і діуретиків та, у разі необхідності, серцевих глікозидів).

Протипоказання.

Бісопролол протипоказаний для пацієнтів з:

  • підвищеною чутливістю до бісопрололу або до будь-якої допоміжної речовини препарату;
  • гострою серцевою недостатністю або протягом епізодів декомпенсації серцевої недостатності, що вимагає внутрішньовенної інотропної терапії;
  • кардіогенним шоком;
  • AV блокадою другого або третього ступеня (без кардіостимулятора);
  • синдромом слабкості синусового вузла;
  • виявленоюсино-атріальною блокадою;
  • симптоматичною брадикардією (частота серцевих скорочень менше ніж 60 ударів/хв перед початком терапії);
  • симптоматичною гіпотензією (систолічний тиск крові < 100 мм рт. ст.);
  • тяжкою бронхіальною астмою або тяжкою хронічною обструктивною дисфункцією легенів;
  • тяжкими формами оклюзивної хвороби периферичних артерій або тяжкими формами синдрому Рейно;
  • феохромоцитомою, яка не лікувалась;
  • метаболічним ацидозом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінації, які не рекомендуються

Антагоністи кальцію, таки як верапаміл та, меншою мірою, ділтіазем: негативний вплив на скорочувальну функцію та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, яких лікують β-блокаторами, може призвести до виразної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.

Протиаритмічні препарати класу I (наприклад кінідин, дизопірамід; лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон): може бути посилений вплив на час атріовентрикулярної провідності, а також негативний інотропний ефект.

Такі центрально діючі протигіпертензивні препарати, як клонідин, метилдопа, моксонодин, рилменідин: супутнє застосування центрально діючих протигіпертензивних препаратів може посилити серцеву недостатність шляхом зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень та об’ємної швидкості потоку крові серця, розширення судин). Різке припинення прийому бета-блокатора може підвищити ризик «рикошетної» гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Антагоністи кальцію дигідропіридинового типу, такі як ніфедипін, фелодипін та амлодипін: супутнє застосування підвищує ризик гіпотензії, не слід виключати підвищення ризику подальшого погіршення насосної функції шлуночків у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Протиаритмічні препарати класу III (наприклад аміодарон): може посилитись вплив на час атріовентрикулярної провідності.

Бета-блокатори місцевої дії (наприклад очні краплі для лікування глаукоми) можуть доповнити системні ефекти бісопрололу.

Парасимпатоміметичні препарати: супутнє застосування може подовжити час атріо-вентрикулярної провідності та спричинити брадикардію.

Інсулін та пероральні протидіабетичні препарати: підвищення ефекту зниження цукру в крові. Блокада бета-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Анестетики: послаблення рефлекторної тахікардії та підвищення ризику гіпотензії.

Дигіталісні глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, подовження часу атріо-вентрикулярної провідності.

Нестероїдні протизапальні препарати: нестероїдні протизапальні препарати можуть зменшити гіпотензивний ефект бісопрололу.

β-симпатоміметичні препарати (наприклад ізопреналін, добутамін): комбінація з бісопрололом може зменшити ефект обох препаратів.

Симпатоміметики, що активують як β- та α-адренорецептори (наприклад норадреналін, адреналін): підвищують тиск крові. Комбінація з бісопрололом може розкрити опосередковані через α-адренорецептори судинозвужувальні ефекти цих препаратів, призводячи до підвищення тиску крові та загострюючи синдром Шарко. Такі взаємодії більш імовірні з неселективними β-блокаторами.

Супутнє застосування з антигіпертензивними препаратами, а також з іншими препаратами з потенціалом до зниження артеріального тиску (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) підвищує ризик гіпотензії.

Комбінації, застосування яких слід зважити

Мефлоквін: підвищує ризик брадикардії.

Інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів MAO-B): посилюють гіпотензивний ефект бета-блокаторів, а також ризик гіпертонічного кризу.

При супутньому застосуванні препарату Бісопролол КРКА з похідними ерготаміну посилюється перфузія ушкодженої тканини. При супутньому застосуванні препарату Бісопролол КРКА з рифампіцином можливе зменшення періоду напіввиведення бісопрололу. Зазвичай жодного коригування дози не потрібно.

Особливості застосування.

Бісопролол слід приймати з обережністю при:

  • стабільній хронічній серцевій недостатності. Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом слід розпочинатись зі спеціальної фази титрування;
  • бронхоспазмі (бронхіальна астма, наявність в анамнезі обструктивних хвороб дихальних шляхів);
  • цукровому діабеті з великими перепадами значень глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардія, прискорене серцебиття або підвищене потовиділення) можуть бути замасковані;
  • строгому пості;
  • терапії десенсибілізації;
  • AV блокаді першого ступеня;
  • стенокардії Прінцметала;
  • при оклюзивній хворобі периферичних артерій (підсилення ускладнень може відбутись протягом початку терапії);
  • загальній анестезії.

У пацієнтів, яким застосовують загальну анестезію, бета-блокада знижує частоту появи аритмії та ішемії міокарда під час індукції та інтубації і у постопераційний період. Рекомендується, щоб підтримка бета-блокади продовжувалась протягом періопераційного періоду. Анестезіолог повинен знати про бета-блокаду через можливу взаємодію з іншими препаратами, що призводить до брадіаритмії, послаблення рефлекторної тахікардії та зниження рефлекторної здатності компенсувати втрату крові. Якщо вважається за необхідне припинити терапію бета-блокаторами до хірургічного втручання, це слід робити поступово та завершити приблизно за 48 годин до анестезії.

Немає жодного терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності бісопрололом у пацієнтів з такими хворобами та станами:

  • інсулінозалежний цукровий діабет (типу I);
  • тяжке порушення функції нирок;
  • тяжке порушення функції печінки;
  • рестриктивна кардіоміопатія;
  • спадкова хвороба серця;
  • гемодинамічно значимий органічний порок клапана;
  • інфаркт міокарда в період останніх 3 місяців.

Комбінація бісопрололу з антагоністами кальцію такими як верапаміл або дилтіазем, з протиаритмічними препаратами класу I та з центральнодіючими антигіпертензивними препаратами зазвичай не рекомендується.

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних хворобах легенів терапію бронходилататорами слід проводити супутньо. Іноді може мати місце підвищення резистентності дихальних шляхів у пацієнтів з астмою, тому може бути необхідно підвищити дозу бета-стимуляторів.

Як і інші бета-блокатори, бісопролол може підвищити як чутливість до алергенів, так і тяжкість анафілактичних реакцій. Лікування адреналіном не завжди дає очікуваний терапевтичний ефект.

Пацієнти з псоріазом або з таким в анамнезі повинні приймати бета-блокатори (наприклад бісопролол) тільки після ретельної оцінки користі та ризиків.

Пацієнтам з феохромоцитомою бісопролол не можна призначати до моменту блокади альфа-рецепторів.

Під час лікування бісопрололом симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані.

Початок лікування бісопрололом потребує моніторингу стану пацієнта.

Лікування бісопрололом не слід припиняти різко, за винятком крайньої необхідності, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення стану серця.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Бісопролол може спричинити шкідливий вплив на вагітність та/або плід/новонародженого. Зазвичай блокатори бета-адренорецепторів знижують перфузію плаценти, що асоціюється з затримкою росту, внутрішньоматковою смертю, абортами або передчасними пологами. Побічні ефекти (наприклад гіпоглікемія та брадикардія) можуть мати місце у плода та новонародженого. Якщо лікування блокаторами бета-адренорецепторів є необхідним, то бажано застосовувати селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Бісопролол не слід застосовувати під час вагітності без крайньої необхідності. Якщо лікування бісопрололом вважається за необхідне, слід перевіряти матково-плацентарний кровообіг та ріст плода. У випадку шкідливих ефектів на вагітність або плід слід розглянути альтернативне лікування. Слід ретельно контролювати стан новонародженого. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії, як правило, очікуються протягом перших 3 днів.

Годування груддю

Невідомо, чи виділяється цей препарат у грудне молоко людини. Тому годування груддю не рекомендується під час лікування бісопрололом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

В дослідженні за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця бісопролол не впливав на здатність керування автомобілем. Однак у деяких пацієнтів здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами може порушитись. Це можливо, зокрема, на початку лікування та після зміни дози препарату, а також у поєднанні з алкоголем.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Таблетки препарату Бісопролол КРКА слід приймати вранці, можна під час прийому їжі. Їх слід ковтати з рідиною не розжовуючи. При необхідності таблетку можна поділити на рівні дози.

Дозування

Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (стенокардія)

Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Бісопролол КРКА, 5 мг) 1 раз на день.

При необхідності щоденну дозу можна збільшити до 10 мг (1 таблетка препарату Бісопролол КРКА, 10 мг) 1 раз на день.

Максимальна рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на день.

Режим дозування змінюється та коригується індивідуально лікарем, в залежності від стану пацієнта.

Бісопролол КРКА слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіпертензією або ішемічною хворобою серця та хворобами, які виникають разом із серцевою недостатністю.

Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки

Для пацієнтів з останньою стадією порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) або функції печінки доза не повинна перевищувати 10 мг бісопрололу 1 раз на день.

Пацієнти літнього віку

В нормі жодного коригування дозування не потрібно, але дози 5 мг на день може бути достатнім для деяких пацієнтів; для інших дорослих дозу можна знизити у випадках тяжких порушень функції нирок або печінки.

Хронічна серцева недостатність

Стандартне лікування хронічної серцевої недостатності включає інгібітор АПФ (або блокатор рецепторів ангіотензину у випадку непереносимості інгібіторів АПФ), бета-блокатор, діуретики та (у відповідних випадках) серцеві глікозиди. Пацієнти повинні мати стабільний стан (без гострої серцевої недостатності) на початку лікування бісопрололом.

Рекомендовано, щоб лікар- мав певний досвід у контролюванні хронічної серцевої недостатності.

В період титрування та після нього можуть мати місце тимчасовепосилення серцевої недостатності, гіпотензі або брадикардія.

Період титрування

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом потребує фази титрування.

Лікування бісопрололом слід розпочинати поступово підвищуючи дозу залежно від індивідуальної реакції організму:

  • 1,25 мг 1 раз на день протягом 1 тижня; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 2,5 мг 1 раз на день протягом наступного тижня; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 3,75 мг 1 раз на день протягом наступного тижня; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 5 мг 1 раз на день протягом 4 наступних тижнів; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 7,5 мг 1 раз на день протягом 4 наступних тижнів; якщо добре переноситься, збільшити до
  • 10 мг 1 раз на день під час підтримувальної терапії.

Бісопролол КРКА не підходить для початкового лікування хронічної серцевої недостатності, так як на початку лікування рекомендуються нижчі дози бісопрололу.

Максимальна рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на день.

Протягом періоду титрування рекомендується ретельний моніторинг важливих показників життєдіяльності (частота серцевих скорочень, артеріальний тиск) та симптомів серцевої недостатності. Симптоми можуть з’явитись вже протягом першого дня терапії.

Зміна схеми лікування

Якщо максимальна рекомендована доза не переноситься добре, можна застосувати поступове зниження дози.

У випадку тимчасового посилення серцевої недостатності, гіпотензії або брадикардії рекомендується повторний перегляд дозування супутнього препарату. Також може бути необхідно тимчасово знизити дозу бісопрололу або призупинити прийом. Повторний початок та/або підвищення дози бісопрололу можливий, коли пацієнт знову досягне стабільного стану.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом зазвичай є довготривалим.

Не слід припиняти лікування різко або змінювати рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, який призначає препарат, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. Якщо потрібно призупинити лікування, рекомендується поступове зниження дози, тому що різке припинення може призвести до гострого погіршення стану пацієнта.

Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки

Немає інформації про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функції печінки або нирок. Тому підвищення дози в таких популяціях слід проводити з особливою обережністю.

Пацієнти літнього віку

Не потрібно жодного коригування дози.

Діти

Застосування препарату дітям протипоказано через недостатність даних про безпеку та ефективність.

Передозування

Симптоми

При передозуванні (наприклад, щоденна доза 15 мг замість 7,5 мг) повідомляли про AV-блокаду третього ступеня, брадикардію та запаморочення. Як правило, найчастішими проявами, які очікують при передозуванні бета-блокаторами, є брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Декілька випадків передозування бісопрололом (максимум 2000 мг) спостерігалося у пацієнтів, які страждали на гіпертензію та/або ішемічну хворобу серця. У них виникала брадикардія та/або гіпотензія; всі пацієнти одужали. Існує велика індивідуальна варіабельність чутливості до однократної високої дози бісопрололу; пацієнти з серцевою недостатністю є, ймовірно, дуже чутливими. Тому для цих пацієнтів обов’язкове поступове підвищення дози відповідно до схеми 4.2.

Контроль

При передозуванні лікування бісопрололом слід припинити і негайно проінформувати лікаря. Залежно від ступеня передозування, слід застосувати підтримувальне та симптоматичне лікування. Обмежена кількість даних вказує на те, що бісопролол майже не виводиться за допомогою діалізу.

Брадикардія. Введення внутрішньовенно атропіну. Якщо відсутня адекватна реакція у відповідь, можна обережно ввести ізопреналін або інший препарат з позитивними хронотропними властивостями. При деяких обставинах може знадобиться трансвенозна установка кардіостимулятора.

Гіпотензія. Слід вводити внутрішньовенно рідини та судинозвужувальні препарати. Може бути корисним внутрішньовенний глюкагон.

AV блокада (другого або третього ступеня). Стан пацієнтів слід контролювати та застосовувати інфузії ізопреналіну або трансвенозну установку кардіостимулятора.

Гостре посилення серцевої недостатності. Внутрішньовенне введення діуретиків, інотропних препаратів, вазодилататорів.

Бронхоспазм. Проведення бронходилататорної терапії, наприклад введення ізопреналіну, бета-симпатоміметичних препаратів та/або амінофіліну.

Гіпоглікемія. Внутрішньовенне введення глюкози.

Побічні реакції.

Найчастіше при застосуванні препарату виникають такі побічні реакції, як головний біль (2,9 %), запаморочення (1,9 %), підвищена втомлюваність (1,0 %).

Гідрохлоротіазид може спричинювати або посилювати гіповолемію, що може призводити до порушення електролітного балансу.

Для класифікації частоти виникнення побічних реакцій використовувалася така термінологія: дуже часто (1/10), часто (1/100, < 1/10), нечасто (1/1000,

Бета1-селективный (избирательно блокирующий бета-рецепторы) адреноблокатор. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Понижает атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу).

В больших дозах (0,02 г и более) препарат может блокировать и бета2-адренорецепторы, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), профилактика приступов стенокардии.

Доза подбирается индивидуально. Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

Усталость, головокружение, ощущение приливов крови к лицу, головные боли, расстройства сна, ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), брадикардия (урежение пульса), нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения электрического возбуждения по сердцу). У некоторых больных возможно усиление сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. У больных с перемежающейся хромотой (симптомом нарушения кровоснабжения нижних конечностей) или страдающих синдромом Рейно (сужением просвета сосудов конечностей) — усиление основных проявлений заболеваний. Снижение толерантности (переносимости) к глюкозе, особенно у больных с сопутствующим сахарным диабетом, в том числе латентным (характеризующимся отсутствием клинических симптомов болезни).

Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, атриовентрикулярная блокада II-III степени; внутрипредсердная блокада значительной степени (нарушения проведения электрического возбуждения по сердцу); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением его ритма); выраженная брадикардия (редкий пульс), артериальная гипотензия (систолическое /“верхнее”/ артериальное давление менее 90 мм рт. ст.); бронхиальная астма и другие заболевания, протекающие с бронхообструктивным синдромом (сужением просвета бронхов с нарушением оттока мокроты); тяжелая форма нарушений периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к препарату и к родственным лекарственным средствам.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,01 г в упаковках по 30, 50 и 100 штук.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Конкор.

Описание препарата «Бисопролол» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Бисопролол принадлежит к группе селективных бета-блокаторов, воздействующих на гладкомышечные клетки сердца и кровеносных сосудов.

Вещество блокирует бета-адренорецепторы, которые получают импульсы от нервной системы, что приводит к замедлению сердцебиения. Кровяное давление уменьшается, сердцу становится легче прокачивать кровь.

На этой странице вы найдете всю информацию о Бисопролол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бисопролол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Бета1-адреноблокатор.

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Бисопролол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 50 рублей.

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке. Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

  • Активное вещество – бисопролола фумарат, в 1 таблетке – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171)).

Бисопролол является лекарством, которое оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему с помощью избирательной блокады бета1-адренорецепторов.

Препарат производит противоишемическое действие, выражающееся в способности активного компонента снижать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда. Такая способность препарата снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает кровоток, питающий мышцу кровью. Гипотензивное действие лекарства обусловлено тем, что применение Бисопролола снижает общее периферическое сопротивление и сердечный выброс. Также Бисопролол способствует купированию тахикардии, угнетению активности симпатической нервной системы, снижению артериального давления, замедлению атриовентрикулярной проводимости, что говорит об антиаритмическом эффекте лекарственного средства.

В качестве активного вещества выступает бисопролола фумарат. Максимальный клинический эффект наблюдается спустя один-три часа после приема внутрь и поддерживается в течение 24 часов.

Для чего он нужен? Бисопролол показан при следующих заболеваниях:

  • синусовая тахикардия;
  • желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия (ИБС);
  • аритмия на фоне пролапса митрального клапана.

Бисопролол назначается пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью в составе комплексной терапии совместно с ингибиторами, АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами.

бисопролол крка инструкция по применению

Бисопролол противопоказан к применению при следующих состояниях:

  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • период лактации;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
  • одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Дополнительная консультация врача требуется по поводу применения Бисопролола при строгой диете и десенсибилизирующей (противоаллергической) терапии.

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В инструкции по применению указано, что принимают Бисопролол внутрь, утром, натощак, не разжевывая.

  • Начальная доза 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
  • У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Применение Бисопролола может вызывать различные побочные реакции со стороны органов и систем организма.

  • Появление различных реакций повышенной чувствительности;
  • Репродуктивная система: нарушение потенции;
  • Обменные процессы: повышение потоотделения;
  • Костно-мышечная система: судороги, слабость в мышцах;
  • Дыхательная система: сужение просвета бронхов;
  • Пищеварительная система: различные расстройства стула, боли в области живота;
  • Органы чувств: снижение секреции слезной жидкости, воспаление конъюнктивы глаз;
  • Поражения кожных покровов: появление псориазоподобных высыпаний, кожный зуд, усиление симптоматики псориаза;
  • Центральная нервная система: повышение утомляемости, головные боли, различные психические нарушения, непроизвольные сокращения мышц конечностей, повышенная слабость, головокружение, расстройства сна, ощущение холода в конечностях;
  • Сердечно-сосудистая система: снижение сердечного ритма, появление выраженных симптомов функциональной недостаточности сердца, усиление проявления синдрома Рейно, резкое снижение артериального давления при смене положения тела, нарушения проводимости сердечной мышцы.

Превышение рекомендуемой терапевтической дозы может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности.

В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.

Лечение препаратом обычно длительное. Пациент не должен самостоятельно изменять назначенную дозировку или самовольно прерывать курс лечения. Резкая отмена препарата может спровоцировать нежелательные осложнения, поэтому лечение заканчивают постепенно, с поэтапным уменьшением дозы. Это правило особенно актуально для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и поражением коронарных сосудов.

Лечение Бисопрололом требует регулярного врачебного наблюдения. Специалист должен контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ, содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, функции почек и печени.

В редких случаях применение Бисопролола может спровоцировать развитие чешуйчатого лишая или привести к псориатическим высыпаниям на коже. Медики предупреждают, что у курящих пациентов эффективность препарата снижается, а у категории больных, пользующихся контактными линзами, может наблюдаться уменьшение выработки слезной жидкости. При развитии депрессивных состояний терапию препаратом следует прекратить.

С данными препаратами бисопролол употреблять не рекомендуется:

  • блокаторы кальциевых медленных каналов, например, верапамил (может снизиться сократительная способность миокарда);
  • антиаритмические средства первого класса, например, фенитоин и хинидин (может снизиться сократительная способность сердца);
  • гипотензивные средства центрального действия, например, моксонидин и рилменидин (может снизиться сердечный сброс).

С данными препаратами бисопролол употреблять можно, но с ограничениями:

  • парасимпатомиметики (возрастает риск развития брадикардии);
  • антиаритмические средства третьего класса, например, амиодарон (может усугубиться нарушение AV-проходимости);
  • мефлохин (возрастает риск развития брадикардии);
  • некоторые адреномиметики, например, изопреналин и добутамин (может снизиться эффект обоих препаратов);
  • рентгеноконтрастные йодсодержащие диагностические внутривенные средства (возрастает риск развития различных анафилактических реакций);
  • аллергены, применяемые для иммунотерапии (возрастает риск развития системных аллергических реакций)ю

Список является неполным, поэтому при возникновении необходимости единовременного употребления с другими препаратами, предварительно посоветуйтесь с лечащим врачом по поводу потенциально возможных побочных эффектов.

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Бисопролол:

  1. Карина. Каждый раз, когда повышается давление мне помогает «Бисопролол». По природе у меня давление скачет в любых стрессовых ситуациях, поэтому данный препарат всегда лежит у меня в аптечке. Так же и мужу помогает, никаких побочных эффектов никогда не наблюдалось и организм на него реагирует довольно положительно. Помогает довольно быстро, полчаса и всё в норме. Одно время были серьезные проблемы со здоровьем, врач прописал «Бисопролол» и после этого я принимаю его практически, всегда, когда чувствую, что становится плохо. Хотя до этого пользовалась различными лекарствами, но именно данный препарат лучше всего действует.
  2. Женя. После полугодового приёма бисопролола ( по 10 мг утром) анализ крови показал сахар 7. Сдавала кровь ещё два раза — результат тот же. До этого сахар выше 4,7 не поднимался. Сменила препарат на лизоретик. Сейчас всё в норме.
  3. Елена. Мне 34 года. Моё давление 11070. За последних 5 лет, уже дошло до 140100, пульс 80-104. Врач выписала Эналаприл 2,5 мг 1 раз в день и Верапамил 40 мг 2 раза в день. Пропив 3 месяца, ничего не изменилось. В аптеке посоветовали Бисопролол 5 мг 1 раз в день, если не измениться ничего, то добавить Амлодипин. Постоянное жжение область груди, тяжело дышать, усталость, плохо сплю, слышу, как моё сердце стучит, тошнота. И ко всему ещё утром в течении часа после пробуждения пониженное давление, а после обеда сильно поднимается. Подскажите, пожалуйста, дозу не надо меньше. Мой участковый врач сказал: «Какое в твои годы может быть давление». Посмотрев кардиограмму 3 летней давности, выписала Верапамил.
  4. Наталья. Год назад появилась проблема с давлением. К врачу не обращалась, пока по скорой не забрали прямо с улицы. Врачи поставили диагноз гипертония. Долго не могли подобрать лекарство. «Бисопролол» подошёл идеально. Одна таблетка утром, и целый день я в хорошем состоянии. Стоят недорого. Хотя цена разная. В каждой аптеке своя. Ездила в гости в Белоруссию. Таблетки дома забыла. Там в аптеке их отпускают только по рецепту. Но люди там хорошие. Пошли навстречу и продали одну пачку. Хотя говорят, он не всем подходит. Забыла про давление. Но пить надо регулярно, а не от случая к случаю.
  5. Саша. Препарат хорошо переносится, мягко и постепенно понижает артериальное давление, предотвращает приступы стенокардии. Моя бабушка принимает этот препарат несколько лет, за это время боли в сердце прекратилась, можно выполнят обычную физическую, можно вести нормальный образ жизни. Одышка значительно уменьшилась при физической нагрузке. В покое одышка вообще не беспокоит. Артериальное давление нормализуется на 2-ой неделе приема бисопролола».

бисопролол крка инструкция по применению

У  Бисопролола довольно много структурных аналогов по действующему веществу. Наиболее популярные из них:

  • Конкор;
  • Конкор Кор;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Бисокард;
  • Тирез;
  • Арител Кор.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Конкор – это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата – немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

Препарат следует хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C. Срок годности – 3 года.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий